Allertek

Ang Allertek ay isang systemic na antihistamine na gamot, isang derivative ng piperazine.

Ang Cetirizine, na siyang metabolic unit ng hydroxyzine, ay isang makapangyarihan, pumipili na antagonist ng peripheral H1 histamine terminals. Ang mga in vitro synthesis test na may mga terminal ay nagpakita ng walang makabuluhang pagkakaugnay para sa mga terminal maliban sa H1.[ 1 ]

Ang paggamit ng mga karaniwang dosis ng cetirizine ay humahantong sa isang pagpapabuti sa kalidad at kondisyon ng kalusugan sa mga taong may pana-panahon o talamak na rhinitis ng allergic etiology.

Mga pahiwatig Allertek

Ginagamit ito upang maalis ang mga sintomas ng ocular at nasal ng buong taon o pana-panahong rhinitis (allergic na pinagmulan), pati na rin upang alisin ang mga sintomas ng idiopathic urticaria (talamak na yugto).

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa mga tablet - 7 o 20 piraso sa isang blister pack. Mayroong 1 ganoong pack sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Bilang karagdagan sa antagonist na epekto nito sa mga pagtatapos ng H1, ang cetirizine ay nagpapakita ng antiallergic na aktibidad: sa mga indibidwal na may hindi pagpaparaan na sanhi ng pagkilos ng isang allergen, ang isang dosis ng 10 mg na kinuha 1-2 beses sa isang araw ay nagpapabagal sa pag-agos ng mga eosinophil sa conjunctiva at epidermis.

Sa isang pagsubok na kinokontrol ng placebo gamit ang isang malaking dosis ng cetirizine (60 mg) sa loob ng 7 araw, walang naobserbahang makabuluhang pagpapahaba ng QT interval sa istatistika.[ 2 ]

Pharmacokinetics

Mga matatandang tao.

Sa 16 na matatandang paksa, kapag ang isang solong 10 mg na dosis ay ibinibigay, ang kalahating buhay ay tumaas ng humigit-kumulang 50% at ang clearance rate ay bumaba ng 40% kumpara sa ibang mga pasyente. Iminumungkahi na ang pagbaba sa clearance ng gamot sa mga matatandang boluntaryo ay sanhi ng renal dysfunction.

Mga bata, kabilang ang mga sanggol.

Sa panahon ng 6-12 taon, ang kalahating buhay ng cetirizine ay humigit-kumulang 6 na oras, at sa subgroup ng edad na 2-6 na taon - 5 oras. Sa mga batang wala pang 2 taong gulang, bumababa ang figure na ito sa 3.1 oras.

Mga taong may kapansanan sa bato.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng gamot sa banayad na renal dysfunction (creatinine clearance level ay mas mababa sa 40 ml bawat minuto) ay katulad ng mga naobserbahan sa malusog na tao. Sa moderate renal dysfunction, ang kalahating buhay ay pinahaba ng tatlong beses, at ang clearance rate ay nabawasan ng 70%.

Sa mga indibidwal na sumasailalim sa hemodialysis (mga halaga ng clearance ng creatinine ay mas mababa sa 7 ml bawat minuto), kapag gumagamit ng isang solong dosis ng 10 mg cetirizine, ang kalahating buhay ay tatlong beses na mas mahaba at ang halaga ng clearance ay 70% na mas mababa. Ang hemodialysis ay mahinang naglalabas ng cetirizine mula sa plasma. Ang mga indibidwal na may malubha o katamtamang renal dysfunction ay nangangailangan ng pagbabago sa dosis ng gamot.

Mga taong may kapansanan sa atay.

Sa mga pasyente na may talamak na pathologies sa atay (biliary cirrhosis at mga sakit sa atay na dulot ng cholestasis), na gumamit ng 10 o 20 mg ng Allertek isang beses, ang kalahating buhay ay pinahaba ng 50%, at ang clearance rate ay nabawasan ng 40%. Ang mga pagsasaayos ng dosis ay kinakailangan lamang kung ang pasyente ay may parehong kidney at liver dysfunction.

Dosing at pangangasiwa

Ang tablet ay kinukuha nang pasalita na may simpleng tubig at nilulon nang hindi nginunguya.

Ang subgroup ng edad na 6-12 taon ay dapat kumuha ng 0.5 tablet (5 mg) 2 beses sa isang araw. Mga taong higit sa 12 taong gulang at matatanda - 1 tablet 1 beses bawat araw.

Mga taong may malubha o katamtamang renal dysfunction.

Dahil ang cetirizine ay excreted sa pamamagitan ng mga bato, kung ang mga alternatibong pamamaraan ng therapy ay hindi posible, ang mga agwat sa pagitan ng mga pangangasiwa ng gamot ay dapat na indibidwal na mapili (isinasaalang-alang ang antas ng renal dysfunction).

Pagsasaayos ng dosis para sa isang may sapat na gulang na may kapansanan sa bato:

Walang mga paglabag (antas ng CC ≥80 ml bawat minuto) - 10 mg ng gamot isang beses sa isang araw;

Banayad na dysfunction (creatinine clearance sa hanay na 50-79 ml bawat minuto) - 10 mg ng sangkap isang beses sa isang araw;

Moderate dysfunction (CC value sa loob ng 30-49 ml bawat minuto) - 5 mg ng gamot isang beses sa isang araw;

Malubhang dysfunction (mga halaga ng CC <30 ml bawat minuto) - 5 mg ng gamot na may 1-beses na pangangasiwa pagkatapos ng 2 araw;

Terminal phase ng renal failure (sa mga indibidwal na sumasailalim sa dialysis; CC level <10 ml bawat minuto) - ipinagbabawal para sa paggamit.

Para sa mga batang may kapansanan sa bato, ang bahagi ay pinili nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang edad at timbang, pati na rin ang mga tagapagpahiwatig ng CC ng bata.

Ang tagal ng therapeutic course ay pinili ng doktor nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang likas na katangian ng patolohiya.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang Allertek ay hindi ginagamit sa mga batang wala pang 6 taong gulang, dahil sa ganitong paraan ng pagpapalabas ng gamot imposibleng pumili ng isang dosis na angkop para sa isang bata.

Gamitin Allertek sa panahon ng pagbubuntis

Walang sapat na impormasyon tungkol sa mga epekto ng gamot sa mga buntis na kababaihan. Ang pagsusuri sa hayop ay hindi nagpapakita ng direkta o hindi direktang mga epekto sa kurso ng pagbubuntis, pag-unlad ng fetus at embryonic, pati na rin ang proseso ng kapanganakan o postnatal development. Ang gamot ay dapat gamitin nang maingat sa panahon ng pagbubuntis - sa mga sitwasyon lamang kung saan tinutukoy ng doktor na ang benepisyo ng pagbibigay ng gamot ay mas malamang kaysa sa mga panganib ng mga komplikasyon para sa fetus.

Ang Cetirizine ay maaaring mailabas sa gatas ng suso sa mga halaga na bumubuo sa 25-90% ng antas ng plasma (depende sa tagal ng panahon na lumipas mula nang uminom ng gamot). Dahil dito, ang gamot ay ginagamit nang may matinding pag-iingat sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa aktibong sangkap o pantulong na mga bahagi ng gamot, pati na rin sa hydroxyzine o anumang derivative ng piperazine;
• ang mga may malubhang kapansanan sa bato (ang antas ng clearance ng creatinine ay mas mababa sa 10 ml bawat minuto);
• bihirang mga anyo ng galactose intolerance (namamana), Lapp lactase deficiency o glucose-galactose malabsorption (ang mga kontraindikasyon na ito ay nalalapat sa gamot sa anyo ng mga coated na tablet).

Mga side effect Allertek

Kasama sa mga side effect ang:

• mga karamdaman na nakakaapekto sa sistema ng dugo at lymph: ang thrombocytopenia ay sinusunod paminsan-minsan;
• immune disorder: hindi pagpaparaan ay sinusunod paminsan-minsan. Nagkakaroon ng anaphylaxis paminsan-minsan;
• mga problema sa nutritional regimen at metabolic process: posibleng pagtaas ng gana;
• Mga karamdaman sa pag-iisip: kung minsan ang pagkabalisa ay sinusunod, na sinamahan ng pagkabalisa. Ang depresyon, hindi pagkakatulog, pagkalito, pagsalakay at mga guni-guni ay paminsan-minsan ay sinusunod. Ang isang nervous tic ay nangyayari nang paminsan-minsan. Maaaring lumitaw ang mga saloobin ng pagpapakamatay;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: kung minsan ay nangyayari ang paresthesia. Ang mga karamdaman sa paggalaw o mga seizure ay nangyayari paminsan-minsan. Ang dyskinesia, syncope, dysgeusia, dystonia o panginginig ay nagkakaroon paminsan-minsan. Maaaring mangyari ang mga karamdaman sa memorya o amnesia;
• mga sugat na nakakaapekto sa mga visual na organo: paminsan-minsang malabong paningin, sakit sa tirahan o sakit sa paggalaw na nakakaapekto sa mga eyeballs;
• mga kaguluhan ng mga organo ng pandinig at balanse: maaaring mangyari ang vertigo;
• mga problema sa aktibidad ng puso: paminsan-minsan ay lumilitaw ang tachycardia;
• mga sakit sa gastrointestinal: kung minsan ang pagtatae ay sinusunod;
• mga sintomas mula sa hepatobiliary system: ang dysfunction ng atay ay paminsan-minsan ay sinusunod (nadagdagan ang mga antas ng alkaline phosphatase, bilirubin, transaminases at GGT);
• mga sugat sa epidermis at subcutaneous layer: minsan nagkakaroon ng mga pantal o pangangati. Ang urticaria ay bihirang nangyayari. Ang nakapirming erythema ng gamot o edema ni Quincke ay sinusunod na nakahiwalay;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa mga bato at yuritra: ang enuresis o dysuria ay sinusunod nang paminsan-minsan. Maaaring umunlad ang pagpapanatili ng ihi;
• sistematikong mga problema: kung minsan ay may malaise o asthenia. Paminsan-minsan, lumilitaw ang pamamaga;
• mga pagbabago sa mga resulta ng diagnostic at laboratory test: tumataas paminsan-minsan.

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng pagkalasing sa cetirizine ay pangunahing nauugnay sa mga epekto sa central nervous system o sa mga sintomas na katulad ng isang anticholinergic effect.

Sa matinding overdoses (hindi bababa sa limang beses sa karaniwang pang-araw-araw na dosis), pagtatae, mydriasis, pagkahilo, pagkalito, pananakit ng ulo, pagkabalisa, matinding pagkapagod, tachycardia, at pagkahilo ay naobserbahan. Bilang karagdagan, ang karamdaman, pangangati, panginginig, pag-aantok, pagpapanatili ng ihi, at pagpapatahimik ay naiulat.

Ang gamot ay walang antidote. Sa kaso ng pagkalason, ang gastric lavage ay isinasagawa (sa mga sitwasyon kung saan wala pang 60 minuto ang lumipas mula noong kinuha ang gamot) at ang mga nagpapakilalang aksyon ay isinasagawa. Ang pamamaraan ng dialysis ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag sinusuri ang maraming dosis ng theophylline (0.4 g isang beses araw-araw) kasama ang cetirizine, isang hindi gaanong (16%) na pagbaba sa antas ng clearance ng huli ay naobserbahan. Kasabay nito, walang mga pagbabago sa mga halaga ng theophylline na naganap sa kumbinasyong ito.

Sa mga pagsusuri na may maraming dosis ng ritonavir (0.6 g dalawang beses araw-araw) at cetirizine (10 mg araw-araw), ang tagal ng pagkakalantad sa cetirizine ay tumaas ng humigit-kumulang 40%. Ang mga katulad na halaga para sa ritonavir ay nagpakita ng pagbaba ng 11%.

Ang dami ng pagsipsip ng cetirizine ay hindi nababawasan kapag kinuha kasama ng pagkain, bagaman ang rate ng pagsipsip ay pinabagal ng 60 minuto.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Allertek ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw, kahalumigmigan at maliliit na bata. Antas ng temperatura – maximum na 25°C.

Shelf life

Ang Allertek ay inaprubahan para sa paggamit sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng paggawa ng pharmaceutical substance.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak na may Aleron, Analergin at Xizal na may Alercetin. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Letizen, Amertil, Lazin na may Contrahist Allergy, Cetirinax at Glencet na may Levzirin, Cetrin, Egizin at Cetirizine na may Cetrinal.