Butadione

Ang Butadion, na kilala rin sa international nonproprietary name nitong phenylbutazone, ay isang nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) na karaniwang ginagamit upang gamutin ang pananakit at pamamaga na nauugnay sa mga sakit na rayuma gaya ng rheumatoid arthritis at gout. Gumagana ang Phenylbutazone sa pamamagitan ng pagpigil sa cyclooxygenase enzymes (COX-1 at COX-2), na kasangkot sa synthesis ng mga prostaglandin, mahalagang tagapamagitan ng pamamaga at pananakit.

Ang Phenylbutazone ay malawakang ginagamit noong kalagitnaan ng ika-20 siglo upang gamutin ang rayuma at iba pang mga nagpapaalab na kondisyon, ngunit ang paggamit nito ay tinanggihan sa paglipas ng panahon dahil sa malubhang epekto at ang paglitaw ng mas ligtas na mga alternatibo.

Mga pahiwatig Butadione

1. Rheumatoid arthritis: Ito ay isang talamak na nagpapaalab na sakit na nakakaapekto sa mga kasukasuan at maaaring magdulot ng pananakit, pamamaga, at pagpapapangit ng kasukasuan. Maaaring makatulong ang butadion na mabawasan ang pamamaga at mga sintomas ng pananakit sa rheumatoid arthritis.
2. Osteoarthritis: Ito ay isang magkasanib na sakit kung saan ang tissue ng cartilage ay nawasak, na humahantong sa pananakit, paninigas at pagbaba ng kadaliang kumilos ng mga kasukasuan. Ang butadion ay maaaring makatulong na mabawasan ang sakit at pamamaga sa mga kasukasuan na nauugnay sa osteoarthritis.
3. Gout: Ito ay isang uri ng arthritis na sanhi ng isang disorder ng metabolismo ng uric acid sa katawan, na humahantong sa pagbuo ng mga kristal ng uric acid sa mga kasukasuan. Maaaring gamitin ang butadion upang mapawi ang pamamaga at sakit na nauugnay sa gout.
4. Iba pang mga nagpapaalab na kondisyon: Ang butadion ay maaari ding gamitin upang gamutin ang iba pang mga nagpapaalab na kondisyon tulad ng ankylosing spondylitis at vasculitis.

Paglabas ng form

Ang Phenylbutazone, na kilala bilang Butadion, ay karaniwang magagamit bilang mga tablet para sa oral administration. Ang mga tablet na Phenylbutazone ay maaaring may iba't ibang lakas depende sa bansa at tagagawa, karaniwang 100 mg o 200 mg.

Pharmacodynamics

1. Anti-inflammatory action: Ang Phenylbutazone ay may kakayahang bawasan ang pamamaga sa pamamagitan ng pagpigil sa aktibidad ng cyclooxygenase (COX), isang enzyme na kasangkot sa synthesis ng prostaglandin mula sa arachidonic acid. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa pagbuo ng mga prostaglandin, na gumaganap ng isang mahalagang papel sa pamamagitan ng mga nagpapaalab na proseso.
2. Antirheumatic action: May kakayahan din ang Phenylbutazone na bawasan ang pananakit at pamamaga na nauugnay sa mga sakit na rayuma gaya ng rheumatoid arthritis at osteoarthritis. Makakatulong ito na mabawasan ang pamamaga at pamamaga sa mga kasukasuan, na humahantong sa mga pinabuting sintomas at paggana.
3. Anti-inflammatory action sa pantog: Maaaring gamitin ang Phenylbutazone upang gamutin ang sakit sa ihi at iba pang nagpapaalab na kondisyon ng pantog.
4. Analgesic action: Bilang karagdagan sa anti-inflammatory effect nito, ang phenylbutazone ay maaari ding magkaroon ng analgesic effect, na binabawasan ang sakit na nauugnay sa pamamaga at iba't ibang rheumatic na kondisyon.
5. Pangmatagalang epekto: Hindi tulad ng ilang iba pang mga NSAID, ang mga epekto ng phenylbutazone ay maaaring tumagal nang mahabang panahon pagkatapos mong ihinto ang pag-inom nito.
6. Mga posibleng epekto: Mahalagang tandaan na, tulad ng iba pang mga NSAID, ang phenylbutazone ay maaaring magdulot ng mga hindi gustong epekto, kabilang ang dyspepsia, tiyan at bituka na mga ulser, pati na rin ang mas mataas na panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular at pinsala sa bato.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Phenylbutazone ay kadalasang mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration.
2. Distribusyon: Ito ay mahusay na ipinamamahagi sa buong mga tisyu at organo ng katawan, kabilang ang mga kasukasuan, kung saan ito ay matatagpuan upang ibigay ang kanyang mga anti-inflammatory at analgesic effect.
3. Metabolismo: Ang Phenylbutazone ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng mga aktibong metabolite. Ang pangunahing metabolic pathway ay hydroxylation, na humahantong sa pagbuo ng 4-hydroxyphenylbutazone at 4-hydroxyethylbutazone.
4. Paglabas: Ang Phenylbutazone at ang mga metabolite nito ay pinalabas mula sa katawan pangunahin sa pamamagitan ng mga bato.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng phenylbutazone ay humigit-kumulang 5-8 oras.

Dosing at pangangasiwa

1. Oral na pangangasiwa (mga tablet):

   • Mga nasa hustong gulang: Ang paunang dosis ay karaniwang 200-400 mg araw-araw, na ibinibigay sa hinati na dosis (hal., 100 mg 2-4 beses araw-araw). Ang dosis ng pagpapanatili ay maaaring bawasan sa 100 mg araw-araw depende sa klinikal na tugon at pagpapaubaya ng pasyente.
   • Mga Bata: Ang paggamit ng phenylbutazone sa mga bata ay hindi inirerekomenda dahil sa mataas na panganib ng malubhang epekto.

2. Intravenous at intramuscular na pangangasiwa:

   • Ang mga iniksyon ay inilaan para sa panandaliang paggamit sa mga talamak na kondisyon at karaniwang ginagawa sa isang setting ng ospital. Ang dosis at paraan ng pangangasiwa ay dapat na mahigpit na kinokontrol ng mga medikal na tauhan.

Gamitin Butadione sa panahon ng pagbubuntis

Mga panganib ng paggamit ng phenylbutazone sa panahon ng pagbubuntis:

1. Epekto sa fetus:

   • Ang mga NSAID, kabilang ang phenylbutazone, ay maaaring magdulot ng mga komplikasyon ng cardiopulmonary sa fetus, kabilang ang napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus, na maaaring magdulot ng malubhang komplikasyon ng cardiovascular sa fetus.
   • May panganib ng mababang amniotic fluid (oligohydramnios), na maaaring makaapekto sa pag-unlad ng mga baga at iba pang mahahalagang organ sa fetus.

2. Epekto sa pagbubuntis:

   • Maaaring pataasin ng Phenylbutazone ang panganib ng pagdurugo sa panahon ng pagbubuntis at panganganak, na nagdudulot ng panganib sa kalusugan sa ina at sanggol.
   • Maaaring maantala ng mga NSAID ang panganganak o mapataas ang panganib ng preeclampsia.

3. Mga Rekomendasyon:

   • Ang paggamit ng phenylbutazone sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa ikatlong trimester, ay mahigpit na kontraindikado dahil sa mataas na panganib sa kalusugan ng ina at anak.
   • Kung ang isang babaeng umiinom ng phenylbutazone ay nagbabalak na magbuntis o malaman na siya ay buntis, dapat siyang kumunsulta kaagad sa kanyang doktor upang talakayin ang mga alternatibong ligtas na paggamot at mga posibleng pag-iingat.

Mga alternatibo sa paggamot:

Mahalaga para sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis na isaalang-alang ang iba, mas ligtas na mga alternatibo para sa pamamahala ng pananakit at pamamaga. Makakatulong ang isang propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan na pumili ng tamang gamot o paggamot na ligtas sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

1. Indibidwal na hindi pagpaparaan: Ang mga taong may kilalang indibidwal na hindi pagpaparaan sa phenylbutazone o anumang iba pang bahagi ng gamot ay dapat na iwasan ang paggamit nito.
2. Kasaysayan ng mga reaksiyong alerhiya: Sa mga pasyenteng may kasaysayan ng mga reaksiyong alerhiya sa phenylbutazone o iba pang mga gamot, kabilang ang aspirin o iba pang mga NSAID (non-steroidal anti-inflammatory na gamot), ang paggamit ng phenylbutazone ay maaaring kontraindikado.
3. Mga karamdaman sa dugo: Ang Phenylbutazone ay maaaring magdulot ng agranulocytosis (isang matalim na pagbaba sa bilang ng mga puting selula ng dugo) at iba pang mga karamdaman sa pagbuo ng dugo. Samakatuwid, ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may mga karamdaman sa pagbuo ng dugo, kabilang ang agranulocytosis, leukopenia at aplastic anemia.
4. Sakit sa atay at bato: Ang paggamit ng phenylbutazone ay maaaring kontraindikado sa mga pasyenteng may malubhang sakit sa atay o bato dahil sa panganib na magkaroon ng nakakalason na pinsala sa mga organ na ito.
5. Peptic ulcer disease: Ang paggamit ng phenylbutazone ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng gastric ulcer disease at pagdurugo mula sa kanila, kaya ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may ganitong mga kondisyon.
6. Pagbubuntis at pagpapasuso: Ang Phenylbutazone ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso dahil sa panganib sa fetus o bata.
7. Populasyon ng bata: Ang paggamit ng phenylbutazone sa mga bata at kabataan ay maaaring kontraindikado dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan sa pangkat ng edad na ito.

Mga side effect Butadione

1. Mga sintomas ng dyspeptic: Kabilang dito ang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, heartburn, at kakulangan sa ginhawa sa tiyan. Ang mga pasyente ay maaari ring makaranas ng pagkawala ng gana.
2. Sakit sa ulser: Maaaring pataasin ng butadion ang panganib na magkaroon ng mga ulser sa tiyan at bituka, lalo na sa mga pasyenteng may predisposisyon sa kondisyong ito o kapag umiinom ng iba pang mga NSAID nang sabay-sabay.
3. Mataas na presyon ng dugo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mataas na presyon ng dugo habang umiinom ng butadion.
4. Mga reaksiyong alerdyi: Maaaring kabilang ang pantal sa balat, pangangati, angioedema, o allergic dermatitis.
5. Tumaas na antas ng uric acid: Sa ilang mga pasyente, ang butadione ay maaaring mag-ambag sa pagtaas ng antas ng uric acid sa dugo, na maaaring hindi kanais-nais sa gout.
6. May kapansanan sa pag-andar ng bato: Sa ilang mga pasyente, lalo na sa matagal na paggamit at mataas na dosis, maaaring mangyari ang kapansanan sa pag-andar ng bato.
7. Pagdurugo: Maaaring mapataas ng butadion ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal, lalo na sa mga pasyenteng may hypertension o isang predisposisyon sa pagdurugo.

Labis na labis na dosis

1. Ulser at pagdurugo: Ang Phenylbutazone ay maaaring magdulot ng mga ulser sa tiyan at bituka, na maaaring humantong sa pagdurugo at pagbubutas. Maaaring mapataas ng labis na dosis ang panganib ng mga komplikasyong ito.
2. Pinsala at kapansanan sa bato: Maaaring mangyari ang talamak na pagkabigo sa bato sa kaso ng labis na dosis ng phenylbutazone dahil sa hypotension at hypovolemia na sanhi ng pagdurugo at pag-aalis ng tubig.
3. Mga komplikasyon sa puso: Ang labis na dosis ng phenylbutazone ay maaaring magdulot ng cardiac arrhythmias at pagpalya ng puso dahil sa mga potensyal na epekto ng gamot sa cardiovascular system.
4. Mga sintomas ng neurological: Maaaring mangyari ang pananakit ng ulo, pagkahilo, pag-aantok, pagkagambala sa paningin at iba pang sintomas ng neurological.
5. Pagkabigo sa paghinga: Maaaring magkaroon ng pagkabigo sa paghinga dahil sa paralisis ng mga kalamnan sa paghinga.
6. Metabolic disturbances: Maaaring mangyari ang electrolyte imbalance at metabolic acidosis.
7. Mga seizure at convulsion: Sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang mga seizure.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Indibidwal na hindi pagpaparaan: Ang mga taong may kilalang indibidwal na hindi pagpaparaan sa phenylbutazone o anumang iba pang bahagi ng gamot ay dapat na iwasan ang paggamit nito.
2. Kasaysayan ng mga reaksiyong alerhiya: Sa mga pasyenteng may kasaysayan ng mga reaksiyong alerhiya sa phenylbutazone o iba pang mga gamot, kabilang ang aspirin o iba pang mga NSAID (non-steroidal anti-inflammatory na gamot), ang paggamit ng phenylbutazone ay maaaring kontraindikado.
3. Mga karamdaman sa dugo: Ang Phenylbutazone ay maaaring magdulot ng agranulocytosis (isang matalim na pagbaba sa bilang ng mga puting selula ng dugo) at iba pang mga karamdaman sa pagbuo ng dugo. Samakatuwid, ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may mga karamdaman sa pagbuo ng dugo, kabilang ang agranulocytosis, leukopenia at aplastic anemia.
4. Sakit sa atay at bato: Ang paggamit ng phenylbutazone ay maaaring kontraindikado sa mga pasyenteng may malubhang sakit sa atay o bato dahil sa panganib na magkaroon ng nakakalason na pinsala sa mga organ na ito.
5. Peptic ulcer disease: Ang paggamit ng phenylbutazone ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng gastric ulcer disease at pagdurugo mula sa kanila, kaya ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may ganitong mga kondisyon.
6. Pagbubuntis at pagpapasuso: Ang Phenylbutazone ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso dahil sa panganib sa fetus o bata.
7. Populasyon ng bata: Ang paggamit ng phenylbutazone sa mga bata at kabataan ay maaaring kontraindikado dahil sa kakulangan ng data sa pagiging epektibo at kaligtasan sa pangkat ng edad na ito.