Lansoprol

Ang Lansoprol ay isang proton pump inhibitor.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Lansoprol

Ipinapakita para sa:

• benign form ng duodenal ulcer o gastric ulcer (kaugnay din sa paggamit ng mga NSAID);
• pag-unlad ng GERD;
• ulcerogenic adenoma ng pancreas;
• pag-aalis ng microorganism na Helicobacter pylori (kasama ang paggamit ng mga antibiotics).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ginagawa ito sa mga kapsula ng 7 piraso bawat paltos (ang pakete ay naglalaman ng 2 o 4 na paltos na mga plato). Gayundin, maaaring mayroong 14 na kapsula sa 1 paltos (sa kasong ito, magkakaroon ng 1 o 2 paltos na plato sa pack). Minsan ang paltos ay binubuo ng 4 na kapsula (sa kasong ito, ang isang pakete ay naglalaman ng 1 paltos na plato).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng Lansoprazole ang aktibong pagkilos ng H ⁺ K ⁺ ATPase proton pump sa loob ng parietal cells ng gastric mucosa. Pinapayagan nito ang gamot na sugpuin ang proseso ng paggawa ng gastric acid na nagaganap sa huling yugto at binabawasan ang kaasiman at dami nito sa loob ng gastric juice. Dahil sa mga naturang aksyon, ang negatibong epekto ng gastric juice sa mucosa ay makabuluhang nabawasan.

Ang lakas ng pagsugpo sa aktibidad ay nakasalalay sa tagal ng proseso ng paggamot, pati na rin ang laki ng dosis ng gamot. Kahit na may isang solong dosis ng 30 mg ng gamot, ang pagtatago ng gastric juice ay pinipigilan ng humigit-kumulang 70-90%. Ang Lansoprazole ay nagsisimulang kumilos ng humigit-kumulang 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang epekto ng dosis ng gamot ay tumatagal ng 1 araw.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Pharmacokinetics

Ang sangkap ay nasisipsip sa loob ng bituka. Ang pinakamataas na antas ng plasma sa mga boluntaryo na kumuha ng 30 mg ng gamot ay 0.75-1.15 mg/l, at tumagal ng 1.5-2 oras upang maabot ito. Ang mga halaga ng plasma at mga antas ng bioavailability ay nakasalalay sa mga indibidwal na katangian ng isang tao, kaya hindi sila nagbabago kaugnay ng dalas ng paggamit ng droga.

Ang gamot ay 98% na synthesize sa protina.

Ang Lansoprazole ay excreted na may apdo at ihi (eksklusibo sa anyo ng mga produkto ng pagkabulok - lansoprazole sulfone na may hydroxylansoprazole). Humigit-kumulang 21% ng gamot ay excreted sa ihi bawat araw.

Ang kalahating buhay ay 1.5 oras. Ang panahong ito ay nagiging mas mahaba sa mga taong may malubhang kapansanan sa atay at sa mga matatandang pasyente (mahigit sa 69 taong gulang). Sa kaso ng dysfunction ng bato, ang mga rate ng pagsipsip ng aktibong sangkap ay nananatiling halos hindi nagbabago.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita. Ang dosis ay karaniwang 30 mg isang beses sa isang araw (30-40 minuto bago kumain). Ang kapsula ay dapat inumin na may tubig (150-200 ml) nang hindi nginunguya. Kung hindi posible na inumin ang gamot sa ganitong paraan, ang kapsula ay maaaring buksan at pagkatapos ay ang pulbos sa loob ay dissolved sa apple juice (1 full spoon ay sapat na), pagkatapos ay lunukin kaagad nang hindi nginunguya ang timpla. Ang isang katulad na pamamaraan ay isinasagawa din kapag pinangangasiwaan ang gamot sa pamamagitan ng isang nasogastric tube.

Tungkol sa tagal ng kurso ng therapeutic, pati na rin ang mga sukat ng dosis, tinutukoy sila ng dumadating na manggagamot, na isinasaalang-alang ang likas na katangian ng patolohiya, pati na rin ang klinikal na larawan.

Hindi hihigit sa 60 mg ng gamot ang maaaring inumin bawat araw, at para sa mga taong may sakit sa atay - hindi hihigit sa 30 mg. Para sa mga taong may ulcerogenic adenoma ng pancreas, maaaring tumaas ang dosis.

Kung kailangan mong uminom ng 2 araw-araw na dosis, kailangan mong uminom ng isa sa mga ito sa umaga, bago mag-almusal, at ang pangalawa sa gabi, bago maghapunan.

Kung hindi mo iniinom ang gamot sa itinakdang panahon, dapat mong inumin ang kapsula sa lalong madaling panahon pagkatapos ng panahong ito. Ngunit kung may kaunting oras na natitira bago kunin ang susunod na kapsula, hindi mo kailangang kunin ang napalampas na dosis.

Sa kaso ng duodenal ulcer: ang mga aktibong yugto ng patolohiya ay ginagamot ng 30 mg isang beses sa isang araw para sa 0.5-1 buwan. Sa kaso ng mga ulser na dulot ng mga NSAID, ang dosis ay pareho sa ipinahiwatig sa itaas, at ang panahon ng paggamot ay 1-2 buwan.

Para sa pag-iwas sa mga ulser na dulot ng pangmatagalang paggamit ng mga NSAID, mga taong mula sa kategorya ng panganib (mahigit sa 65 taong gulang o may kasaysayan ng duodenal ulcer o gastritis) - ang pang-araw-araw na dosis ay 15 mg. Kung walang epekto, dapat itong tumaas sa 30 mg.

Benign form ng gastric ulcer: kapag inaalis ang aktibong yugto, kinakailangan na uminom ng 30 mg ng gamot bawat araw isang beses sa loob ng 2 buwan. Sa panahon ng paggamot ng mga ulser na lumitaw dahil sa paggamit ng mga NSAID, ang gamot sa parehong dosis ay ginagamit para sa isang panahon ng 1-2 buwan.

Para sa paggamot ng GERD: inirerekumenda na uminom ng 15-30 mg bawat araw. Sa ganitong paggamot, ang kondisyon ay mabilis na bumuti. Ang mga indibidwal na dosis ay isinasaalang-alang din. Kung walang pagpapabuti pagkatapos ng 1 buwan ng paggamit ng gamot sa pang-araw-araw na dosis na 30 mg, kinakailangan ang karagdagang pagsusuri.

Sa kaso ng paggamot ng malubha o katamtamang esophagitis, kinakailangan na uminom ng 30 mg ng gamot bawat araw isang beses sa unang buwan. Kung ang patolohiya ay hindi naalis sa loob ng tinukoy na tagal ng panahon, ang kurso ay maaaring pahabain para sa isa pang buwan.

Para sa pangmatagalang pag-iwas sa pagbabalik ng erosive esophagitis, ang isang solong pang-araw-araw na dosis ay 15-30 mg. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng pagpapanatili ng paggamot sa mga naturang dosis sa loob ng 12 buwan ay nakumpirma na.

Pagkasira ng Helicobacter pylori microbe: uminom ng 30 mg ng gamot sa umaga at gabi (parehong beses bago kumain). Ang mga kapsula ay dapat kunin sa loob ng 1-2 linggo kasabay ng mga antibiotic alinsunod sa napiling regimen ng paggamot.

Ulcerogenic adenoma ng pancreas: ang dosis ay tinutukoy nang paisa-isa, na isinasaalang-alang na ang basal acid rate ng pagtatago ay hindi mas mataas kaysa sa 10 mmol / oras. Sa simula ng paggamot, inirerekumenda na uminom ng 60 mg isang beses sa isang araw bago ang pagkain sa umaga. Sa kaso ng paggamit ng higit sa 120 mg bawat araw, kalahati ng dosis ay dapat kunin bago mag-almusal, at ang pangalawang bahagi - bago ang hapunan. Ang kurso ay tumatagal hanggang sa mawala ang mga sintomas ng sakit.

[ 23 ], [ 24 ]

Gamitin Lansoprol sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi inireseta sa mga buntis o nagpapasuso. Kung ang gamot ay dapat inumin sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat itigil sa tagal ng paggamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hypersensitivity sa lansoprazole o iba pang bahagi ng gamot;
• pinagsamang paggamit sa atazanavir;
• ang pagkakaroon ng mga malignant na tumor sa digestive tract;
• pagkabata.

[ 19 ], [ 20 ]

Mga side effect Lansoprol

Sa panahon ng therapy, madalas may mga ulat ng pagtatae (madalas), pati na rin ang pagduduwal at pananakit ng tiyan. Madalas ding napapansin ang pananakit ng ulo. Sa iba pang mga side effect:

• mga organo ng cardiovascular system: pag-unlad ng vasodilation, angina pectoris, myocardial infarction, shock, pati na rin ang palpitations at mga pagbabago sa cerebrovascular, pati na rin ang pagtaas/pagbaba ng presyon ng dugo;
• Mga organ ng digestive tract: pagsusuka o paninigas ng dumi, anorexia, cholelithiasis, cardiospasm, hepatitis na may hepatotoxicity, at jaundice. Ang pagkauhaw at pagkatuyo ng mga mucous membrane, candidiasis sa loob ng digestive tract (sa mauhog lamad), belching, swallowing disorder, esophageal stenosis, at bloating ay maaari ding bumuo. Ang mga sintomas ng dyspeptic, gastric polyp, esophagitis, colitis na may gastroenteritis, at mga pagbabago sa kulay ng feces ay posible. Bilang karagdagan, ang mga sumusunod ay maaaring lumitaw: pagsusuka na may dugo, pagdurugo sa gastrointestinal tract o sa anus, paglala o pagtaas ng gana, pagtaas ng paglalaway, stomatitis, melena, pancreatitis na may glossitis, ulcerative colitis, panlasa disorder, at tenesmus;
• metabolic proseso: pag-unlad ng hypomagnesemia;
• mga organo ng endocrine system: ang hitsura ng goiter, ang pagbuo ng diabetes mellitus, pati na rin ang hyper- o hypoglycemia;
• lymph at hematopoietic system: pag-unlad ng anemia (din ang hemolytic o aplastic forms nito), agranulocytosis, neutro-, thrombocyto-, leukopenia- at pancytopenia, pati na rin ang eosinophilia, hemolysis at thrombotic, pati na rin ang thrombocytopenic forms ng purpura;
• skeletal at muscular structure: pananakit ng kalamnan o kasukasuan, arthritis, pananakit ng musculoskeletal;
• mga organo ng nervous system: ang hitsura ng amnesia, pagkahilo, guni-guni, pati na rin ang mga damdamin ng takot, depresyon, kawalang-interes, nerbiyos at poot. Bilang karagdagan, lumilitaw ang antok o hindi pagkakatulog, nadagdagan ang excitability, vertigo, paresthesia na may panginginig, hemiparesis, at pagkalito. Lumilitaw ang pagkahilo at mga karamdaman sa pag-iisip, bumababa ang libido;
• organ ng respiratory system: ang hitsura ng ubo, dyspnea, hiccups, pag-unlad ng runny nose, hika at pharyngitis. Nagaganap din ang mga nakakahawang proseso sa lower at upper respiratory system (pneumonia at bronchitis), pagdurugo mula sa ilong at sa baga;
• subcutaneous tissue na may balat: Lyell's at Stevens-Johnson syndromes, Quincke's edema, acne, erythema multiforme, pagkawala ng buhok, mga pantal na may pangangati at urticaria, facial hyperemia, photophobia, petechiae, purpura, at pagtaas ng pagpapawis;
• pandama na organo: sakit sa mata, mga problema sa pagsasalita, pag-unlad ng pagkabingi o otitis media, malabong paningin, mga depekto sa visual field, mga sakit sa panlasa, ingay sa tainga;
• mga organo ng urogenital system: tubulointerstitial nephritis (maaaring umunlad sa pagkabigo sa bato), pagbuo ng mga bato sa bato, mga problema sa pag-ihi, albuminuria o hematuria na may glucosuria, pag-unlad ng kawalan ng lakas, mga iregularidad ng regla, sakit sa mga glandula ng mammary, pagpapalaki ng mga glandula ng mammary o gynecomastia;
• na may triple therapy gamit ang clarithromycin, lansoprazole at amoxicillin: kadalasan sa loob ng 2-linggong panahon, ang pagtatae, mga pagbabago sa panlasa, at pananakit ng ulo ay sinusunod; na may double therapy na may kumbinasyon ng lansoprazole at amoxicillin: pag-unlad ng pananakit ng ulo, pati na rin ang pagtatae. Ang ganitong mga pagpapakita ay maikli ang buhay at pumasa nang hindi humihinto sa kurso ng paggamot;
• data ng pagsusuri: pagtaas sa ALP, ALT na may AST, pati na rin ang mga globulin, creatinine at γ-GTP, pati na rin ang kawalan ng timbang sa mga proporsyon ng mga albumin na may mga globulin. Kasabay nito, mayroong pagbaba / pagtaas sa index ng leukocyte, eosinophilia na may bilirubinemia at hyperlipidemia, pati na rin ang pagbabago sa bilang ng mga erythrocytes. Bilang karagdagan, bumababa / tumataas ang index ng electrolyte, bumababa / tumataas ang kolesterol, tumataas ang mga halaga ng urea o potasa, bumababa ang hemoglobin, pagtaas ng glucocorticoids o low-density na lipoprotein. Ang isang pagtaas sa mga halaga ng gastrin, isang pagbaba / pagtaas sa mga antas ng platelet, pati na rin ang isang positibong resulta ng pagsusuri para sa okultong dugo ay posible. Sa ihi - ang pagbuo ng hematuria, albuminuria o glucosuria, pati na rin ang hitsura ng mga asing-gamot. Mayroong impormasyon tungkol sa isang pagtaas sa mga halaga ng enzyme ng atay (3 beses na mas mataas kaysa sa maximum na normal na limitasyon) sa pagtatapos ng kurso ng paggamot, ngunit walang pag-unlad ng jaundice;
• iba pa: anaphylaxis, anaphylactoid manifestations, pag-unlad ng candidiasis, asthenia, lagnat. Bilang karagdagan, mayroon ding nadagdagan na pagkapagod, pamamaga, sakit sa sternum, masamang hininga, pag-unlad ng flu-like syndrome, mga nakakahawang proseso, pati na rin ang isang pakiramdam ng kahinaan.

[ 21 ], [ 22 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Lansoprol, tulad ng iba pang mga inhibitor ng proton pump, ay binabawasan ang antas ng atazanavir (isang sangkap na pumipigil sa protease ng HIV), ang pagsipsip nito ay depende sa antas ng kaasiman ng tiyan, kaya naman ito ay maaaring makaapekto sa mga therapeutic properties ng atazanavir at sa parehong oras ay nagiging sanhi ng paglaban sa impeksyon sa HIV. Bilang resulta, ipinagbabawal ang pagsasama-sama ng mga gamot sa itaas.

Maaaring pataasin ng Lansoprazole ang antas ng plasma ng mga gamot na na-metabolize ng CYP3A4 (mga gamot tulad ng warfarin na may indomethacin, antipyrine, phenytoin, diazepam na may ibuprofen, clarithromycin, propranolol, terfenadine o prednisolone).

Ang mga gamot na pumipigil sa paggana ng 2C19 (tulad ng fluvoxamine) ay makabuluhang nagpapataas ng antas ng plasma ng Lansoprol (4 na beses). Samakatuwid, kung sila ay pinagsama, ang dosis ng huli ay dapat ayusin.

Ang mga inducers ng 2C19 elements, pati na rin ang CYP3A4 (tulad ng St. John's wort o rifampicin) ay maaaring makabuluhang bawasan ang lansoprazole index sa plasma. Ang kumbinasyon ng mga gamot na ito ay nangangailangan ng pagwawasto ng dosis ng huli.

Pinipigilan ng Lansoprazole ang proseso ng pagtatago ng o ukol sa sikmura sa loob ng mahabang panahon, kaya naman sa teoryang ito ay maaaring makaapekto sa bioavailability ng mga gamot na kung saan ang antas ng pH ay mahalaga para sa pagsipsip (tulad ng digoxin, ketoconazole at ampicillin esters na may itraconazole at iron salts).

Ang pinagsamang paggamit sa digoxin ay maaaring tumaas ang antas ng plasma nito. Samakatuwid, kapag pinagsama ang mga gamot na ito, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa mga antas ng digoxin, na sinusundan ng pagsasaayos ng dosis (kung kinakailangan, at pagkatapos din ng pagtigil ng paggamit ng lansoprazole).

Ang kumbinasyon sa mga antacid o sucralfate ay maaaring mabawasan ang bioavailability ng lansoprazole, kaya ang huli ay dapat inumin nang hindi bababa sa 1 oras pagkatapos gamitin ang mga gamot na ito.

Ang pinagsamang pangangasiwa sa theophylline (mga elemento ng CYP1A2 at CYP3A) ay katamtamang pinatataas ang clearance ng huli (hanggang sa 10%), ngunit sa parehong oras, ang isang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga gamot ay hindi malamang. Bagaman, upang mapanatili ang antas ng theophylline sa mga halagang epektibong panggamot, maaaring kailanganin kung minsan ang pagsasaayos ng dosis sa paunang yugto o pagkatapos makumpleto ang paggamit ng lansoprazole.

Ang Lansoprazole ay walang epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng warfarin, o sa oras ng prothrombin nito.

Ang pagtaas ng INR at PT ay maaaring magdulot ng pagdurugo at, sa pinakamasamang kaso, kamatayan.

Ang kumbinasyon ng lansoprazole na may tacrolimus ay maaaring tumaas ang antas ng plasma ng huli. Ito ay totoo lalo na para sa mga taong nagkaroon ng organ transplant. Samakatuwid, kinakailangan na subaybayan ang mga antas ng plasma ng tacrolimus sa simula ng paggamot at pagkatapos ay pagkatapos ihinto ang lansoprazole.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay inilalagay sa isang lugar na sarado sa mga bata. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay hindi maaaring lumampas sa 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Shelf life

Ang Lansoprol ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]