Gemix

Ang Hemix ay isang antibacterial na gamot mula sa kategoryang quinolone.

Mga pahiwatig Gemixa

Ginagamit ito upang maalis ang mga impeksyon, ang pag-unlad nito ay pinukaw ng aktibidad ng bakterya na sensitibo sa gamot:

• community-acquired pneumonia (dulot din ng pagkilos ng multidrug-resistant strains);
• talamak na brongkitis sa talamak na yugto;
• talamak na yugto ng sinusitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nangyayari sa anyo ng mga tablet, sa halagang 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Ang kahon ay naglalaman ng 1 tulad ng paltos.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Pharmacodynamics

Ang Gemifloxacin ay isang antimicrobial na gamot mula sa kategoryang fluoroquinolone. Ang sangkap ay may malawak na hanay ng aktibidad na bactericidal laban sa gramo-positibo at -negatibo, pati na rin ang mga hindi tipikal na bakterya at anaerobes.

Sinisira ng elementong panggamot ang mga proseso ng reparasyon at pagtitiklop, pati na rin ang transkripsyon ng microbial DNA - sa pamamagitan ng pagpapabagal sa aktibidad ng mga enzyme na DNA gyrase (topoisomerase 2), pati na rin ang topoisomerase 4, na kinakailangan para sa paglaki ng bakterya. Ang Gemifloxacin ay may mataas na affinity rate sa bacterial topoisomerases - II (DNA gyrase) at IV.

Ang mga strain ng pneumococcus na may mga mutation ng gene na nag-encode sa mga enzyme na ito ay lumalaban sa karamihan ng mga gamot mula sa kategoryang fluoroquinolone. Ngunit sa makabuluhang konsentrasyon ng gamot, ang sangkap ay maaaring makapagpabagal sa mga binagong enzyme. Samakatuwid, ang mga indibidwal na strain ng pneumococcus na lumalaban sa fluoroquinolones ay maaaring magpakita ng sensitivity sa gemifloxacin.

Ang mekanismo ng therapeutic activity ng fluoroquinolones (kabilang ang gemifloxacin) ay medyo naiiba sa epekto ng macrolides na may β-lactam antibiotics, pati na rin ang tetracyclines na may aminoglycosides.

Ang cross-resistance sa pagitan ng Hemix at ang mga kategoryang ito ng mga antibiotic ay hindi sinusunod.

Ang pangunahing mekanismo ng paglaban sa mga fluoroquinolones ay ang mga mutation ng gene sa loob ng DNA gyrase na may DNA topoisomerase IV. Ang dalas ng paglitaw ng mga mutasyon na ito ay 10-7/10-10 at mas kaunti.

Ang sangkap na gemifloxacin ay may therapeutic activity laban sa karamihan ng bacterial strains – in in vitro procedures, pati na rin sa vivo:

• Gram-positive aerobes: pneumococci (kabilang ang mga lumalaban sa macrolides at penicillin, pati na rin ang karamihan sa mga lumalaban sa ofloxacin o levofloxacin, pati na rin sa MDRSP), pyogenic streptococci (kabilang ang bacteria na lumalaban sa macrolides), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans at Streptococcus angino. Bilang karagdagan, ang Streptococcus constellatus na may Streptococcus milleri at Streptococcus mitis, pati na rin ang iba pang bakterya mula sa streptococcal group. Kasama nila, pati na rin ang Staphylococcus aureus (sensitibo sa methicillin), Staphylococcus epidermidis, saprophytic staphylococci, hemolytic staphylococci at iba pang microbes mula sa kategoryang staphylococcal. Bilang karagdagan, mayroon ding fecal enterococci, enterococci faecium at iba pang bakterya mula sa kategoryang enterococci;
• Gram-negative aerobes: Influenza bacillus (kabilang din dito ang mga microorganism na may presensya ng β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae at iba pang bacteria mula sa grupong Haemophilus. Bilang karagdagan, ang Moraxella catarrhalis (na may positibo at negatibong β-lactamase) at iba pang mga uri ng bakterya mula sa kategoryang Moraxella. Bilang karagdagan, ang bacillus ni Friedlander, Klebsiella oxytoca at iba pang uri ng mikrobyo mula sa grupong Klebsiella. Kasama nila, din ang gonococci, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus na may Acinetobacter anitratus, at bilang karagdagan Acinetobacter haemolyticus at iba pang mga anyo ng bakterya mula sa kategoryang Acinetobacter. Kasama rin sa listahang ito ang Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, pati na rin ang iba pang mikrobyo mula sa kategoryang Citrobacter;
• Shigella na may salmonella, Enterobacter aerogenes at iba pang anyo ng Enterobacter microbes. Serratia marcescens at iba pang anyo ng Serratia bacteria. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis at iba pang uri ng bacteria mula sa kategoryang Proteus. Providencia, Morgan's bacterium at iba pang uri ng Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa at iba pang uri ng bacteria mula sa Pseudomonas group, pati na rin ang Borde-Gengou bacteria at iba pang microbes mula sa Bordetella category;
• atypical microbes: Coxiella burnetii at iba pang anyo ng coxiella, mycoplasma pneumoniae at iba pang bacteria mula sa mycoplasma group, legionella pneumophila at iba pang microbes mula sa legionella group, pati na rin ang chlamydophila pneumoniae at iba pang anyo ng chlamydia;
• anaerobes: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens at iba pang anyo ng clostridia, fusobacteria, porphyromonas at prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration ng gamot sa mga dosis na 40-640 mg, ang mga pharmacokinetic na katangian nito ay nananatiling linear.

Ang Gemifloxacin ay mabilis na nasisipsip sa gastrointestinal tract. Tumatagal ng 0.5-2 oras pagkatapos uminom ng 1 tableta ng gamot upang maabot ang pinakamataas na antas ng sangkap sa katawan. Sa paulit-ulit na paggamit ng 320 mg ng gamot, ang pinakamataas na antas ng sangkap sa plasma ng dugo ay 1.61±0.51 μg/ml, pati na rin 0.70-2.62 μg/ml, at ang antas ng clearance ay 9.93±3.07 μg/hour/ml, pati na rin 4.71-20.1 μg/hour.

Kapag ginagamit ang gamot sa isang dosis ng kurso na 320 mg isang beses sa isang araw, ang mga halaga ng balanse nito ay nabanggit sa ika-3 araw ng therapy. Ang mga hemiks ay halos hindi maipon (mas mababa sa 30% pagkatapos uminom ng gamot sa isang dosis na 640 mg para sa unang linggo).

Ang pagkonsumo ng pagkain ay halos walang epekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng gemifloxacin, na nagpapahintulot sa gamot na gamitin nang walang pagsasaalang-alang sa oras ng pagkonsumo ng pagkain.

Pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit ng gamot, 55-73% ng aktibong elemento ay na-synthesize sa protina ng plasma; ang edad ng pasyente ay hindi nakakaapekto sa proporsyon ng synthesized fraction.

Ang antas ng gemifloxacin sa bronchoalveolar lavage ay mas mataas kaysa sa mga halaga nito sa plasma ng dugo. Ang gamot ay may mataas na kakayahan na tumagos sa tissue ng baga.

Ang isang maliit na bahagi ng sangkap ay sumasailalim sa hepatic metabolism. Pagkatapos ng 4 na oras mula sa pangangasiwa, ang hindi nagbabagong gemifloxacin ay nangingibabaw (ang bahagi nito ay 65%) sa mga produkto ng metabolismo ng gamot sa plasma ng dugo. Ang gamot ay hindi na-metabolize sa pakikilahok ng hemoprotein P450 system, at hindi nagpapabagal sa rate ng metabolic process nito.

Ang paglabas ng gamot (hindi nagbabago na elemento at mga produktong metabolic) ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bituka (sa isang malusog na tao, ang figure na ito ay 61% ± 9.5% ng bahagi), at bilang karagdagan, kasama ang ihi (sa isang malusog na tao, ang figure ay 36% ± 9.3%). Ang panahon ng paglabas ng gamot mula sa plasma at ihi ay humigit-kumulang 8 at 15 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

Sa panahon ng hemodialysis, humigit-kumulang 20-30% ng gemifloxacin na dosis ay tinanggal mula sa plasma.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita, hugasan ng simpleng tubig, anuman ang oras ng pagkain. Ang kinakailangang dosis bawat araw ay 320 mg ng gamot isang beses.

Para sa paggamot ng community-acquired pneumonia, isang solong dosis ng 320 mg ng gamot bawat araw ay kinakailangan para sa 1 linggo.

Sa kaso ng exacerbation ng talamak na brongkitis, kinakailangan na kumuha ng 320 mg ng gamot isang beses sa isang araw sa loob ng 5 araw.

Upang maalis ang talamak na sinusitis, ang isang kurso ng paggamot na may isang solong pang-araw-araw na dosis ng 320 mg ng gamot ay tumatagal din ng 5 araw.

Ang mga taong may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa bato (mga halaga ng CC>40 ml/min) ay hindi kailangang baguhin ang dosis. Ang mga taong may malubhang yugto ng sakit (CC level <40 ml/min) at ang mga sumasailalim sa hemodialysis o regular na ambulatory peritoneal dialysis ay dapat uminom ng 160 mg ng gamot isang beses sa isang araw.

[ 21 ]

Gamitin Gemixa sa panahon ng pagbubuntis

Ang Hemix ay ipinagbabawal para sa paggamit sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa gemifloxacin at iba pang mga bahagi ng gamot;
• pagpapahaba ng agwat ng QT sa panahon ng ECG procedure (kabilang din dito ang congenital form ng disorder na ito);
• kasaysayan ng pinsala sa litid dahil sa paggamit ng fluoroquinolone;
• panahon ng paggagatas;
• mga taong wala pang 18 taong gulang.

[ 16 ]

Mga side effect Gemixa

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• manifestations ng allergy: minsan urticaria, pangangati, mga palatandaan ng hypersensitivity bumuo. Bilang karagdagan, maaaring magkaroon ng Stevens-Johnson syndrome o TEN. Ang pulmonya ng isang allergic na kalikasan at malubhang photosensitivity ay nabanggit nang paminsan-minsan;
• digestive disorder: ang hitsura ng pagtatae at pagduduwal, kung minsan ang pagbuo ng pagsusuka, bloating, sakit ng tiyan at anorexia. Hepatitis o talamak na pagkabigo sa atay ay maaaring mangyari paminsan-minsan;
• mga karamdaman sa paggana ng sistema ng nerbiyos: isang pakiramdam ng pagkabalisa, pag-aantok, pagkabalisa o pagkalito ay maaaring mangyari nang paminsan-minsan, pati na rin ang panginginig, depresyon, paranoid syndrome at mga guni-guni. Kung ang mga palatandaan ng pinsala sa gitnang sistema ng nerbiyos ay nangyari, ang paggamit ng gamot ay dapat na ihinto. Bilang karagdagan, ang polyneuropathy ng isang sensory axonal na kalikasan ay maaaring sundin, na ipinakita sa anyo ng hypoesthesia, paresthesia, isang pakiramdam ng kahinaan, pati na rin ang iba pang mga sensitivity disorder;
• mga karamdaman ng mga organo ng pandama: ang mga nakahiwalay na kaso ng mga sakit sa olpaktoryo at gustatory, ingay sa tainga, pagkawala ng pandinig, pagkahilo, at mga abala sa paningin (tulad ng mga problema sa pang-unawa ng kulay at diplopia) ay sinusunod;
• mga sugat na nakakaapekto sa hematopoietic system: kung minsan ay nabubuo ang leukopenia; paminsan-minsan lumilitaw ang thrombocytopenia, at paminsan-minsan ay agranulocytosis, pancytopenia, thrombocytopenic purpura at iba pang mga hematological disorder. Bilang karagdagan, ang anemia ay maaaring minsan ay naobserbahan (kung minsan sa aplastic o hemolytic form);
• dysfunction ng ihi: ang crystalluria ay paminsan-minsang sinusunod. Ang talamak na pagkabigo sa bato o tubulointerstitial nephritis ay maaaring bumuo;
• Mga resulta ng pagsusuri sa laboratoryo: paminsan-minsan, ang pagtaas ng sodium, kabuuang bilirubin, at mga bilang ng platelet ay sinusunod, pati na rin ang pagbaba sa potasa, calcium, at neutrophil ng dugo. Ang pagtaas sa mga halaga ng CPK at atay transaminase, at isang pagbabago sa mga halaga ng hematocrit ay nabanggit din;
• Iba pa: ang arthritis o arthralgia, myalgia, tendovaginitis at vasculitis ay unti-unting nabubuo, gayundin ang mga superinfections (tulad ng pseudomembranous colitis o candidiasis). Posible rin ang mga litid ruptures.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Labis na labis na dosis

Ang isang tanda ng pagkalasing ay ang potentiation ng mga side effect.

Sa talamak na pagkalason, ang pagsusuka ay dapat na sapilitan o ang gastric lavage ay dapat gawin, at ang mga sintomas na hakbang ay dapat gawin. Ang Hemix ay walang tiyak na antidote. Ang pasyente ay dapat uminom ng maraming likido at patuloy na sinusubaybayan. Sa panahon ng hemodialysis, 20-30% ng gemifloxacin dosis ay excreted mula sa plasma ng dugo.

[ 22 ], [ 23 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng gamot na may mga antacid na naglalaman ng iron sulfate, magnesium o aluminyo, pati na rin sa sucralfate ay binabawasan ang antas ng bioavailability ng Hemix. Ang mga antacid ay dapat inumin nang hindi bababa sa 3 oras bago kumuha ng gemifloxacin o hindi bababa sa 2 oras pagkatapos nito. Ang Sucralfate ay dapat gamitin nang hindi bababa sa 2 oras pagkatapos gamitin ang gamot.

Ang oral contraception ng estrogen-progesterone na uri ay bahagyang binabawasan ang mga halaga ng bioavailability ng gamot.

Ang paggamit ng kurso ng gamot ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng mga contraceptive na gamot - derivatives ng levonorgestrel o ethinyl estradiol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga hemik ay dapat itago sa isang tuyo na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Tagapagpahiwatig ng temperatura – mas mababa sa 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Gemiks sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang isang analogue ng gamot ay ang gamot na Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]