Amlodipine

Ang Amlodipine ay isang gamot sa klase ng calcium antagonist na ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (hypertension) at angina pectoris (pananakit ng dibdib na dulot ng ischemia ng kalamnan sa puso). Gumagana ito sa pamamagitan ng pagharang sa calcium mula sa pagpasok sa mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo at puso, na nagiging sanhi ng mga ito upang makapagpahinga at lumawak. Pinapabuti nito ang daloy ng dugo at pinahihintulutan ang puso na magbomba ng dugo nang mas madali, na nagpapababa ng presyon sa mga daluyan ng dugo at binabawasan ang workload sa puso.

Ang Amlodipine ay maaaring gamitin sa monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot upang makamit ang mga target na halaga ng presyon ng dugo. Bilang karagdagan, maaari itong inireseta sa mga pasyente na may angina pectoris upang maiwasan ang pag-atake ng pananakit ng dibdib.

Ang gamot na ito ay makukuha sa anyo ng mga oral tablet at maaaring gamitin araw-araw o bilang inireseta ng doktor. Mahalagang gumamit ng amlodipine nang mahigpit ayon sa mga rekomendasyon ng iyong doktor at huwag itigil ang pag-inom nito nang walang pahintulot niya, kahit na nakakaranas ka ng pagpapabuti.

Mga pahiwatig Amlodipine

1. Alta-presyon (mataas na presyon ng dugo): Ang Amlodipine ay ginagamit upang mapababa ang presyon ng dugo sa mga pasyenteng may hypertension. Nakakatulong ito na maiwasan ang mga komplikasyon na nauugnay sa mataas na presyon ng dugo tulad ng stroke, atake sa puso, at mga problema sa bato.
2. Angina (stable at variant): Maaaring gamitin ang Amlodipine upang gamutin ang stable at variant na angina, na maaaring ipakita sa pamamagitan ng pananakit ng dibdib o kakulangan sa ginhawa sa panahon ng pisikal na aktibidad o mga nakababahalang sitwasyon.
3. Vasospasms: Maaaring gamitin ang Amlodipine upang maiwasan at gamutin ang mga vasospasm tulad ng vasospasm mula sa subarachnoid hemorrhage o coronary spasm.

Paglabas ng form

1. Mga tablet para sa oral administration:

   • Ang pinakakaraniwang anyo ng pagpapalabas ng amlodipine ay mga oral tablet.
   • Dosis: Ang mga tablet ay karaniwang naglalaman ng 2.5 mg, 5 mg, o 10 mg ng amlodipine (sa anyo ng amlodipine besylate).
   • Ang mga tablet ay maaaring maging plain o pinahiran upang mapabuti ang pagsipsip at mabawasan ang mga side effect.

2. Mga binagong-release na tablet:

   • Available din ang controlled/modified-release tablets ng amlodipine, na nagbibigay ng mas pantay na paglabas ng gamot sa buong araw.

Pharmacodynamics

1. Hinaharang ang mga L-type na calcium channel: Hinaharang ng Amlodipine ang mga L-type na calcium channel sa vascular smooth na kalamnan at myocardium. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa intracellular calcium influx, na binabawasan ang contractility ng vascular smooth muscle at heart muscle.
2. Peripheral vascular dilation: Dahil sa blockade ng mga channel ng calcium sa makinis na kalamnan ng mga arterya at arterioles, ang amlodipine ay nagiging sanhi ng kanilang dilation. Ito ay humahantong sa pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance at presyon ng dugo.
3. Pagpapabuti ng daloy ng dugo sa coronary: Ang dilation ng coronary arteries sa ilalim ng impluwensya ng amlodipine ay nakakatulong sa pagtaas ng daloy ng dugo sa myocardium, na maaaring partikular na kapaki-pakinabang sa mga pasyente na may coronary heart disease.
4. Pagbawas ng cardiac loading: Sa pamamagitan ng pagbabawas ng cardiac muscle contractility at pagpapababa ng cardiac loading na dulot ng vasodilation, ang amlodipine ay maaaring mapabuti ang cardiac function sa mga pasyenteng may heart failure.
5. Minimal na epekto sa conduction: Kung ikukumpara sa ilang iba pang calcium channel blockers, ang amlodipine sa pangkalahatan ay may kaunting epekto sa conduction sa conduction system ng puso, na ginagawa itong medyo ligtas para sa karamihan ng mga pasyente na may heart rhythm disorders.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang amlodipine ay kadalasang mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ito ay may mataas na bioavailability, mga 60-65%.
2. Pamamahagi: Pagkatapos ng pagsipsip, ang amlodipine ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan. Ito ay higit sa lahat ay nakagapos sa mga protina ng plasma ng dugo sa antas na humigit-kumulang 95%.
3. Metabolismo: Ang Amlodipine ay na-metabolize sa atay na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite. Ang pangunahing metabolite ay desethylamlodipine, na mayroon ding epekto sa pagharang sa mga channel ng calcium.
4. Paglabas: Karamihan sa amlodipine at mga metabolite nito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang 60-70% na hindi nagbabago).
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng amlodipine mula sa katawan ay humigit-kumulang 30-50 oras, na nangangahulugan na ang mga epekto nito ay maaaring magpatuloy nang mahabang panahon pagkatapos ng paghinto.

Dosing at pangangasiwa

Paraan ng aplikasyon

• Oral administration: Ang amlodipine ay iniinom nang pasalita, anuman ang pagkain. Ang mga tablet ay dapat na lunukin nang buo na may maraming tubig. Ang tablet ay hindi dapat nginunguya o basagin, lalo na kung ito ay isang modified-release na tablet.

Dosis

Para sa mga matatanda:

1. Hypertension (mataas na presyon ng dugo):

   • Panimulang dosis: Karaniwang 5 mg isang beses araw-araw.
   • Dosis ng pagpapanatili: Depende sa tugon ng pasyente, ang dosis ay maaaring tumaas sa maximum na dosis na 10 mg bawat araw.
   • Komento: Sa mga matatandang pasyente, ang mga may kapansanan sa hepatic, o kapag gumagamit ng amlodipine kasama ng iba pang mga gamot, ang paunang dosis ay maaaring bawasan sa 2.5 mg araw-araw.

2. Angina (pananakit ng dibdib):

   • Karaniwang dosis: Karaniwang 5 mg isang beses araw-araw, na maaaring tumaas sa 10 mg isang beses araw-araw depende sa indibidwal na tugon ng therapeutic ng pasyente.

Para sa mga bata (edad 6 at pataas):

• Alta-presyon:
  • Panimulang dosis: 2.5 mg isang beses araw-araw.
  • Dosis ng pagpapanatili: Maaaring tumaas sa 5 mg isang beses araw-araw pagkatapos ng 1-2 linggo ng paggamot, depende sa tugon sa paggamot.

Mga Espesyal na Tagubilin

• Regular na pagsubaybay: Ang mga pasyente na umiinom ng amlodipine ay nangangailangan ng regular na pangangasiwa ng medikal upang masubaybayan ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamot.
• Gamitin sa panahon ng pagbubuntis: Ang Amlodipine ay dapat inumin sa panahon ng pagbubuntis kung talagang kinakailangan sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal.
• Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot: Maaaring makipag-ugnayan ang Amlodipine sa ibang mga gamot, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis at pangangasiwa ng medikal.

Gamitin Amlodipine sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng amlodipine sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring maging problema, lalo na sa unang trimester kapag ang mga organo ng sanggol ay bumubuo. Ang Amlodipine ay kabilang sa kategorya C ng FDA pregnancy safety classification, na nangangahulugang limitado ang data sa kaligtasan nito sa mga buntis na kababaihan.

Kung umiinom ka ng amlodipine at nabuntis o nagpaplanong magbuntis, mahalagang talakayin ito sa iyong doktor. Magagawa niyang masuri ang mga benepisyo ng pag-inom ng amlodipine kumpara sa mga potensyal na panganib sa iyo at sa iyong sanggol.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa amlodipine o iba pang dihydropyridine calcium antagonist ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. Pagkabigo sa puso: Ang mga pasyente na may pagkabigo sa puso, lalo na ang mga may mababang presyon ng dugo, ay dapat uminom ng amlodipine nang may pag-iingat.
3. Angina: Sa mga pasyente na may anginapectoris(angina), lalo na sa mga pag-atake ng hindi matatag na angina, ang paggamit ng amlodipine ay nangangailangan ng pag-iingat.
4. Talamak na myocardial infarction: Ang amlodipine ay maaaring gamitin nang may pag-iingat sa mga unang ilang linggo pagkatapos ng talamak na myocardial infarction.
5. Malubhang hepatic dysfunction: Ang mga pasyente na may malubhang hepatic dysfunction ay dapat uminom ng amlodipine nang may pag-iingat dahil sa posibleng pagtindi ng pagkilos ng gamot.
6. Pagbubuntis at pagpapasuso: Ang paggamit ng amlodipine sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring limitado at dapat gamitin lamang kung talagang kinakailangan. Samakatuwid, ang desisyon na gumamit ng amlodipine sa panahon ng pagbubuntis ay dapat gawin ng isang manggagamot.
7. Mga Bata: Ang data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng amlodipine sa mga bata ay hindi sapat, kaya ang paggamit sa mga bata ay nangangailangan ng espesyal na atensyon at pangangasiwa ng isang manggagamot.
8. Pagtanda: Sa mga matatandang pasyente, ang paggamit ng amlodipine ay maaaring limitado dahil sa posibleng pagpapahusay ng hypotensive effect nito at pagtaas ng panganib ng orthostatic hypotension.
9. Kumbinasyon sa ibang mga gamot: Ang paggamit ng amlodipine kasama ng ilang partikular na gamot, tulad ng CYP3A4 inhibitors o beta-adrenoblockers, ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis at maingat na pagsubaybay.

Mga side effect Amlodipine

1. Pagkahilo at pakiramdam ng panghihina: Maraming mga pasyente ang nakakaranas ng pagkahilo o pakiramdam ng panghihina sa simula ng pag-inom ng amlodipine. Ang mga sintomas na ito ay karaniwang nawawala sa kanilang sarili habang ang katawan ay umaangkop sa gamot.
2. Pamamaga ng binti: Ang isa sa mga pinakakaraniwang epekto ng amlodipine ay pamamaga ng binti. Maaaring lumitaw ang mga ito bilang pamamaga at edema ng mga binti o mas mababang mga binti. Sa ilang mga kaso, ang pamamaga ay maaaring kumalat sa ibang bahagi ng katawan.
3. Sakit ng ulo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pananakit ng ulo o paglala ng umiiral na pananakit ng ulo habang umiinom ng amlodipine.
4. Pag-aantok at pagkapagod: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pag-aantok o pagkapagod habang umiinom ng amlodipine.
5. Mga karamdaman sa pagtunaw: Maaaring mangyari ang mga side effect ng gastrointestinal gaya ng pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi o pagtatae.
6. Mga palpitations ng puso: Sa ilang mga pasyente, ang pag-inom ng amlodipine ay maaaring magdulot ng pakiramdam ng palpitations o palpitations.
7. Mga sintomas ng peripheral neurologic: Sa mga bihirang kaso, ang amlodipine ay maaaring magdulot ng mga side effect ng nervous system tulad ng paresthesias (tingling o pamamanhid) sa mga paa't kamay.

Labis na labis na dosis

1. Malubhang pagbaba sa presyon ng dugo: Ang Amlodipine, bilang isang blocker ng channel ng calcium, ay maaaring magdulot ng makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo sa labis na dosis. Ito ay maaaring humantong sa hypotonic crisis, nahimatay at kahit na shock.
2. Tachycardia o bradycardia: Maaaring mangyari ang mga abnormal na ritmo ng puso bilang resulta ng labis na dosis ng amlodipine. Maaaring kabilang dito ang pagpapabilis ng tibok ng puso (tachycardia) o ang pagbagal ng tibok ng puso (bradycardia).
3. Hyperkalemia: Ang labis na dosis ng Amlodipine ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga antas ng potasa sa dugo (hyperkalemia), lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato.
4. Central nervous system depression: May panganib na magkaroon ng central nervous system depression, kabilang ang pag-aantok, pagbaba ng antas ng kamalayan, pagkawala ng malay, at kahit na mga seizure.
5. Iba pang mga sintomas: Ang iba pang mga posibleng sintomas ng labis na dosis ng amlodipine ay maaaring kabilang ang pagkahilo, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, atbp.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga inhibitor ng CYP3A4 enzyme: Ang mga inhibitor ng CYP3A4 enzyme tulad ng ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir at iba pang mga antiretroviral na gamot ay maaaring magpapataas ng antas ng dugo ng amlodipine, na maaaring humantong sa pagtaas ng hypotensive effect nito at pagtaas ng panganib ng mga side effect tulad ng edema at pagkahilo.
2. CYP3A4 enzyme inducers: Ang CYP3A4 enzyme inducers gaya ng rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital at mga herbal na paghahanda na naglalaman ng tutti frutti ay maaaring magpababa ng mga antas ng amlodipine sa dugo, na maaaring humantong sa pagbaba sa hypotensive effect nito at pagtaas ng panganib ng cardiovascular events.
3. Beta-adrenoblockers: Ang kumbinasyon ng amlodipine na may beta-adrenoblockers ay maaaring tumaas ang hypotensive effect at bawasan ang rate ng puso. Ito ay maaaring humantong sa pagbaba ng tibok ng puso at pagtaas ng panganib ng bradycardia.
4. Iba pang mga antihypertensive na gamot: Ang pinagsamang paggamit ng amlodipine sa iba pang mga antihypertensive na gamot, tulad ng ACE inhibitors o diuretics, ay maaaring humantong sa pagtaas ng hypotensive effect at pagtaas ng panganib ng orthostatic hypotension.
5. Statins: Ang mga statin tulad ng atorvastatin at simvastatin ay maaaring tumaas ang panganib ng myopathy kapag pinagsama sa amlodipine, lalo na kapag ginamit nang sabay sa mataas na dosis.