Tenvir

Ang Tenvir ay isang gamot na may aktibidad laban sa hepatitis type B at impeksyon sa HIV.

Mga pahiwatig Tenvira

Ito ay ginagamit para sa therapy ng HIV at AIDS. Bilang karagdagan, ginagamit ito sa magkahiwalay na mga pamamaraan ng pinagsamang paggamot ng uri ng hepatitis B. Dapat din itong kunin sa panahon ng paggamot sa antiretroviral.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng tablet, 30 piraso sa loob ng isang lalagyan na nilagyan ng mga bag na naglalaman ng silica gel. Ang pack ay naglalaman ng 1 ganoong lalagyan.

[ 2 ]

Pharmacodynamics

Ang sangkap na tenofovir disoproxil pagkatapos ng pagsipsip ay binago sa aktibong elementong tenofovir, na isang analogue ng monophosphate nucleotide. Pagkatapos nito, ang sangkap ay binago sa aktibong produkto ng pagkabulok, tenofovir 2-phosphate (na may partisipasyon ng mga constructively expressed cellular enzymes).

Ang intracellular half-life ng tenofovir 2-phosphate ay 10 oras sa aktibong estado at 50 oras kapag nasa tahimik na estado sa loob ng peripheral blood mononuclear cells.

Pinipigilan ng elementong ito ang HIV-1 reverse transcriptase at HBV polymerase sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang direktang synthesis sa natural na substrate na deoxyribonucleotide ng elemento, at sa gayon ay sinisira ang chain ng DNA pagkatapos na sumali dito.

Ang Tenofovir 2-phosphate ay may mahinang epekto sa pagbabawal sa mga cellular polymerases α, β, at γ. Ang mga in vitro test ay nagpapakita na ang tenofovir sa mga antas na hanggang 300 μmol/L ay nakakaapekto rin sa mitochondrial DNA binding o sa proseso ng pagbuo ng lactic acid.

[ 3 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

May katibayan na kapag ibinibigay nang pasalita sa mga pasyenteng may impeksyon sa HIV, ang tenofovir fumarate disoproxil ay mabilis na hinihigop, na ginagawang moiety tenofovir. Kapag maramihang servings ng tenofovir fumarate disoproxil ang ibinibigay kasama ng pagkain sa mga indibidwal na may HIV infection, ang ibig sabihin ng tenofovir Cmax (326 (36.6%) ng/mL), AUC 0-∞ (3.324 (41.2%) ng h/mL), at Cmin (64.4 (39.4%) ng/mL) na halaga ay naobserbahan.

Ang pinakamataas na serum na konsentrasyon ng tenofovir ay naitala pagkatapos ng humigit-kumulang 60 minuto kapag kinuha nang walang laman ang tiyan, at humigit-kumulang 120 minuto kapag kinuha kasama ng pagkain. Pagkatapos ng oral administration ng gamot sa isang walang laman na tiyan, ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 25%. Kapag kinuha kasama ng mga mataba na pagkain, ang bioavailability ng gamot ay tumaas (bilang karagdagan, ang AUC (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 40%) at Cmax (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 14%) ay tumaas din).

Kapag kumukuha ng unang dosis ng gamot, na ibinibigay pagkatapos kumain ng mataba na pagkain, ang median serum Cmax na halaga ay humigit-kumulang 213-375 ng/ml. Kasabay nito, ang pagkuha ng gamot na may mas magaan na pagkain ay walang kapansin-pansing epekto sa pharmacokinetic profile nito.

Mga proseso ng pamamahagi.

Nabanggit na ang Tenvir na kinukuha nang pasalita ay ipinamamahagi sa loob ng maraming mga tisyu, na ang pinakamataas na halaga nito ay nabanggit sa loob ng atay na may mga bato, pati na rin ang mga nilalaman ng bituka (mga preclinical na pagsusuri). Ang synthesis na may plasma o serum na protina sa mga in vitro na pagsusuri ay katumbas ng mas mababa sa 0.7%, at 7.2% din, ayon sa pagkakabanggit (na may hanay ng mga tagapagpahiwatig ng gamot sa loob ng 0.01-25 mcg/ml).

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang in vitro testing ay nagsiwalat na ang aktibong sangkap ng gamot o ang mga metabolic na produkto nito ay hindi substrates para sa CYP450 enzymes.

Paglabas.

Ang Tenofovir ay pangunahing inilalabas sa pamamagitan ng mga bato, sa pamamagitan ng pagsasala at sa pamamagitan ng isang tubular na aktibong sistema ng transportasyon. Ang hindi nagbabago na bahagi ay pinalabas sa ihi (humigit-kumulang 70-80% ng ibinibigay na dosis).

Ang kabuuang clearance ng katawan ay humigit-kumulang 230 ml/oras/kg (humigit-kumulang 300 ml/minuto). Ang mga halaga ng clearance ng bato ay humigit-kumulang 160 ml/oras/kg (humigit-kumulang 210 ml/minuto), na mas mataas kaysa sa glomerular filtration rate. Ang katotohanang ito ay nagpapatunay sa mataas na kahalagahan ng tubular secretion sa paglabas ng tenofovir.

Kapag iniinom nang pasalita, ang huling kalahating buhay ng tenofovir ay 12-18 oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang Tenvir ay pinapayagang inumin bilang bahagi lamang ng paggamot sa antiretroviral. Kung ito ay kinuha bilang monotherapy, nang walang pagdaragdag ng iba pang mga therapeutic agent, ang nais na epekto ay hindi bubuo, dahil ang tenofovir ay may mahinang epekto sa pagbabawal.

Ang gamot ay dapat inumin bago o kasama ng pagkain, sa halagang 1 tablet, isang beses sa isang araw. Ang agwat sa pagitan ng paggamit ay hindi dapat lumampas sa 24 na oras. Kung ang kinakailangang oras para sa pag-inom ng gamot ay napalampas, kinakailangan na uminom ng gamot sa lalong madaling panahon.

Ipinagbabawal na dagdagan ang dosis. Ang maximum na 0.3 g ng gamot ay pinapayagan na inumin bawat araw (sa isang pagkakataon). Sa pangkalahatan, ipinagbabawal na independiyenteng dagdagan o bawasan ang laki ng bahagi, dahil maaari nitong mapataas ang posibilidad na ma-overdose o pahinain ang bisa ng gamot.

Ang mga tablet ay kinukuha nang buo, nang walang paunang pagdurog, at dapat hugasan ng maraming tubig.

Gamitin Tenvira sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga buntis na kababaihan. Dahil walang impormasyon kung paano nakakaapekto ang tenofovir sa pag-unlad ng fetus, kailangan munang masuri ang mga benepisyo sa babae mula sa paggamit nito at ang posibilidad ng panganib sa fetus.

Ang mga taong sumasailalim sa paggamot sa Tenvir ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis sa panahong ito.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• mga taong, bilang karagdagan sa pangunahing patolohiya, ay nagdurusa din sa polyneuropathy;
• malubhang dysfunction ng bato;
• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa mga elemento na bumubuo sa gamot.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginagamit sa mga sumusunod na kaso:

• pagkabigo sa bato, kung saan ang antas ng CC ay nasa loob ng 30-50 ml/minuto;
• Ang pasyente ay nangangailangan ng mga sesyon ng hemodialysis.

Kung ang mga kadahilanan sa itaas ay naroroon, ang gamot ay dapat kunin sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Kinakailangan din ang medikal na pangangasiwa kapag ginamit ng mga taong higit sa 65 taong gulang.

Kung kinakailangan na kumuha ng Tenvir sa isang babaeng nagpapasuso, dapat na ihinto ang pagpapasuso sa tagal ng therapy.

[ 4 ]

Mga side effect Tenvira

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng ilang mga side effect:

• mga karamdaman ng systemic na daloy ng dugo at lymph function: pagbuo ng anemia o neutropenia;
• immune disorder: ang hitsura ng mga palatandaan ng allergy;
• mga problema sa mga proseso ng metabolic: pag-unlad ng lactic acidosis, hyperglycemia, pati na rin ang hypophosphatemia o hypertriglyceridemia;
• mga karamdaman sa pag-iisip: ang paglitaw ng hindi pagkakatulog o abnormal na mga panaginip;
• mga karamdaman sa paggana ng sistema ng nerbiyos: ang hitsura ng pananakit ng ulo, thoracic o respiratory disorder, pati na rin ang pagkahilo at kahirapan sa paghinga;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa aktibidad ng pagtunaw: pag-unlad ng pagsusuka, pagtatae, mga sintomas ng dyspeptic, pagduduwal, sakit sa rehiyon ng epigastric at pancreatitis. Napansin din ang isang pagtaas sa antas ng amylase (halimbawa, sa pancreas), bloating at isang pagtaas sa mga halaga ng serum lipase;
• mga sugat ng epidermis at subcutaneous layer: pantal na may pustular, vesicular o maculopapular na anyo, pagbabago sa lilim ng epidermis (nadagdagang pigmentation), pangangati at urticaria;
• mga problema sa aktibidad ng musculoskeletal at function ng connective tissue: nadagdagan ang mga halaga ng creatine kinase. Ang Osteomalacia, rhabdomyolysis, pati na rin ang kahinaan ng kalamnan at myopathy ay maaaring umunlad;
• dysfunction ng ihi: proteinuria, tumaas na antas ng creatinine, pagkabigo sa bato (sa talamak o talamak na yugto), tubulopathy sa lugar ng bato, na proximal sa kalikasan (kabilang dito ang Fanconi syndrome), pati na rin ang talamak na tubular necrosis, atbp.

[ 5 ], [ 6 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dapat tandaan na ang pagsasama ng gamot sa karamihan ng mga gamot ay ipinagbabawal. Ito ay dahil sa katotohanan na ang Tenvir ay hindi tugma sa maraming gamot. Samakatuwid, kapag gumagamit ng mga gamot nang sabay-sabay, maaaring magkaroon ng medyo malubhang negatibong sintomas, at ang therapeutic effect ng Tenvir ay maaaring humina o ganap na neutralisahin. Ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga indibidwal na gamot ay ipinakita sa ibaba.

Kapag pinagsama sa didanosine, tumataas ang mga halaga ng gamot nito. Samakatuwid, ang gayong kumbinasyon ay ipinagbabawal (lamang sa mga nakahiwalay na kaso ay maaaring isaalang-alang ang opsyon na bawasan ang dosis ng didanosine).

Ang kumbinasyon sa atazanavir ay nagdudulot ng pagbaba sa mga tagapagpahiwatig nito, gayundin ng magkatulad na pagtaas sa mga halaga ng tenofovir. Ang ganitong kumbinasyon ng gamot ay pinapayagan lamang sa karagdagang potentiation ng epekto ng atazanavir na may ritonavir.

Ang sabay na pangangasiwa sa ritonavir at lopinavir ay nagpapataas ng antas ng tenofovir, kaya ipinagbabawal ang kumbinasyong ito.

Ang paggamit sa darunavir ay nagpapataas ng mga halaga ng tenofovir ng humigit-kumulang 20-25%. Ang mga gamot na ito ay dapat gamitin sa mga karaniwang dosis, habang mahigpit na sinusubaybayan ang nephrotoxic na epekto ng tenofovir.

Kapag ang Tenvir ay pinagsama sa cidofovir, ganciclovir o valganciclovir, ang mga antas ng tenofovir o ang gamot na iniinom nang sabay-sabay dito ay tumataas. Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat, na pumipigil sa pagbuo ng mga side effect. Ang mga nephrotoxic na gamot ay maaari ring tumaas ang antas ng serum ng tenofovir.

Kung ang pasyente ay may mga talamak na pathology na nangangailangan ng regular na paggamit ng mga gamot, kinakailangan na kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa kanilang pagiging tugma sa Tenvir.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Tenvir ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at sikat ng araw, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang antas ng temperatura ay dapat na maximum na 30°C.

[ 10 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Tenvir sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic na gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi dapat ibigay sa mga taong wala pang 18 taong gulang.

[ 11 ], [ 12 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Zeffix, Lamivudine at Epivir na may Sebivo, Azimitem, Retrovir at Tenofovir-TL.

[ 13 ]