Ventavis

Ang Ventavis ay may vasodilating at antiaggregatory effect sa pulmonary arterial bed.

Mga pahiwatig Ventavisa

Ginagamit ito para sa paggamot ng pulmonary hypertension, na katamtaman o malubha:

• Ayerza disease, pati na rin ang familial form ng PH;
• isang pagtaas sa mga halaga ng presyon ng dugo na sanhi ng pag-unlad ng isang sakit sa lugar ng connective tissue o ang impluwensya ng mga gamot o mga lason;
• isang pagtaas sa presyon ng dugo bilang isang resulta ng pag-unlad ng talamak na trombosis o pulmonary embolism, sa mga kaso kung saan ang isang surgical procedure ay hindi maisagawa.

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa anyo ng isang likido sa paglanghap, sa loob ng mga ampoules na may dami ng 2 ml. Ang paltos ay naglalaman ng 30 tulad ng mga ampoules, sa loob ng kahon - 3 tulad ng mga paltos.

Pharmacodynamics

Ang Iloprost ay isang artipisyal na analogue ng sangkap na prostacyclin; ito ang aktibong elemento ng gamot. Ang gamot ay nagpapabagal sa mga proseso ng pagsasama-sama ng platelet at pagdirikit, pati na rin ang pagpapalabas ng mga natutunaw na molekula ng pagdirikit. Bilang karagdagan, ito ay humahantong sa pagluwang ng mga venule na may arterioles, pinatataas ang lakas ng capillary at vascular sa mga kaso kung saan ang kanilang permeability ay tumataas sa ilalim ng impluwensya ng mga mediator tulad ng histamine o serotonin (ito ay nangyayari sa loob ng microcirculatory bed).

Pinasisigla din ng gamot ang panloob na pagkilos ng fibrinolytic at may isang anti-namumula na epekto - pinapabagal nito ang pagdirikit ng leukocyte sa kaso ng pinsala sa endothelial, pati na rin ang paglusot ng leukocyte sa loob ng mga nasira na tisyu. Bilang karagdagan, pinipigilan nito ang paglabas ng α-neoplasm necrosis factor.

Pagkatapos ng pamamaraan ng paglanghap, ang isang direktang epekto ng vasodilatory ay sinusunod na may kaugnayan sa mga pulmonary arteries, na kasunod na nagreresulta sa isang makabuluhang pagpapabuti sa mga parameter tulad ng presyon ng dugo, pulmonary vascular resistance, cardiac output, at, kasama nito, ang saturation ng halo-halong dugo sa loob ng mga ugat na may oxygen. Ang epekto sa presyon ng dugo at kabuuang resistensya ng vascular ay minimal.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag ang paglanghap ng iloprost sa mga indibidwal na may mataas na presyon ng dugo (ang dosis ng gamot na ibinibigay sa pamamagitan ng mouthpiece ay 5 mcg, at ang tagal ng pamamaraan ay nasa loob ng 4.6-10.6 minuto), ang antas ng serum Cmax ay naitala sa oras na makumpleto ang pamamaraan at 100-200 pg/ml.

Ang mga halaga ng panggamot na sangkap ay bumababa habang ito ay excreted (half-life time ay tungkol sa 5-25 minuto). Sa panahon ng 0.5-1 oras pagkatapos ng pagtatapos ng paglanghap, ang gamot ay hindi na sinusunod sa loob ng gitnang silid (ang limitasyon ng pinahihintulutang sensitivity ng pamamaraan ay 25 pg / ml).

Mga proseso ng pamamahagi.

Kasunod ng intravenous infusion, ang maliwanag na mga halaga ng Vss sa mga boluntaryo ay nasa hanay na 0.6-0.8 L/kg. Sa hanay ng mga halaga na 30-3000 pg/ml, ang kabuuang synthesis ng iloprost na may plasma protein ay hindi nauugnay sa konsentrasyon at humigit-kumulang 60%, mga 75% nito ay synthesis sa albumin.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang data ng pagsubok sa vitro ay nagpapakita ng mga pagkakatulad sa mga metabolic na proseso ng iloprost sa loob ng mga baga pagkatapos ng intravenous administration at paglanghap. Karamihan sa intravenously administered element ay kasangkot sa metabolic process, pangunahin sa β-oxidation ng side-type na carboxyl chain.

Walang excretion ng hindi nagbabagong sangkap ng gamot. Ang pangunahing produktong degradasyon ay tetranoriloprost; ito ay matatagpuan sa libre at conjugated form sa ihi. Ang mga eksperimentong pagsusuri na isinagawa sa mga hayop ay nagpakita na ang tetranoriloprost ay walang therapeutic activity.

Ang data na nakuha mula sa mga in vitro na pagsusuri ay nagpapahiwatig na ang hemoprotein P450 ay may kaunting papel sa metabolismo ng iloprost.

Paglabas.

Ang paglabas ng sangkap sa panahon ng intravenous infusions sa mga indibidwal na may malusog na bato/hepatic function ay kadalasang nangyayari sa 2 yugto, na may average na T1/2 na halaga ng 3-5 minuto, at 15-30 minuto.

Ang kabuuang mga halaga ng clearance ng iloprost ay humigit-kumulang 20 ml/kg/minuto, mula sa kung saan maaari itong tapusin na ang aktibong elemento ay napapailalim sa mga karagdagang extrahepatic metabolic na proseso.

Dati, ang pagsusuri sa balanse ng timbang ay isinagawa sa mga boluntaryo gamit ang 3H na may label na iloprost. Kasunod ng intravenous infusion, ang excretion rate ng kabuuang radyaktibidad ay 81%. 68% ng sangkap ay excreted sa ihi at isa pang 12% sa feces. Ang pag-aalis ng mga produkto ng pagkabulok ay nangyayari sa 2 yugto, na may tinatayang kalahating buhay na humigit-kumulang 2 at 5 oras (sa plasma) at humigit-kumulang 2 at 18 oras (sa ihi).

Mga problema sa paggana ng bato.

Ang mga pagsusuri ng intravenous iloprost ay nagpakita na sa mga indibidwal na may end-stage renal failure na pana-panahong sumasailalim sa mga pamamaraan ng dialysis, ang rate ng clearance ng gamot (mean value – 5±2 ml/minuto/kg) ay makabuluhang mas mababa kaysa sa mga indibidwal na may renal failure na hindi sumasailalim sa mga naturang pamamaraan (mean value – 18±2 ml/minuto/kg).

Mga problema sa paggana ng atay.

Dahil karamihan sa iloprost ay na-metabolize sa atay, ang iba't ibang problema sa atay ay nakakaapekto sa mga antas ng plasma ng gamot. Ang mga intravenous drug test ay isinagawa sa 8 tao na may liver cirrhosis. Ang kanilang data ay nagpakita na ang ibig sabihin ng clearance rate ng iloprost ay kinakalkula na 10 ml/minuto/kg.

Dosing at pangangasiwa

Ang handa na solusyong panggamot ay ibinibigay sa pasyente sa pamamagitan ng paglanghap - sa pamamagitan ng isang nebulizer.

Ang regimen ng paggamot ay dapat piliin na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente. Ang therapy ay isinasagawa sa isang mahabang cycle.

Mga inirerekomendang laki ng paghahatid.

Ang unang paglanghap ay nangangailangan ng 2.5 mcg ng iloprost, na ibinibigay sa pasyente sa pamamagitan ng isang espesyal na inhaler. Kung ang paggamit ng gamot ay hindi nagiging sanhi ng anumang mga komplikasyon sa pasyente, ang laki ng bahagi ay nadagdagan sa 5 mcg, at pagkatapos ang dosis na ito ay pinananatili sa panahon ng mga bagong pamamaraan ng paglanghap. Kung ang paggamit ng solusyon ay nagdudulot ng mga komplikasyon, kinakailangan na huminto sa isang dosis na 2.5 mcg.

Ang mga pamamaraan ng paglanghap ay isinasagawa 6-9 beses sa isang araw (isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente at pagpapaubaya ng gamot).

Isinasaalang-alang ang kinakailangang dosis ng gamot na ibinibigay sa pamamagitan ng isang inhaler o nebulizer, ang tagal ng pamamaraan ay nasa loob ng 4-10 minuto.

Mga taong may kapansanan sa atay.

Sa mga taong may problema sa atay, may pagbaba sa pag-aalis ng iloprost. Upang maiwasan ang labis na akumulasyon ng gamot sa araw, ang paunang dosis sa mga naturang pasyente ay dapat matukoy nang may pag-iingat. Kinakailangan na magsagawa ng maingat na titration ng paunang dosis, na may mga pagitan sa pagitan ng mga paglanghap ng 3-4 na oras.

Ang paunang dosis ay 2.5 mcg, at ang agwat sa pagitan ng mga pamamaraan ay 3-4 na oras (sa gayon, hindi hihigit sa 6 na paglanghap ang ginagawa bawat araw). Pagkatapos, ang tagal ng mga agwat sa pagitan ng mga pamamaraan ay maaaring maingat na bawasan, na isinasaalang-alang kung paano pinahihintulutan ng pasyente ang gamot.

Kung kinakailangan upang higit pang dagdagan ang dosis sa 5 mcg, ang mga agwat sa pagitan ng mga paglanghap ay dapat munang tumagal ng 3-4 na oras, at pagkatapos ay maaari silang bawasan depende sa pagpapaubaya. Ang kasunod na akumulasyon ng gamot pagkatapos ng ilang araw ng paggamot ay medyo hindi malamang, dahil ang Ventavis ay hindi dapat gamitin sa gabi.

Diagram ng paggamit.

Para sa bawat bagong paglanghap, dapat gumamit ng bagong ampoule na may solusyon. Ang mga nilalaman nito ay ibinubuhos sa nebulizer bago ang pamamaraan. Kinakailangang mahigpit na sundin ang mga tagubilin tungkol sa paglilinis at kalinisan ng panggamot na aparato.

Kung ang anumang solusyon ay nananatili pagkatapos ng pamamaraan, dapat itong ibuhos.

Gamitin Ventavisa sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga babaeng may pulmonary hypertension ay dapat na maiwasan ang paglilihi, dahil ito ay maaaring maging sanhi ng isang nagbabanta sa buhay na paglala ng patolohiya. Sa kasalukuyan, napakakaunting impormasyon tungkol sa paggamit ng Ventavis sa mga buntis na kababaihan. Ang pagrereseta ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang benepisyo mula dito ay higit na inaasahan kaysa sa pagbuo ng mga komplikasyon sa fetus.

Dahil walang impormasyon kung ang iloprost ay pinalabas kasama ng mga produkto ng pagkasira nito sa gatas ng ina, kung kinakailangan ang paggamit nito, dapat na ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng therapy.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng matinding sensitivity sa iloprost o iba pang bahagi ng gamot;
• masakit na mga kondisyon kung saan ang epekto ng Ventavis sa mga platelet ay maaaring tumaas ang posibilidad ng pagdurugo (kabilang ang isang pinalubha na gastric o bituka na ulser, intracranial hemorrhage o trauma);
• hindi matatag na angina, pati na rin ang matinding coronary heart disease;
• myocardial infarction na naganap sa loob ng nakaraang 6 na buwan;
• pagpalya ng puso sa isang decompensated form, na walang sapat na medikal na pangangasiwa;
• malubhang arrhythmia;
• may hinala ng pagwawalang-kilos ng dugo na nagaganap sa loob ng mga baga;
• mga komplikasyon ng isang likas na cerebrovascular (kabilang ang stroke at pansamantalang ischemic attack) na naobserbahan sa pasyente sa nakaraang 3 buwan;
• pulmonary hypertension sanhi ng pulmonary hypertension;
• mga depekto sa balbula ng puso (maaaring makuha o congenital), laban sa background kung saan ang mga klinikal na makabuluhang karamdaman sa paggana ng myocardium ay sinusunod, at kung saan nagkakaroon ng malaya sa pulmonary hypertension.

Ang pag-iingat ay kinakailangan sa mga sumusunod na kaso:

• dysfunction ng atay, pati na rin ang kidney failure sa mga taong nangangailangan ng mga session ng dialysis;
• nabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo;
• COPD;
• Matinding hika.

Mga side effect Ventavisa

Ang paggamit ng Ventavis ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na negatibong sintomas:

• mga karamdaman ng lymph o function ng dugo: madalas na nangyayari ang pagdurugo. Maaaring umunlad ang thrombocytopenia;
• immune manifestations: ang pagbuo ng mga sintomas ng hindi pagpaparaan ay posible;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: madalas na lumilitaw ang pananakit ng ulo, medyo mas madalas - pagkahilo;
• mga kaguluhan sa paggana ng cardiovascular system: madalas na nangyayari ang vasodilation, nanghihina o nabawasan ang presyon ng dugo ay sinusunod nang medyo mas madalas;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa pag-andar ng puso: madalas na may tumaas na rate ng puso o tachycardia;
• mga problemang nakakaapekto sa mediastinum, sternum at respiratory organs: madalas na lumilitaw ang ubo o pananakit sa sternum area, ang pananakit ng pharyngolaryngeal, dyspnea at pangangati sa lugar ng lalamunan ay nangyayari nang mas kaunti. Nasal congestion, wheezing o bronchial spasm ay maaaring bumuo;
• Gastrointestinal disorder: pagduduwal ay madalas na nangyayari, mas madalas - pangangati sa dila at oral mucosa (masakit ding mga sensasyon), pagsusuka at pagtatae. Maaaring may kapansanan ang pang-unawa sa panlasa;
• mga sugat sa subcutaneous layer at epidermis: madalas na sinusunod ang mga pantal;
• mga karamdaman sa nag-uugnay na tissue, kalamnan at balangkas: madalas na nangyayari ang trismus ng panga o pananakit sa bahagi ng panga. Madalas ding lumilitaw ang pananakit sa likod;
• systemic manifestations at lesyon sa lugar ng iniksyon: peripheral edema madalas na bubuo.

May mga ulat ng pag-unlad ng intracranial o cerebral hemorrhage, na humantong sa kamatayan.

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing sa sangkap, ang isang antihypertensive effect ay maaaring sundin, pati na rin ang mga hot flashes, pananakit ng ulo, pagsusuka, pagtatae at pagduduwal. Bilang karagdagan, ang labis na dosis ay maaaring magdulot ng pagtaas ng presyon ng dugo, tachycardia o bradycardia, at kasama nito, pananakit sa likod o mga paa.

Upang maalis ang mga paglabag, kinakailangan na ihinto ang pangangasiwa ng gamot, at pagkatapos ay magsagawa ng mga sintomas na pamamaraan at subaybayan ang kondisyon ng pasyente. Ang gamot ay walang antidote.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang mga pagsusuri tungkol sa pagiging tugma ng gamot sa ibang mga gamot ay hindi pa nagsasagawa, ipinagbabawal na ihalo ito sa iba pang mga gamot sa panahon ng paglanghap.

Maaaring palakasin ng Iloprost ang hypotensive effect ng mga vasodilator at iba pang hypotensive agent. Samakatuwid, ang mga naturang gamot ay dapat na isama sa Ventavis nang may pag-iingat, dahil sa panahon ng therapy, maaaring kailanganin ang mga pagsasaayos ng dosis ng mga gamot na ito.

Dahil pinipigilan ng iloprost ang aktibidad ng platelet, ang paggamit nito kasama ng mga anticoagulants (kabilang ang mga derivatives ng coumarin at heparin) o iba pang mga ahente ng antiplatelet (kabilang ang mga NSAID, aspirin, vasodilator mula sa kategoryang nitrate at PDE inhibitors) ay maaaring tumaas ang posibilidad ng pagdurugo.

Ang mga taong ginagamot ng anticoagulants o iba pang mga inhibitor ng platelet aggregation ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal, na sinusubaybayan ang mga parameter ng coagulation. Ang nakaraang paggamit ng aspirin sa isang dosis ng hanggang sa 0.3 g / araw sa loob ng 8 araw ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng iloprost.

Ipinakita ng mga pagsusuri sa hayop na ang paggamit ng gamot ay maaaring magdulot ng pagbaba sa mga halaga ng plasma Css sa loob ng tPA. Ang data mula sa mga pag-aaral na isinagawa sa mga tao ay nagpapakita na ang mga pagbubuhos ng iloprost ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng oral digoxin. Hindi rin naaapektuhan ng Iloprost ang mga pharmacokinetic na katangian ng co-administered tPA.

Sa mga eksperimento sa hayop, ang vasodilating effect ng gamot ay nabawasan sa pamamagitan ng paunang paggamit ng GCS, ngunit ang inhibitory effect sa platelet aggregation ay nanatiling pareho. Hindi alam kung ano ang kahalagahan ng impormasyong ito para sa katawan ng tao.

Kahit na ang mga klinikal na pagsusuri ay hindi pa naisasagawa, ang mga in vitro na pag-aaral na isinagawa upang suriin ang potensyal na pagbabawal na epekto ng iloprost sa aktibidad ng hemoprotein P450 isoenzymes ay nagpakita na ang malakas na pagsugpo sa metabolismo ng gamot na pinapamagitan ng mga isoenzyme na ito sa ilalim ng impluwensya ng Ventavis ay hindi malamang.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ventavis ay dapat itago sa isang lugar na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 30°C.

[ 4 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Ventavis sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Dahil sa limitadong data tungkol sa paggamit ng gamot sa mga indibidwal na wala pang 18 taong gulang, ipinagbabawal na magreseta nito sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Ilomedin at Iloprost.

Mga pagsusuri

Ang Ventavis ay nakakakuha ng magagandang review mula sa mga taong gumamit ng gamot na ito. Maraming mga doktor at pasyente ang naniniwala na ito ay may mataas na pagiging epektibong panggamot. Kabilang sa mga disadvantage ang medyo mataas na halaga ng gamot.