Axastrol

Ang Axastrol ay isang antitumor na gamot.

Mga pahiwatig Axastrol

Ginagamit ito sa mga sumusunod na kaso:

• therapy para sa breast carcinoma ng isang malawakang kalikasan sa postmenopausal na kababaihan. Sa mga indibidwal na may negatibong resulta ng pagsusuri para sa mga pagtatapos ng estrogen, walang naobserbahang pag-unlad ng epekto ng gamot (hindi kasama ang mga sitwasyon kung saan ang isang positibong reaksyon ng gamot sa tamoxifen ay dating nakita);
• maagang yugto ng hormone-positive na kanser sa suso sa mga postmenopausal na pasyente (adjuvant treatment);
• maagang hormone-positive breast carcinoma sa mga kababaihan sa postmenopausal stage, pagkatapos ng therapeutic cycle na may pagpapakilala ng tamoxifen sa loob ng 2-3 taon (adjuvant treatment).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng tablet, sa halagang 14 piraso. Sa loob ng isang hiwalay na kahon ay may 2 blister plate.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay isang pumipili na inhibitor ng sangkap na aromatase, na may isang non-steroidal na kalikasan. Sa yugto ng postmenopausal, ang pangunahing bahagi ng estradiol ay nabuo mula sa estrone, na ginawa sa loob ng mga tisyu ng peripheral na kalikasan sa panahon ng pagbabagong-anyo mula sa androstenedione (sa tulong ng aromatase enzyme).

Ang pagbaba sa nagpapalipat-lipat na mga halaga ng estradiol ay nagiging isang katalista para sa pagbuo ng mga epekto ng gamot sa mga babaeng may breast carcinoma. Sa mga babaeng postmenopausal, ang pang-araw-araw na dosis ng anastrozole (1 mg) ay nagdudulot ng pagbaba ng mga halaga ng estradiol ng 80% nang sabay-sabay.

Ang Anastrozole ay walang androgenic, progestogenic o estrogenic effect. Sa mga dosis na panggamot hindi ito nakakaapekto sa mga proseso ng pagtatago ng aldosteron at cortisol.

Pharmacokinetics

Mga proseso ng pagsipsip at pamamahagi.

Ang Anastrozole ay may mataas na rate ng pagsipsip (na may oral na paggamit, ang pagsipsip ay 83-85% ng dosis). Ang mga halaga ng plasma Cmax ay madalas na napapansin pagkatapos ng 2 oras pagkatapos uminom ng gamot (kapag kinuha nang walang laman ang tiyan). Bahagyang binabawasan ng pagkain ang rate ng pagsipsip, nang hindi naaapektuhan ang lawak nito. Dahil ang pagbabago sa rate ng pagsipsip ay hindi gaanong mahalaga, walang makabuluhang epekto sa klinika sa pagkuha ng mga halaga ng plasma Css ng anastrozole (sa kaso ng paggamit ng isang solong pang-araw-araw na dosis ng gamot). Kapag gumagamit ng 7-araw na dosis, ang antas ng plasma ng anastrozole ay katumbas ng 90-95% ng mga halaga ng Css.

Ang synthesis ng protina ng anastrozole sa loob ng plasma ay umabot sa 40%.

Metabolic na proseso at paglabas.

Ang anastrozole ay malawakang na-metabolize sa mga babaeng postmenopausal. Mas mababa sa 10% ng ibinibigay na dosis ay excreted nang hindi nagbabago sa ihi sa loob ng 72 oras ng pangangasiwa. Ang metabolismo ng anastrozole ay nangyayari sa pamamagitan ng hydroxylation, N-dealkylation, at glucuronic acid conjugation. Ang pangunahing plasma metabolic product ng anastrozole, isang triazole, ay hindi pumipigil sa aktibidad ng aromatase.

Ang paglabas ng mga produktong metabolic ay nangyayari pangunahin sa ihi. Ang Anastrozole ay inalis sa mababang rate, na may kalahating buhay ng plasma na 40-50 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang produktong parmasyutiko ay dapat inumin nang pasalita, sa isang dosis na 1 mg, isang beses sa isang araw.

Ang tagal ng cycle ng paggamot ay tinutukoy ng kalubhaan at anyo ng patolohiya. Kung mangyari ang mga sintomas ng paglala ng sakit, ang paggamit ng gamot ay dapat na ihinto.

[ 2 ]

Gamitin Axastrol sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Axastrol sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• premenopausal na panahon;
• paggamit ng tamoxifen o mga gamot na naglalaman ng estrogen sa panahon ng therapy sa Axastrol;
• malubhang pagkabigo sa bato (mga halaga ng clearance ng creatinine ay <20 ml/minuto);
• malubha o katamtamang pagkabigo sa atay (dahil walang impormasyon sa kaligtasan at nakapagpapagaling na bisa ng pangangasiwa ng mga gamot sa mga ganitong kondisyon).

Mga side effect Axastrol

Ang paggamit ng isang panggamot na sangkap ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng ilang mga side effect:

• mga karamdaman na nakakaapekto sa paggana ng mga organo ng pandama at sistema ng nerbiyos: hindi pagkakatulog, paresthesia, pagkahilo, pati na rin ang isang pakiramdam ng pagkabalisa o matinding pag-aantok, matinding pananakit ng ulo, depresyon at mga kondisyon ng asthenic;
• mga problema na nauugnay sa hemostasis, mga proseso ng hematopoietic at aktibidad ng cardiovascular system: thromboembolism, anemia, thrombophlebitis, at bilang karagdagan, leukopenia (sinamahan ng impeksyon o hindi) at isang pagtaas sa presyon ng dugo (matinding pagkahilo at pangmatagalang pananakit ng ulo);
• mga karamdaman sa paghinga: runny nose, pharyngitis, dyspnea, pati na rin ang brongkitis at sinusitis;
• mga sugat na nakakaapekto sa gastrointestinal tract: pagduduwal o tuyong bibig, pagkawala ng gana, pagtatae o paninigas ng dumi, at pagsusuka ay sinusunod;
• mga pagpapakita ng mga alerdyi: mga pantal, Stevens-Johnson syndrome, pati na rin ang erythema multiforme at pangangati;
• iba pa: vaginal dryness, arthralgia, hot flashes, vaginal bleeding, pananakit ng likod o sternum, at myalgia. Bilang karagdagan, ang hyperhidrosis, pagbaba ng joint mobility, peripheral swelling, flu-like syndrome, at alopecia o makabuluhang pagnipis ng buhok ay nabanggit. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang pagtaas ng timbang, pag-unlad ng hypercholesterolemia, at pagtaas ng AST, ALP, o ALT (sa mga taong may metastases sa atay).

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Mayroon lamang limitadong data na magagamit tungkol sa pagsubok sa pagkalasing sa anastrozole.

Ang mga klinikal na pagsubok ay isinagawa gamit ang iba't ibang dosis ng anastrozole: hanggang 60 mg sa isang dosis na ibinibigay sa mga lalaking boluntaryo, at hanggang 10 mg araw-araw na ibinibigay sa mga babaeng postmenopausal na may advanced na kanser sa suso. Ang mga dosis na ito ay mahusay na disimulado. Walang natukoy na solong dosis ng anastrozole na nagbabanta sa buhay.

Ang gamot ay walang antidote, kaya sa kaso ng pagkalason, dapat gawin ang mga nagpapakilalang hakbang. Sa kasong ito, kinakailangan ding isaalang-alang ang posibleng paggamit ng isa pang gamot o ilang mga gamot.

Kung ang tao ay may malay, ang pagsusuka ay dapat na sapilitan. Maaaring makatulong ang dialysis sa pag-aalis ng nasipsip na bahagi ng gamot, dahil ang anastrozole ay may mababang synthesis rate ng protina.

Kinakailangan din ang mga pangkalahatang pansuportang pamamaraan, kabilang ang regular na pagsubaybay sa mahahalagang sistema at organo at malapit na pagsubaybay sa biktima.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang anastrozole ay makabuluhang nagpapahina sa mga therapeutic properties ng estrogens.

Ipinakita ng mga klinikal na pagsusuri na kapag ginamit ang Axastrol kasama ng cimetidine o antipyrine, ang posibilidad na magkaroon ng mga pakikipag-ugnayan sa droga na nauugnay sa induction ng aktibidad ng microsomal enzyme ng atay ay napakababa.

[ 3 ], [ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Axastrol ay dapat itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Mga marka ng temperatura - hindi mas mataas sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Axastrol sa loob ng 4 na taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin sa pediatrics - ng mga taong wala pang 18 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Actastrozole, Letrozole, Exemestane na may Anastera, Arimidex na may Anastrozole, at Lezra na may Letrotera. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil na may Letoraip, Nexazole na may Letromara, at pati na rin ang Egistrazole, Mammozole at Femizet na may Texol.