Lantus

Ang Lantus ay isang antidiabetic na insulin na gamot.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Lantus

Ipinahiwatig para sa paggamot ng diabetes na umaasa sa insulin sa mga batang may edad na 6 na taon pataas, pati na rin sa mga matatanda.

[ 3 ]

Paglabas ng form

Ginagawa ito bilang isang solusyon sa iniksyon na nakapaloob sa 3 ml na mga cartridge. Mayroong 5 cartridge sa loob ng 1 paltos. Mayroong 1 blister plate sa loob ng isang hiwalay na pakete.

[ 4 ], [ 5 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng gamot ay insulin glargine (isang artipisyal na analogue ng insulin ng tao), na may mahinang solubility sa isang neutral na kapaligiran. Sa isang nakapagpapagaling na solusyon, ang sangkap na ito ay ganap na natutunaw, na nasa isang acidic na kapaligiran, ngunit pagkatapos ng subcutaneous administration, ang acid ay neutralisado sa pagbuo ng microprecipitates, at mula sa kanila ang bahagi ng insulin glargine ay nagsisimulang unti-unting pinakawalan (sa maliliit na bahagi). Ito ay nagpapahintulot sa pagkamit ng makinis na mga halaga ng AUC ng sangkap sa plasma (matalim na mga taluktok at pagbaba ay hindi sinusunod). Gayundin, dahil sa pagbuo ng microprecipitates, ang gamot ay nakakakuha ng matagal na mga katangian.

Ang pagkakaugnay ng aktibong sangkap ng gamot sa mga konduktor ng insulin ay katulad ng mga kahalintulad na katangian ng analogue ng tao. Ang synthesis kasama ang IGF-1 conductor ng insulin glargine ay lumampas sa mga tagapagpahiwatig ng tao ng 5-8 beses, ngunit sa parehong oras ang mga tagapagpahiwatig ng mga produkto ng pagkabulok nito ay bahagyang mas mababa kaysa sa mga analogue ng tao.

Ang kabuuang antas ng panggamot na konsentrasyon ng insulin (aktibong sangkap kasama ang mga produkto ng pagkasira) na sinusunod sa mga indibidwal na may type 1 diabetes mellitus ay mas mababa kaysa sa mga halaga na angkop para sa kalahating maximum na synthesis sa mga konduktor ng IGF-1, at sa parehong oras para sa karagdagang pag-activate ng proseso ng mitogenic-proliferative effect na nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng receptor na ito.

Sa isang normal na estado, ang panloob na IGF-1 ay may kakayahang mag-trigger ng mitogenic-proliferative action, ngunit ang mga panggamot na dosis ng insulin na ginagamit sa panahon ng insulin therapy ay mas mababa kaysa sa mga halaga na kinakailangan upang ma-trigger ang prosesong ito (hindi direkta sa pamamagitan ng IGF-1).

Ang pangunahing pag-andar ng sangkap na insulin (din ang insulin glargine) ay ang normalisasyon ng metabolismo ng karbohidrat (ang proseso ng metabolismo ng glucose). Kasabay nito, binabawasan ng gamot ang mga antas ng glucose sa plasma (pagtaas ng pangangailangan ng mga peripheral na tisyu (mga kalamnan at mga deposito ng taba) para sa sangkap na ito), at sa parehong oras ay pinipigilan ang proseso ng pagbuo ng elementong ito sa loob ng atay. Bilang karagdagan, pinipigilan ng insulin ang proteolysis, pati na rin ang lipolysis sa loob ng adipocytes, na sabay-sabay na naglulunsad ng proseso ng pagbubuklod sa mga protina.

Sa mga klinikal na pagsusuri sa parmasyutiko, natagpuan na ang glargine ng insulin kasama ang analogue ng tao sa parehong mga dosis ay katumbas pagkatapos ng intravenous injection.

Tulad ng iba pang mga insulin, ang mga katangian at tagal ng epekto ng insulin glargine ay naiimpluwensyahan ng antas ng pisikal na aktibidad at iba pang mga kadahilanan.

Ang mabagal na pagsipsip ng solusyon kapag pinangangasiwaan ng subcutaneously ay ginagawang posible na isagawa ang pamamaraan ng paggamot isang beses sa isang araw. Gayunpaman, dapat itong isaalang-alang na ang epekto ng insulin ay may makabuluhang indibidwal na pagkakaiba-iba sa mga tuntunin ng mga agwat ng oras.

Sa panahon ng pagsubok, walang makabuluhang pagkakaiba ang natagpuan sa dinamika ng pag-unlad ng proliferative retinopathy sa kaso ng paggamit ng NPH insulin, pati na rin ang insulin glargine.

[ 6 ], [ 7 ]

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng aktibong sangkap ay napakabagal, kaya pagkatapos ng subcutaneous administration ang gamot ay walang pinakamataas na konsentrasyon (kumpara sa NPH insulin). Pagkatapos ng isang solong pang-araw-araw na iniksyon ng gamot, ang halaga ng balanse ay sinusunod sa ika-2-4 na araw ng kurso ng paggamot. Sa kaso ng intravenous administration, ang kalahating buhay ng insulin glargine ay katumbas ng kalahating buhay ng analogue ng tao.

Ang metabolismo ng aktibong sangkap ay nangyayari sa pagbuo ng 2 aktibong derivatives (M1 at M2). Ang epekto ng pangangasiwa ng subcutaneous ay kadalasang nauugnay sa pagkakalantad ng elemento ng M1, ngunit ang insulin glargine na may M2 ay hindi nakita sa maraming mga kalahok sa pagsubok.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang solusyon sa gamot ay pinangangasiwaan ng subcutaneously, ngunit ang intravenous na paraan ay ipinagbabawal, dahil kahit na sa mga normal na dosis maaari itong pukawin ang paglitaw ng malubhang hypoglycemia. Ang mga matagal na katangian ng gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng iniksyon sa subcutaneous fat layer.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na sumunod sa isang tiyak na regimen, pati na rin ang wastong isagawa ang pamamaraan para sa pangangasiwa ng gamot.

Walang mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba kapag nag-iniksyon ng gamot sa deltoid, tiyan o bahagi ng hita. Gayunpaman, habang nananatili sa mga pinaka-angkop na lugar para sa iniksyon, ang lugar ng pag-iniksyon ay dapat baguhin sa bawat bagong pamamaraan.

Ang gamot ay hindi dapat ihalo o ihalo sa iba pang mga gamot.

Mga laki ng dosis:

Ang Lantus ay naglalaman ng insulin, na may matagal na epekto. Dapat itong ibigay isang beses sa isang araw, at ang pamamaraan ay dapat palaging isagawa sa parehong oras. Ang regimen ay pinili para sa bawat tao nang paisa-isa - mga sukat ng dosis, oras ng pamamaraan, atbp. Pinapayagan na gamitin ang gamot sa pinagsamang paggamot ng type 2 diabetes (kasama ang mga hypoglycemic na gamot).

Dapat itong isaalang-alang na ang mga halaga ng ED ng Lantus ay iba sa mga halaga ng ED ng iba pang mga produkto ng insulin.

Sa mga matatandang tao, dahil sa progresibong dysfunction ng bato, ang pangangailangan ng katawan para sa insulin ay maaaring patuloy na mabawasan. Samakatuwid, kung ang isang tao ay may kidney dysfunction, maaaring may nabawasan (kumpara sa mga pasyente na may malusog na kidney function) na pangangailangan para sa sangkap na ito.

Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng atay, ang pangangailangan para sa insulin ay maaari ring bumaba (dahil ang metabolismo ng sangkap na ito ay bumagal, at ang pagbawas sa gluconeogenesis ay sinusunod din).

Kapag lumipat sa Lantus mula sa iba pang mga uri ng mga gamot sa insulin:

Sa kaso ng paggamit ng mga insulin na may mahaba o katamtamang tagal ng pagkilos, pagkatapos ng paglipat ay maaaring kailanganin upang ayusin ang background na dosis ng insulin, at sa parehong oras baguhin ang kasabay na paggamot. Upang mabawasan ang posibilidad ng hypoglycemia sa gabi, pati na rin sa umaga, ang mga tao na nagbabago ng background ng insulin regimen (paglipat mula sa 2-beses na iniksyon (paggamit ng NPH insulin) sa mga solong (pangasiwaan ng Lantus)), kailangang bawasan ang dosis nito ng 20-30% sa mga unang linggo ng paggamot. Kasabay nito, kinakailangan na bahagyang taasan ang dosis ng insulin na kinuha kasama ng pagkain. Pagkatapos ng 2-3 linggo, ang mga sukat ng dosis ay nababagay na isinasaalang-alang ang mga katangian ng pasyente.

Ang mga taong may antibodies sa insulin ng tao ay maaaring magkaroon ng binagong tugon sa sangkap kapag gumagamit ng gamot. Maaaring mangailangan ito ng mga pagsasaayos ng dosis.

Ang dosis ay dapat ding baguhin sa kaganapan ng mga pagbabago sa pamumuhay, timbang, at iba pang mga kadahilanan na maaaring makaapekto sa mga katangian ng insulin.

[ 16 ], [ 17 ]

Gamitin Lantus sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga klinikal na pagsubok ng paggamit ng Lantus sa mga buntis na kababaihan ay hindi isinagawa. Ang impormasyong nakuha sa panahon ng pag-aaral sa post-marketing (humigit-kumulang 300-1000 naiulat na mga kaso) ay nagpakita na ang aktibong sangkap ay walang negatibong epekto sa pag-unlad ng pangsanggol at pagbubuntis. Ang mga pagsusuri sa hayop ay hindi rin nagpahayag ng anumang nakakalason na epekto sa fetus. Batay dito, mahihinuha na ang gamot ay hindi nakakasagabal sa reproductive system.

Kung kinakailangan, maaaring magreseta ang doktor ng solusyon para sa pagpapagamot sa buntis. Ngunit kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga halaga ng glucose sa plasma at ang pangkalahatang kondisyon ng babae. Sa 1st trimester, ang pangangailangan para sa insulin ay maaaring bumaba, ngunit sa ika-2 at ika-3, sa kabaligtaran, maaari itong tumaas. Pagkatapos, kaagad pagkatapos ng panganganak, mayroong isang matalim na pagbaba sa pangangailangang ito na may panganib ng karagdagang hypoglycemia.

Sa panahon ng paggagatas, pinapayagan na gamitin ang gamot, ngunit kinakailangan na maingat na subaybayan ang dosis ng sangkap. Pagkatapos tumagos sa digestive tract, ang aktibong sangkap ay nahati sa mga amino acid, kaya hindi nito kayang saktan ang isang sanggol na nagpapasuso. Walang impormasyon tungkol sa pagpasok ng insulin glargine sa gatas ng ina.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap o karagdagang mga elemento na naroroon sa komposisyon ng gamot;
• ang pasyente ay may hypoglycemia;
• Ipinagbabawal na magreseta sa mga batang wala pang 6 taong gulang;
• hindi dapat piliin bilang isang gamot para sa paggamot ng diabetic ketoacidosis.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginagamit ng mga indibidwal na may mataas na panganib ng mga komplikasyon sa kalusugan sa panahon ng mga yugto ng hypoglycemic. Kabilang dito ang mga pasyente na may diabetic retinopathy, pati na rin ang cerebral o coronary vasoconstriction.

[ 13 ], [ 14 ]

Mga side effect Lantus

Bilang resulta ng paggamit ng gamot, ang hypoglycemia ay kadalasang nabubuo (sa mga sitwasyon kung saan ang insulin ay ibinibigay sa mga dami na lumampas sa mga pangangailangan ng isang tao). Bilang karagdagan, ang insulin glargine ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga organo ng nervous system: pagpapahina ng paningin, pag-unlad ng retinopathy o dysgeusia;
• subcutaneous tissue na may balat: pagbuo ng lipodystrophy o lipohypertrophy;
• metabolic disorder: pag-unlad ng hypoglycemia;
• mga sintomas ng allergy: ang hitsura ng pamamaga o hyperemia sa lugar ng iniksyon, ang pagbuo ng urticaria, angioedema, anaphylaxis o bronchospasm;
• Iba pa: akumulasyon ng sodium sa katawan, pagbuo ng myalgia.

[ 15 ]

Labis na labis na dosis

Kung ang solusyon ay ibinibigay sa malalaking dami, ang malubha at matagal na hypoglycemia ay maaaring bumuo, ang pag-unlad nito ay maaaring maging banta sa buhay.

Kung ang mga episode ng labis na dosis ay banayad, nakakatulong ang paggamit ng carbohydrate. Kung regular na nangyayari ang hypoglycemia, kinakailangan ang mga pagsasaayos sa pamumuhay, kasama ang laki ng dosis ng gamot.

Sa kaso ng mga malubhang anyo ng hypoglycemia (kabilang ang mga yugto na sinamahan ng iba't ibang mga neurological disorder, seizure at comatose states), kinakailangan na pangasiwaan ang glucagon sa intramuscularly o subcutaneously o upang mangasiwa ng glucose (concentrated solution) intravenously. Dahil ang Lantus ay may matagal na epekto, kahit na bumuti ang kalusugan ng pasyente, kinakailangan na ipagpatuloy ang pagbibigay sa pasyente ng carbohydrates sa mahabang panahon at subaybayan ang kanyang kagalingan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng kumbinasyon sa mga gamot na nakakaapekto sa mga proseso ng metabolismo ng glucose, maaaring kailanganin na ayusin ang dosis ng Lantus.

Ang pagtaas ng mga katangian ng hypoglycemic ng gamot ay sinusunod kapag pinagsama sa fluoxetine, propoxyphene, salicylates, fibrates, pati na rin ang pentoxifylline, sulfonamides at disopyramide. Bilang karagdagan, ang mga katulad na epekto ay ibinibigay ng MAO at ACE inhibitors, pati na rin ang mga hypoglycemic na gamot para sa oral administration.

Ang pagpapahina ng mga hypoglycemic na katangian ng gamot ay sanhi ng corticosteroids, glucagon, isoniazid na may danazol at somatropin. Bilang karagdagan, din ang mga progestin na may estrogen, clozapine, diazoxide at olanzapine. Kasama nito, mga diuretic na gamot, phenothiazine derivatives, sympathomimetics, protease inhibitors at thyroid hormones.

Ang mga gamot na lithium, clonidine, pati na rin ang mga β-blocker na may ethanol ay maaaring parehong mapahusay at mapahina ang epekto ng gamot.

Ang kumbinasyon na may pentamidine ay maaaring makapukaw ng hypoglycemia, na sa dakong huli ay nagiging hyperglycemia.

[ 22 ], [ 23 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Lantus ay dapat itago sa temperatura na 2-8 ^o C. Ang solusyon ay hindi dapat magyelo. Pagkatapos buksan ang kartutso, ang gamot ay dapat na nakaimbak sa temperatura na 15-25 ^o C.

[ 24 ]

Shelf life

Ang Lantus ay angkop para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng solusyon. Ngunit pagkatapos buksan ang kartutso na may gamot, pinapayagan itong gamitin nang hindi hihigit sa 1 buwan.