Axetin

Ang Axetine ay isang systemic na antimicrobial na gamot. Naglalaman ito ng sangkap na cefuroxime, na kabilang sa kategoryang cephalosporin.

Mga pahiwatig Axetina

Ginagamit ito para sa therapy ng mga impeksyon na may iba't ibang mga lokalisasyon at sanhi ng aktibidad ng mga microbes na sensitibo sa cefuroxime. Kabilang sa mga sakit kung saan ginagamit ang gamot:

• brongkitis, talamak o talamak, pulmonya na pinagmulan ng bacterial, pulmonary abscess, infected bronchiectasis, pati na rin ang mga sugat sa sternum area na postoperative sa kalikasan;
• pharyngitis sa talamak o talamak na yugto, pati na rin ang sinusitis, tonsilitis o otitis;
• cystitis o pyelonephritis na nagaganap sa talamak o talamak na anyo, at kasama nito, ang bacteriuria ay nagkakaroon ng asymptomatically;
• mga impeksyon sa sugat o cellulitis;
• osteomyelitis at septic form ng arthritis;
• pagkakaroon ng nakakahawang simula ng pamamaga sa pelvic area;
• talamak na gonorrhea (ang gamot ay ginagamit bilang pangalawang linya ng ahente sa kaso ng hypersensitivity sa penicillins);
• septicemia, meningitis o peritonitis.

Ang Axetine ay ginagamit upang maiwasan ang paglitaw ng mga komplikasyon ng nakakahawang pinagmulan sa panahon ng mga pamamaraan ng kirurhiko (halimbawa, sa sternum o peritoneum), at gayundin sa panahon ng orthopedic o gynecological na operasyon.

Ang gamot ay maaaring inireseta kasama ng iba pang mga gamot (halimbawa, sa aminoglycosides o metronidazole).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang lyophilisate para sa paggawa ng parenteral fluid, sa loob ng mga vial na may dami na 750 o 1500 mg. Mayroong 10 o 100 tulad ng mga vial sa loob ng isang hiwalay na pakete.

Pharmacodynamics

Ang Axetine ay isang antimicrobial agent na may malakas na bactericidal properties. Ang pagiging sensitibo sa cefuroxime ay ipinapakita ng isang malaking bilang ng mga pathogen bacteria, kabilang ang mga form na gumagawa ng β-lactamase. Ang paglaban sa β-lactamases ay nagpapahintulot sa gamot na kumilos nang epektibo sa mga impeksyong nauugnay sa amoxicillin- o ampicillin-resistant strains. Ang epekto ng cefuroxime ay dahil sa epekto nito sa mga proseso ng pagbubuklod ng mga sangkap na bumubuo sa batayan ng mga bacterial cell wall.

Ipinakita ng mga in vitro test na ang gamot ay epektibo laban sa Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis at Influenza bacillus (kabilang ang mga strain na lumalaban sa ampicillin). Nasa listahan din ang Haemophilus parainfluenzae (kabilang ang mga strain na lumalaban sa ampicillin), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococci (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Salmonella at Meningococci. Bilang karagdagan, kumikilos ito sa pneumococci, Staphylococcus aureus, pyogenic streptococci at iba pang β-lactam streptococci, epidermal staphylococci (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase at hindi lumalaban sa methicillin), Streptococcus mitis (category viridans) at Streptococcus agalactia. Nakakaapekto ito sa Peptococci, whooping cough bacillus, Peptostreptococcus species, Fusobacterium, Bacteroides, karamihan sa mga strain ng Clostridia at Propionibacterium.

Ipinakita rin ng mga pagsubok na ang mga strain ng Borrelia burgdorferi ay nagpapakita ng pagiging sensitibo sa cefuroxime.

Ang laboratoryo at klinikal na pagsubok ay nagpakita ng pagtutol sa cefuroxime sa Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas at Acinetobacter calcoaceticus. Bilang karagdagan, ang paglaban ay ipinapakita ng methicillin-resistant Staphylococcus epidermidis at Staphylococcus aureus, Enterobacter na may Morgan's bacteria, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella na may Bacteroides fragilis, at Enterococcus faecalis.

Sa panahon ng mga pagsubok, natukoy na ang kumbinasyon ng cefuroxime at aminoglycosides ay gumagawa ng isang additive effect.

Pharmacokinetics

Ang antas ng serum Cmax ng aktibong elemento ay bubuo pagkatapos ng 30-45 minuto mula sa sandali ng intramuscular injection. Sa karaniwan, ang kalahating buhay ng cefuroxime pagkatapos ng parenteral injection ay 70 minuto (ang paraan ng pangangasiwa ay hindi mahalaga). Kapag pinagsama sa probenecid, ang kalahating buhay ng aktibong elemento ng gamot ay pinahaba (dahil sa kung saan ang mga antas ng serum cefuroxime ay tumaas).

Humigit-kumulang 50% ng serum cefuroxime ay na-synthesize sa mga protina.

Sa loob ng 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang gamot ay halos ganap (hanggang sa 90% ng ginamit na bahagi) at hindi nagbabago na excreted mula sa plasma. Ang pangunahing bahagi ng inilapat na dosis ay excreted sa unang 6 na oras.

Ang Cefuroxime ay hindi na-metabolize sa loob ng katawan at ang paglabas nito ay nangyayari sa pamamagitan ng glomerular filtration at tubular secretion.

Ang isang makabuluhang pagbaba sa mga halaga ng Axetine sa loob ng plasma ay sinusunod sa kaso ng mga pamamaraan ng dialysis. Ang substance ay umabot sa mataas (mas mataas kaysa sa minimum na naaangkop na antas ng pagbabawal) sa loob ng synovium na may bone tissue at intraocular fluid. Kung ang pasyente ay may mga sugat ng meninges (halimbawa, sa meningitis), ang gamot ay matatagpuan sa cerebrospinal fluid.

Dosing at pangangasiwa

Ang lyophilisate ay inilaan para sa paggawa ng parenteral fluid. Ang inihanda na sangkap ay ibinibigay lamang sa intravenously o intramuscularly. Bago magsimula ang ikot ng paggamot, kinakailangan na magsagawa ng isang pagsubok sa pagpapaubaya sa droga.

Upang maghanda ng solusyon para sa intramuscular injection, magdagdag ng tubig na iniksyon (3 ml) sa isang 750 mg vial at iling upang makakuha ng pare-parehong suspensyon.

Upang maghanda ng isang likido para sa intravenous bolus injection, 6 ml ng iniksyon na tubig ay ginagamit para sa 750 mg ng gamot, pagkatapos kung saan ang bote ay inalog (para sa 1500 mg ng Axetine, hindi bababa sa 15 ml ng iniksyon na tubig ay kinakailangan).

Para sa mga pagbubuhos (na dapat tumagal ng maximum na kalahating oras), 1500 mg ng lyophilisate ay natunaw sa 50-100 ML ng tubig na iniksyon. Ang natapos na sangkap ay ibinibigay sa intravenously. Bilang kahalili, ang gamot ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng isang dropper tube para sa pangkalahatang infusion therapy.

Kinakailangang isaalang-alang na sa kaso ng pag-iimbak ng inihandang sangkap na panggamot, maaari itong baguhin ang saturation ng kulay.

Ang dosis ng Axetin at ang paraan ng paggamit nito ay pinili ng isang manggagamot, na isinasaalang-alang ang uri ng patolohiya at ang pangkalahatang klinikal na kondisyon ng pasyente.

Para sa mga may sapat na gulang, ang 0.75 g ng gamot ay kadalasang ginagamit 3 beses sa isang araw (pangasiwaan intramuscularly o intravenously). Kung ang impeksyon ay humahantong sa isang malubhang kondisyon ng pasyente, ang halaga ng pinangangasiwaan na sangkap ay nadagdagan sa 1500 mg na may 3-beses na paggamit bawat araw (malaking bahagi ng gamot ay dapat ibigay sa intravenously). Kung kinakailangan, ang dalas ng pamamaraan ay maaaring tumaas (6 na oras na agwat sa pagitan ng mga iniksyon), na tataas ang kabuuang pang-araw-araw na dosis sa 3000-6000 mg ng sangkap.

Minsan pinapayagan na gumamit ng cefuroxime sa isang dosis na 0.75-1.5 g 2 beses sa isang araw, na sinusundan ng isang paglipat sa panloob na pangangasiwa ng gamot.

Mga sukat ng mga bahagi ng dosis ng mga gamot para sa mga bata.

Para sa mga bata, ang 30-100 mg / kg ng sangkap ay madalas na ginagamit bawat araw, at ang dosis ay nahahati sa 3-4 na mga administrasyon. Sa karaniwan, ang mga bata ay kailangang gumamit ng 60 mg/kg bawat araw (ang dosis na ito ay epektibo para sa karamihan ng mga impeksyon).

Para sa mga bagong silang, ang gamot ay inireseta sa mga bahagi na ginagamit para sa mas matatandang mga bata, ngunit dapat silang nahahati sa 2-3 mga administrasyon. Sa mga sanggol sa mga unang linggo ng buhay, ang kalahating buhay ng cefuroxime ay mas mahaba kaysa sa mas matatandang mga bata, kaya naman ang dalas ng paggamit ng droga ay maaaring mas mababa.

Mga sukat ng dosis ng gamot sa iba't ibang kaso.

Upang gamutin ang gonorrhea, ang 1500 mg ng gamot ay ibinibigay nang isang beses, o ang mga iniksyon ng 0.75 g ng gamot ay ginagamit sa bawat puwit nang isang beses.

Para sa meningitis, ang gamot ay ginagamit para sa monotherapy - sa isang dosis ng 3000 mg, 3 beses sa isang araw (isang 8-oras na pagitan ay dapat sundin sa pagitan ng mga iniksyon; ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ay 9000 mg).

Ang mga batang may meningitis ay kinakailangang kumuha ng 150-250 mg/kg ng gamot bawat araw (intravenous injection, nahahati sa 3-4 na dosis).

Para sa paggamot ng meningitis sa mga sanggol sa mga unang linggo ng buhay, madalas na ginagamit ang 0.1 g/kg ng gamot bawat araw (intravenous na paggamit na may dosis na nahahati sa 2-3 administrasyon).

Sa sunud-sunod na paggamot ng pulmonya, ang 1500 mg ng gamot ay madalas na ibinibigay 2-3 beses sa isang araw (intramuscularly o intravenously; ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ay 3-4.5 g) sa loob ng 48-72 na oras. Pagkatapos ay ang paglipat sa pagkuha ng gamot nang pasalita ay ginawa - 2 beses sa isang araw, 0.5 g ng sangkap (sa loob ng 7-10 araw).

Sa sunud-sunod na paggamot ng isang pagbabalik ng talamak na brongkitis, 2-3 iniksyon ng 0.75 g ng sangkap ay madalas na ibinibigay (intramuscularly o intravenously; ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ay 1.5-2.25 g ng gamot) sa loob ng 48-72 na oras. Ang pasyente ay pagkatapos ay inilipat sa panloob na paggamit ng gamot - 2 beses sa isang araw sa halagang 0.5 g (ang cycle na ito ay tumatagal ng 7-10 araw).

Sa kaso ng sequential therapy, kinakailangang isaalang-alang na ang panahon ng paglipat mula sa parenteral hanggang oral administration, pati na rin ang tagal ng pangkalahatang ikot ng paggamot, ay kinakalkula na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng impeksyon at ang klinikal na tugon ng pasyente.

Paggamit ng gamot para sa mga layuning pang-iwas.

Upang maiwasan ang mga nakakahawang komplikasyon pagkatapos ng pelvic, orthopaedic o abdominal surgery, ang 1500 mg ng sangkap ay madalas na ibinibigay sa induction ng anesthesia. Kung kinakailangan, ang isang paulit-ulit na iniksyon ng 0.75 g ng sangkap ay maaaring ibigay pagkatapos ng 8 at 16 na oras.

Upang maiwasan ang impeksyon pagkatapos ng mga pamamaraan ng operasyon sa mga baga, puso na may mga sisidlan at lalamunan, ang 1500 mg ng cefuroxime ay karaniwang ibinibigay sa induction ng anesthesia. Pagkatapos gamitin ang paunang dosis, ang 0.75 g ng gamot ay inireseta 3 beses sa isang araw para sa susunod na 24-48 na oras.

Sa kaso ng kabuuang joint replacement, 1500 mg ng cefuroxime lyophilisate ay dapat ihalo sa methyl methacrylate cement-polymer substance (1 packet) hanggang sa maidagdag ang likidong monomer.

Dosis regimen para sa iba't ibang grupo ng mga pasyente.

Ang mga taong may kapansanan sa pagsasala ng bato ay nangangailangan ng pagbabago sa dosis ng gamot (dahil ang cefuroxime ay pangunahing inilalabas sa ihi).

Ang mga indibidwal na may antas ng CC sa loob ng 10-20 ml/minuto ay hindi dapat magbigay ng higit sa 0.75 g ng sangkap 2 beses sa isang araw.

Ang mga pasyente na ang mga halaga ng pagsasala ng bato ay hindi hihigit sa 10 ml/minuto ay kinakailangang gumamit ng maximum na 0.75 g ng gamot isang beses sa isang araw. Ang mga taong sumasailalim sa dialysis ay dapat gumamit ng gamot sa pagtatapos ng sesyon; bilang karagdagan, ang karagdagang pagdaragdag ng cefuroxime sa dialysis peritoneal fluid ay pinapayagan (karaniwan ay humigit-kumulang 0.25 g ang kinakailangan para sa bawat 2 l).

Ang mga taong tumatanggap ng pangmatagalang arterial hemodialysis o high-speed hemofiltration (inpatient intensive care) ay pinapayagang gumamit ng 0.75 g ng Axetin dalawang beses sa isang araw.

Kung ang antas ng CC ay lumampas sa 20 ml/minuto, hindi na kailangang baguhin ang dosis ng gamot, kahit na ang karagdagang pagsubaybay sa pangkalahatang kondisyon ng pasyente ay kinakailangan (dahil sa kondisyong ito ay tumataas ang panganib ng mga negatibong sintomas).

Gamitin Axetina sa panahon ng pagbubuntis

Kinakailangan na magreseta ng gamot nang maingat sa unang trimester (ang paggamit ng mga gamot ay pinapayagan lamang sa pagkakaroon ng mahigpit na mga indikasyon at sa mga sitwasyon kung saan ang mga mas ligtas na gamot ay hindi magiging epektibo).

Ang gamot ay matatagpuan sa gatas ng ina, kaya ipinagbabawal ang pagpapasuso kapag ginagamit ito. Ang pansamantalang paghinto ng pagpapasuso ay posible, na sinusundan ng pagpapanumbalik sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa mga taong may hypersensitivity sa cefuroxime, at bilang karagdagan, kung mayroong isang kasaysayan ng hindi pagpaparaan sa kaso ng pangangasiwa ng cephalosporins.

Mga side effect Axetina

Kapag gumagamit ng Axetin, ang mga negatibong sintomas ay kadalasang bihira at banayad. Maaaring nauugnay ang mga ito sa pinagbabatayan na patolohiya at pagbabago depende sa umiiral na mga indikasyon para sa paggamit.

Ang mga side effect na maaaring mangyari pagkatapos ng pangangasiwa ng cefuroxime ay kinabibilangan ng:

• mga sugat ng nakakahawang o invasive na kalikasan: superinfection (kadalasan dahil sa pangmatagalang paggamit ng mga gamot);
• mga karamdaman sa sistema ng dugo: isang positibong pagsusuri sa Coombs, pagbaba ng mga antas ng serum hemoglobin, leuko- o neutropenia, hemolytic anemia, at eosinophilia. Ang mga cephalosporins, kabilang ang cefuroxime, ay maaaring masipsip sa mga dingding ng mga pulang selula ng dugo, pagkatapos nito ay nakikipag-ugnayan sila sa mga antibodies at nagbibigay ng isang positibong pagsusuri sa Coombs, na maaaring magdulot ng mga problema sa pagtukoy ng pangkat ng dugo, pati na rin ang pagbuo ng isang hemolytic form ng anemia (solong);
• immune disorder: urticaria, generalised pruritus, rashes, drug hyperthermia, tubulointerstitial nephritis, pati na rin ang anaphylaxis, Quincke's edema at vasculitis. Bago simulan ang paggamot, kinakailangan na magsagawa ng sensitivity test;
• mga problema sa gastrointestinal function: pseudomembranous colitis, pagsusuka, digestive disorder, lumilipas na hyperbilirubinemia at mga pagbabago sa mga resulta ng pagsusuri sa atay (pangunahin kung ang pasyente ay may sakit sa atay);
• pinsala sa subcutaneous layer na may epidermis: TEN, Stevens-Johnson syndrome at erythema polymorphum;
• Dysfunction ng urogenital system: pag-unlad ng hypercreatininemia at isang pagtaas sa mga antas ng serum urea nitrogen.

Bilang karagdagan, kapag ginagamit ang gamot nang parenteral, maaaring mangyari ang thrombophlebitis o sakit sa lugar ng iniksyon. Ang ganitong mga reaksyon ay nakasalalay sa laki ng dosis (kung ang malalaking dosis ay ginagamit, ang panganib ng sakit sa lugar ng iniksyon ay tumataas).

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalasing sa mga gamot mula sa pangkat ng cephalosporin ay maaaring maging sanhi ng mga pagpapakita na nauugnay sa pangangati ng tserebral (halimbawa, ang paglitaw ng mga seizure). Bilang karagdagan, ang pagkalason ay nagdaragdag ng panganib at kalubhaan ng mga side effect na katangian ng sangkap na cefuroxime.

Kung ang pasyente ay nakabuo ng labis na dosis, kinakailangan na agad na ihinto ang pangangasiwa ng gamot (sa mababang rate ng pagbubuhos) at magreseta ng mga sintomas na pamamaraan. Kung malubha ang pagkalasing, maaaring magreseta ng dialysis session upang bawasan ang mga antas ng cefuroxime sa suwero.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay may kakayahang magpapahina sa nakapagpapagaling na epekto ng oral contraception - dahil binabago nito ang bituka microflora at nakakagambala sa pagsipsip ng estrogen sa gastrointestinal tract. Kinakailangang gumamit ng mga karagdagang contraceptive na gamot na may ibang prinsipyo ng therapeutic effect, sa lahat ng oras ng co-administration ng Axetin.

Kapag gumagamit ng cefuroxime, tanging ang hexose kinase o glucose oxidase na pamamaraan para sa pagsukat ng mga antas ng asukal sa serum ang dapat gamitin. Walang naiulat na epekto ng gamot sa glucosuria testing data gamit ang enzymatic na pamamaraan.

Maaaring baguhin ng gamot ang mga resulta ng mga pagsusuri na isinagawa gamit ang mga pamamaraan batay sa mga proseso ng pagbabawas ng tanso (kabilang ang mga pagsusuri sa Benedict at Fehling, pati na rin ang Clintest), ngunit ang pagbuo ng mga maling-positibong tugon sa naturang mga pamamaraan ay hindi naobserbahan (isang katulad na epekto ay katangian ng ilang iba pang mga cephalosporins).

Ang Axetine ay hindi nakakasagabal sa mga pagsusuri sa creatinine na gumagamit ng alkaline picrate.

Ang gamot ay hindi dapat ihalo sa mga ahente ng aminoglycoside sa loob ng parehong sistema ng pag-iniksyon o syringe.

Maaaring baguhin ng baking soda solution ang kulay ng cefuroxime, kaya hindi inirerekomenda na gamitin ito kapag gumagawa ng mga iniksyon ng gamot. Gayunpaman, kung ang pasyente ay kailangang magbigay ng sodium bikarbonate sa pamamagitan ng pagbubuhos, pinapayagan itong gumamit ng cefuroxime sa pamamagitan ng isang dropper tube.

Ang 1500 mg ng gamot, na natunaw sa tubig na iniksyon (15 ml), ay maaaring pagsamahin sa metronidazole (ratio 0.5 g/0.1 l). Ang mga naturang likido ay nananatiling aktibo sa susunod na 24 na oras sa ilalim ng karaniwang mga kondisyon ng temperatura ng silid.

1500 mg ng cefuroxime at 1000 mg ng azlocillin, na natutunaw sa 15 ml ng iniksyon na tubig (o 5000 mg ng azlocillin ay ginagamit sa 50 ml ng iniksyon na tubig) ay nananatiling aktibo sa loob ng 6 na oras (sa temperatura ng silid) at 24 na oras (kung ang temperatura ng imbakan ay 4 ^o C).

Ang Cefuroxime (5 mg/ml na dosis) sa 5-10% na iniksyon na xylitol ay maaaring itago sa temperatura ng kuwarto sa loob ng maximum na 24 na oras.

Ang gamot ay maaaring ihalo sa mga solusyon sa lidocaine (ang konsentrasyon ay dapat na maximum na 1%).

Ang gamot ay maaaring ihalo sa karamihan ng mga infusion fluid. Halimbawa, ang gamot ay nananatiling aktibo sa susunod na 24 na oras (sa temperatura ng silid) pagkatapos ng pagbabanto sa mga sumusunod na solusyon:

• 0.9% NaCl;
• 5% injectable glucose;
• 0.18% NaCl na may 4% na iniksyon na glucose;
• 5% glucose na may 0.9%, 0.45% o 0.225% NaCl;
• 10% injectable glucose;
• Ringer's lactate o Ringer's;
• Hartman.

Ang katatagan ng gamot (pagkatapos ng paghahalo sa 0.9% NaCl at 5% na glucose) ay hindi nagbabago kapag pinagsama sa sodium hydrocortisone phosphate.

Ang pagiging tugma ay nabanggit din (katatagan ng hanggang 24 na oras sa ilalim ng mga kondisyon ng silid) na may mga infusion fluid na naglalaman ng heparin (sa dosis na 10-50 U/ml), sa 0.9% NaCl para sa mga pagbubuhos kasama ng CaK (porsyon 10-40 mEq/l) sa 0.9% na pagbubuhos ng NaCl.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Aksetin ay dapat itago sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang natapos na likidong panggamot ay hindi dapat itago, ngunit kung ang agarang pangangasiwa ay hindi posible, maaari itong maiimbak sa temperatura na 2-8 ^o C para sa maximum na 24 na oras.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Axetine sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Zinnat, Proxim, Cetyl na may Zinacef, Cefumax, Cefutil na may Aksef at Cefuroxime na may Baktilem.