Tigacil

Ang Tygacil ay isang antibyotiko mula sa glycylcycline subgroup; ang istraktura nito ay katulad ng tetracycline antibiotics.

Naglalaman ng elementong tigecycline, na nagpapakita ng malawak na spectrum ng aktibidad na antibacterial. Gayunpaman, ang tigecycline ay walang proteksyon laban sa bacterial resistance mechanism sa anyo ng aktibong cellular excretion, na naka-encode ng mga chromosome ng Pseudomonas aeruginosa at Proteae. [ 1 ]

Ang tigecycline ay walang cross-resistance sa karamihan ng mga subgroup ng antibiotic.[ 2 ]

Mga pahiwatig Tigacil

Ginagamit ito para sa therapy ng mga kumplikadong impeksyon (sa subcutaneous layer na may epidermis, pati na rin sa intra-abdominal zone), at din para sa outpatient pneumonia.

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa anyo ng pulbos para sa pagbubuhos ng likido, sa loob ng mga bote ng salamin na may dami ng 5 ml. Mayroong 10 ganoong bote sa loob ng pack.

Pharmacodynamics

Pinapabagal ng gamot ang pagsasalin ng protina sa mga microbes sa pamamagitan ng pag-synthesize sa ribosomal 30S subunit, at gayundin sa pamamagitan ng pagharang sa pagpasa ng mga molekula ng aminoacyl-tRNA sa rehiyon ng ribosomal A-site, bilang isang resulta kung saan ang mga residue ng amino acid ay hindi kasama sa lumalaking peptide chain.

Ang Tigecycline ay may kakayahang magpakita ng aktibidad na bacteriostatic. Sa kaso ng paggamit ng isang 4-tiklop na MIC ng sangkap, ang paghati sa bilang ng mga kolonya ng Staphylococcus aureus, enterococci at Escherichia coli ay naobserbahan. [ 3 ]

Ang isang bactericidal effect ay sinusunod laban sa Haemophilus influenzae, pneumococcus at Legionella pneumophila.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Dahil ang tigecycline ay ibinibigay sa intravenously, mayroon itong 100% bioavailability.

Mga proseso ng pamamahagi.

Kapag ginagamit ang mga konsentrasyon sa hanay na 0.1-1 μg/ml, ang synthesis ng protina ng tigecycline in vitro ay nagbabago sa hanay na humigit-kumulang 71-89%. Ang mga pagsusuri sa pharmacokinetic sa mga tao at hayop ay nagpakita na ang sangkap ay ipinamamahagi sa loob ng mga tisyu sa isang mataas na rate.

Sa loob ng katawan, ang antas ng balanse ng Vd ng tigecycline ay 500-700 L, kung saan maaari itong tapusin na ang sangkap ay malawak na ipinamamahagi, sa labas ng plasma, at naipon din sa loob ng mga tisyu.

Walang impormasyon tungkol sa kakayahan ng gamot na tumawid sa BBB.

Ang serum Cssmax na halaga ng tigecycline ay 866±233 ng/mL sa kaso ng kalahating oras na pagbubuhos, at 634±97 ng/mL sa kaso ng 1 oras na pagbubuhos. Ang halaga ng AUC sa hanay na 0-12 oras ay 2349±850 ng×hour/mL.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Mas mababa sa 20% ng gamot (sa karaniwan) ay kasangkot sa mga proseso ng metabolic. Ang pangunahing elemento na nakarehistro sa mga dumi at ihi ay hindi nagbabagong tigecycline; bilang karagdagan, ang tigecycline epimer, glucuronide at N-acetyl metabolic component ay nabanggit.

Ang Tigecycline ay hindi pumipigil sa pagbuo ng mga proseso ng metabolic sa tulong ng 6 na isoenzymes (CYP1A2 at CYP2C8, pati na rin ang CYP2C9 na may CYP2C19 at CYP2D6 kasama ang CYP3A4). Ang substansiya ay hindi nagpapakita ng mapagkumpitensya o hindi maibabalik na epekto sa pagbabawal sa hemoprotein P450.

Paglabas.

Napag-alaman na 59% ng ibinibigay na bahagi ay pinalabas ng mga bituka (na ang pangunahing bahagi ng hindi nagbabagong elemento ay inilalabas sa apdo), at isa pang 33% sa pamamagitan ng mga bato. Ang mga karagdagang daanan ng paglabas ay kinabibilangan ng mga proseso ng glucuronidation at paglabas ng bato ng hindi nagbabagong bahagi.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng pagtulo sa loob ng 0.5-1 oras. Ang paunang dosis ay 0.1 g; pagkatapos, 0.05 g ng sangkap ay dapat ibigay sa pagitan ng 12 oras.

Ang therapeutic cycle para sa mga kumplikadong impeksyon sa intra-abdominal zone o sa subcutaneous layer na may epidermis ay tumatagal ng 5-14 araw; sa kaso ng outpatient pneumonia - 1-2 linggo.

Ang tagal ng therapy ay pinili na isinasaalang-alang ang lokalisasyon ng impeksyon at ang kalubhaan nito, pati na rin ang klinikal na tugon sa paggamot.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan at therapeutic efficacy ng gamot kapag ginamit sa pediatrics (sa mga indibidwal na wala pang 18 taong gulang).

Gamitin Tigacil sa panahon ng pagbubuntis

Ang Tygacil ay maaaring inireseta sa mga buntis na kababaihan lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon, kapag ang inaasahang benepisyo sa babae ay mas malamang kaysa sa panganib ng mga komplikasyon sa fetus.

Walang impormasyon kung ang tigecycline ay nailabas sa gatas ng suso. Kung ang gamot ay inireseta sa panahon ng pagpapasuso, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto para sa tagal ng therapy.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• binibigkas ang personal na sensitivity sa mga bahagi ng gamot;
• malubhang hindi pagpaparaan sa tetracycline antibiotics.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag ginamit sa mga indibidwal na may malubhang dysfunction ng atay.

Mga side effect Tigacil

Kasama sa mga side effect ang:

• mga karamdaman sa pagpapaandar ng coagulation ng dugo: madalas na mayroong pagtaas sa mga halaga ng PT/INR o APTT;
• mga problema sa paggana ng hematopoietic system: minsan ay sinusunod ang eosinophilia. Ang thrombocytopenia ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• manifestations ng allergy: anaphylactoid/anaphylactic sintomas ay sinusunod paminsan-minsan;
• Mga karamdaman sa CNS: madalas na nangyayari ang pagkahilo;
• mga sugat na nakakaapekto sa cardiovascular system: madalas na nabubuo ang phlebitis. Minsan lumilitaw ang thrombophlebitis;
• dysfunction ng digestive: ang pagsusuka, pagtatae at pagduduwal ay nangyayari sa karamihan ng mga kaso. Ang pananakit ng tiyan, anorexia at dyspepsia ay kadalasang nangyayari. Minsan nangyayari ang hyperbilirubinemia, aktibong pancreatitis at jaundice, at tumataas ang antas ng ALT at AST. Ang pagkabigo sa atay at malubhang dysfunction ng atay ay nangyayari paminsan-minsan;
• dermatological lesyon: ang mga pantal at pangangati ay madalas na sinusunod;
• mga problema sa sekswal na function: kung minsan ang thrush, leukorrhea o vaginitis ay nangyayari;
• lokal na mga palatandaan: kung minsan ang sakit, phlebitis, pamamaga o pamamaga sa lugar ng iniksyon ay nabanggit;
• Iba pa: madalas na nangyayari ang asthenia o sakit ng ulo at bumabagal ang paggaling ng sugat. Ang mga panginginig ay minsan sinusunod;
• pagbabago sa mga resulta ng pagsusuri: madalas na nabubuo ang hypoproteinemia o ang serum alkaline phosphatase, blood urea nitrogen, at serum amylase na antas ay tumataas. Minsan nangyayari ang hyponatremia, -glycemia, o -calcemia, at tumataas ang antas ng creatinine sa dugo.

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon tungkol sa pagkalason sa Tygacil. Kapag ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa mga boluntaryo sa isang dosis ng 0.3 g (1-oras na pagbubuhos), isang pagtaas sa pagsusuka na may pagduduwal ay naobserbahan.

Hindi posible na ilabas ang tigecycline mula sa katawan gamit ang hemodialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng pinagsamang paggamit ng gamot na may warfarin (1 beses na dosis ng 25 mg), mayroong isang pagbawas sa clearance ng S- at R-warfarin (sa pamamagitan ng 23% at 40%), at bilang karagdagan, isang pagbawas sa AUC ng warfarin (sa pamamagitan ng 29% at 68%). Ang mekanismo ng inilarawan na pakikipag-ugnayan ay hindi pa natutukoy. Dahil sa kakayahan ng tigecycline na mapataas ang antas ng PT/INR at APTT, sa kaso ng pangangasiwa ng gamot kasama ng mga anticoagulants, ang data ng kaukulang mga pagsusuri sa coagulation ay dapat na patuloy na subaybayan.

Ang pagsasama ng isang antibiotic sa oral contraception ay maaaring mabawasan ang bisa ng huli.

Kapag pinangangasiwaan sa pamamagitan ng isang T-shaped na catheter, ang Tygacil ay hindi tugma sa diazepam, omeprazole, liposomal amphotericin B at amphotericin B lamang, gayundin sa esomeprazole.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Tygacil ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay maximum na 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Tygacil sa loob ng 18 buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic product.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Floracid, Furamag na may Tigecycline at Dalacin.