Valtrex

Ang Valtrex ay isang mabisang gamot na antiviral.

Mga pahiwatig Valtrex

Ang gamot ay ipinahiwatig sa mga sitwasyong inilarawan sa ibaba:

• upang maalis ang shingles form ng herpes (na sanhi ng chickenpox virus) - nakakatulong upang mapawi ang sakit at bawasan ang tagal nito, at bilang karagdagan, ang porsyento ng mga pasyente na may tulad na sakit (kabilang sa mga ito neuralgia sa talamak o post-herpetic yugto);
• pag-aalis ng mga nakakahawang proseso sa mauhog lamad kasama ang balat, na pinukaw ng mga karaniwang uri ng herpes 1 at 2 (kabilang ang nakuha sa unang pagkakataon o paulit-ulit na anyo ng genital herpes);
• pag-aalis ng herpes na naisalokal sa mga labi;
• pag-iwas sa pagbuo ng mga sugat sa balat (kung ang gamot ay kinuha kaagad pagkatapos lumitaw ang mga unang palatandaan ng pagbabalik ng mga simpleng herpes);
• pag-iwas sa mga relapses ng mga sakit ng mauhog lamad kasama ang balat, na pinukaw ng karaniwang herpes (mga uri 1 at 2), kabilang ang uri ng genital;
• pagbabawas ng panganib ng impeksyon ng isang malusog na kasosyo na may genital herpes (kapag kinuha bilang isang preventive measure at sa paggamit ng contraception);
• pag-iwas laban sa pag-unlad ng cytomegalovirus form ng impeksiyon, na bubuo bilang isang resulta ng organ transplantation (binabawasan ang manifestation ng isang tugon reaksyon ng matinding pagtanggi ng transplanted organ sa mga taong may kidney transplants, at bilang karagdagan, ang panganib ng paglitaw ng oportunistiko at iba pang mga uri ng viral impeksyon, na kung saan ay provoked sa pamamagitan ng bulutong-tubig at karaniwang herpes).

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng tablet - sa mga paltos ng 10 piraso. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 blister plate.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Sa loob ng katawan, ang sangkap na valacyclovir ay ganap at medyo mabilis na na-convert sa sangkap na acyclovir (sa pamamagitan ng pagkilos ng valacyclovir hydrolase). Sa vitro, ang substansiya ay nagpapakita ng tiyak na aktibidad ng suppressive laban sa mga karaniwang herpes (uri 1 at 2), bulutong virus, at Epstein-Barr na may herpes type VI, pati na rin ang cytomegalovirus.

Pinipigilan ng Acyclovir ang proseso ng pagbubuklod ng viral DNA kaagad pagkatapos ng reaksyon ng phosphorylation na may conversion sa aktibong elemento - acyclovir triphosphate. Sa unang yugto ng proseso ng phosphorylation, kumikilos ang mga enzyme na partikular sa virus. Para sa mga nabanggit na virus (maliban sa cytomegalovirus na may herpes type VI), ang naturang enzyme ay viral thymidine kinase, ang pagkakaroon nito ay sinusunod sa loob ng mga cell na apektado ng virus. Ang bahagyang selectivity ng phosphorylation ay nananatili sa cytomegalovirus at isinasagawa nang hindi direkta - kasama ang pakikilahok ng produkto na ginawa ng UL 97 kinase gene. Dahil ang acyclovir ay isinaaktibo sa tulong ng isang partikular na viral enzyme, ito ay pangunahing nagpapaliwanag sa pagpili nito.

Sa huling yugto ng phosphorylation ng aktibong sangkap (pag-convert mula sa mono-to triphosphate component) ay naroroon ang mga cellular kinases. Ang bagong nabuong substance ay mapagkumpitensyang pinipigilan ang DNA polymerase sa loob ng virus at, dahil ito ay isang analogue ng nucleoside, ay tumagos sa DNA nito, na nagtataguyod ng kumpletong pagkaputol ng chain na ito at huminto sa proseso ng DNA binding. Bilang resulta, naharang ang pagtitiklop ng viral.

Sa mga taong may napanatili na kaligtasan sa sakit, ang bulutong-tubig at mga karaniwang herpes virus, gayundin ang mababang sensitivity sa valacyclovir, ay bihirang-obserbahan (ang rate ay mas mababa sa 0.1%). Paminsan-minsan, maaaring mangyari ang mga ito sa mga pasyenteng may malubhang karamdaman sa immune system (halimbawa, na may bone marrow transplant, sumasailalim sa chemotherapy, gayundin sa mga taong nahawaan ng HIV virus).

Ang paglaban ay dahil sa isang kakulangan sa viral thymidine kinase, na nagpapahintulot sa virus na kumalat nang malawakan sa buong katawan. Sa ilang mga kaso, ang pagbaba ng sensitivity sa acyclovir ay dahil sa paglitaw ng mga viral strain na nakakagambala sa istruktura ng DNA polymerase o thymidine kinase ng virus. Ang pagiging pathogen ng mga ganitong uri ng virus ay katulad ng sa ligaw na strain ng pathogenic na organismo na ito.

[ 7 ], [ 8 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang valacyclovir at acyclovir ay nakakakuha ng magkaparehong mga katangian ng pharmacokinetic.

Kapag nasa loob na ng katawan, ang valacyclovir ay epektibong hinihigop mula sa gastrointestinal tract - halos ganap at napakabilis na na-convert sa valine na may acyclovir. Ang katalista para sa prosesong ito ay ang enzyme valacyclovir hydrolase, na ginawa ng atay.

Sa isang solong dosis na 0.25-2 g ng valacyclovir, ang pinakamataas na antas ng acyclovir sa mga malulusog na paksa (na may normal na renal function) na umiinom ng gamot ay (average) 10-37 μmol (o 2.2-8.3 μg/ml), at ang oras na kinakailangan upang maabot ang antas na ito ay 1-2 oras.

Kasunod ng pangangasiwa ng 1+ g ng valacyclovir, ang bioavailability ng acyclovir ay 54% (anuman ang paggamit ng pagkain).

Ang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ng valacyclovir ay 4% lamang ng acyclovir. Ang gamot ay umabot sa antas na ito sa average na 30-100 minuto pagkatapos kumuha ng isang dosis. Pagkatapos ng 3 oras, ang tagapagpahiwatig na ito ay nananatili sa parehong antas o bumababa.

Ang acyclovir ay mahina na na-synthesize sa protina ng plasma - 15% lamang.

Sa normal na paggana ng bato, ang kalahating buhay ng acyclovir ay humigit-kumulang 3 oras. Ang Valaciclovir ay excreted sa ihi, karamihan bilang acyclovir (80+ porsyento ng kabuuang dosis), pati na rin ang breakdown na produkto nito: 9-carboxymethoxymethylguanine. Mas mababa sa 1% ng gamot ay excreted nang hindi nagbabago.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosing at pangangasiwa

Upang maalis ang shingles form ng herpes, ang mga matatanda ay kailangang uminom ng gamot sa halagang 1 g tatlong beses sa isang araw para sa 1 linggo.

Kapag tinatrato ang mga pathology na dulot ng herpes simplex virus, kinakailangan na uminom ng gamot sa halagang 500 mg dalawang beses sa isang araw. Kung mangyari ang mga relapses, ang kurso ng paggamot ay dapat tumagal ng 3 o 5 araw. Sa mas malubhang anyo ng mga pangunahing sakit, ang therapy ay dapat magsimula nang mabilis hangga't maaari, dagdagan ang tagal nito sa 10 araw. Sa kaso ng pagbabalik ng sakit, pinakamainam na simulan ang pagkuha ng gamot sa panahon ng prodromal o kaagad pagkatapos lumitaw ang mga unang palatandaan.

Bilang alternatibong lunas para sa pag-aalis ng labial herpes, ang Valtrex ay inireseta sa isang dosis ng 2 g dalawang beses sa isang araw. Ang susunod na dosis pagkatapos ng unang dosis ay dapat kunin nang humigit-kumulang 12 oras mamaya (ngunit dapat itong isaalang-alang na mas maaga kaysa sa 6 na oras) pagkatapos nito. Ang paggamot sa mode na ito ay hindi dapat tumagal ng mas mahaba kaysa sa 1 araw, dahil wala itong karagdagang mga therapeutic benefits. Ang ganitong kurso ay dapat magsimula kaagad sa paglitaw ng mga unang palatandaan - nasusunog, nangangati at tingling sa mga labi.

Bilang isang preventive measure laban sa mga relapses ng mga nakakahawang sakit na dulot ng herpes simplex virus, ang mga nasa hustong gulang na may normal na kaligtasan sa sakit ay dapat uminom ng gamot sa 500 mg bawat araw nang isang beses. Kung ang mga relapses ay napakadalas (10+ beses bawat taon), itinuturing na mas angkop na inumin ang pang-araw-araw na dosis ng gamot sa 2 dosis (250 mg bawat isa). Ang mga taong may immunodeficiency ay inireseta ng 500 mg dalawang beses bawat araw. Ang kursong ito ay tumatagal ng 4-12 buwan.

Kapag pinipigilan ang impeksyon ng isang malusog na kasosyo na may genital herpes (mga matatanda na may napanatili na kaligtasan sa sakit na may bilang ng mga exacerbations na hindi hihigit sa 9 bawat taon), ang gamot ay dapat inumin nang isang beses sa 500 mg bawat araw para sa 1+ taon. Ang gamot ay dapat inumin araw-araw na may regular na pakikipagtalik. Kung ang mga kontak ay hindi regular, dapat mong simulan ang pag-inom ng gamot 3 araw bago ang posibleng pakikipagtalik.

Para sa pag-iwas sa cytomegalovirus, ang mga batang may edad na 12 pataas at matatanda ay dapat uminom ng gamot 4 beses sa isang araw sa halagang 2 g. Ang gamot ay dapat inumin sa lalong madaling panahon pagkatapos ng transplant. Ang dosis ay nabawasan depende sa mga tagapagpahiwatig ng CC. Ang tagal ng kurso ay 90 araw, ngunit maaari itong madagdagan sa mga pasyente na may predisposed sa mga impeksyon.

Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang dosis ay kinakalkula depende sa creatinine clearance rate at ang mga indikasyon.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Gamitin Valtrex sa panahon ng pagbubuntis

May limitadong impormasyon sa paggamit ng Valtrex sa mga buntis na kababaihan. Ito ay inaprubahan lamang para sa paggamit kapag ang potensyal na benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa panganib ng masamang epekto sa fetus.

Contraindications

Kasama sa mga kontraindikasyon ang hindi pagpaparaan ng pasyente sa acyclovir at valacyclovir, pati na rin ang iba pang mga sangkap na nakapaloob sa gamot.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta sa mga pasyente na may mga klinikal na ipinahayag na anyo ng HIV.

Mga side effect Valtrex

Ang paggamit ng gamot ay maaaring pukawin ang hitsura ng mga naturang epekto:

• Mga organo ng CNS: madalas - pananakit ng ulo. Sa mga nakahiwalay na kaso, lumilitaw ang pagkahilo, pati na rin ang mga guni-guni, isang pakiramdam ng pagkalito, at pagkasira ng mga kakayahan sa pag-iisip. Ang panginginig, isang pakiramdam ng kaguluhan, o dysarthria at ataxia ay nangyayari nang hiwalay, at bilang karagdagan, ang mga kombulsyon, mga sintomas ng psychotic disorder, pati na rin ang isang estado ng pagkawala ng malay at encephalopathy ay bubuo;

(ang mga epektong ito ay nababaligtad at madalas na nabubuo sa mga pasyente na may mga problema sa bato o iba pang mga kondisyon sa kalusugan na nag-uudyok sa kanila sa kanilang paglitaw; sa mga pasyente na may transplanted organ na kumukuha ng Valtrex bilang isang prophylactic laban sa cytomegalovirus (at sa mataas na dosis - 8 g bawat araw), ang mga reaksiyong neurological ay nangyayari nang mas madalas kaysa kapag gumagamit ng mas maliliit na dosis)

• sistema ng paghinga: paminsan-minsan ay lumilitaw ang igsi ng paghinga;
• Mga organo ng sistema ng pagtunaw: paminsan-minsan ay nagkakaroon ng pagtatae, pagsusuka o kakulangan sa ginhawa sa tiyan; nakahiwalay na mga kaso - nababaligtad na antas ng mga kaguluhan sa mga pagsusuri sa pag-andar ng atay (minsan ay napagkakamalan silang mga palatandaan ng hepatitis);
• mga reaksyon sa balat: maaaring lumitaw ang mga pantal, pati na rin ang mga sintomas ng photosensitivity; pangangati ay maaaring paminsan-minsan bumuo;
• allergy: mga nakahiwalay na kaso – Quincke's edema o urticaria;
• mga organo ng sistema ng ihi: paminsan-minsan na dysfunction ng bato; nakahiwalay na mga kaso - talamak na pagkabigo sa bato;
• Iba pa: sa mga taong may malubhang sakit sa immune (lalo na sa mga huling yugto ng AIDS), na umiinom ng valacyclovir sa mataas na dosis (8 g araw-araw) sa loob ng mahabang panahon, naobserbahan ang pagkabigo sa bato, thrombocytopenia, at mekanikal na hemolytic anemia (sa ilang mga kaso sa kumbinasyon). Ang parehong mga negatibong reaksyon ay tinutukoy din sa mga pasyente na may katulad na mga pathology na hindi kumukuha ng valacyclovir.

[ 14 ]

Labis na labis na dosis

Walang sapat na impormasyon tungkol sa labis na dosis ng gamot.

Sa kaso ng isang solong oral intake ng isang malaking dosis ng acyclovir (20 g), ito ay bahagyang nasisipsip sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, nang hindi nagdudulot ng mga nakakalason na epekto. Ang patuloy na paggamit ng malalaking dosis ng acyclovir sa loob ng ilang araw ay nagdudulot ng mga gastrointestinal disorder (sa anyo ng pagduduwal at pagsusuka), pati na rin ang neurological manifestations (isang pakiramdam ng pagkalito, pati na rin ang pananakit ng ulo). Ang mataas na dosis ng sangkap na pinangangasiwaan ng intravenously ay nagpapataas ng mga antas ng serum creatinine at, pagkatapos, ang pag-unlad ng pagkabigo sa bato. Kasama sa mga sintomas ng neurological ang paglitaw ng mga guni-guni, pakiramdam ng kaguluhan o pagkalito, ang pagbuo ng mga seizure, at isang comatose state.

Ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang matukoy ang pagkakaroon ng mga sintomas ng pagkalasing. Ang hemodialysis ay nagpapabilis sa proseso ng paglabas ng acyclovir mula sa dugo, kaya maaari itong ituring na isang naaangkop na opsyon para sa paggamot sa mga pasyente na may labis na dosis ng gamot na ito.

[ 25 ], [ 26 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan ng Valtrex sa iba pang mga gamot ang natukoy.

Ang hindi nabagong acyclovir ay excreted sa ihi dahil sa aktibong proseso ng tubular secretion. Kapag gumagamit ng gamot (1 g) kasama ng probenecid at cimetidine (sila ay mga tubular secretion blocker), ang AUC ng acyclovir ay tumataas, at ang clearance nito sa loob ng mga bato ay bumababa. Ngunit hindi na kailangang ayusin ang dosis ng gamot, dahil ang acyclovir ay may malawak na therapeutic index.

Ang Valtrex ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa isang pagtaas ng pang-araw-araw na dosis (4 g), kasama ng mga gamot na nakikipagkumpitensya sa acyclovir para sa elimination pathway, dahil may panganib na tumaas ang mga antas ng isa sa mga gamot na ito (o ang kanilang mga produkto ng pagkasira) o pareho ng mga ito nang magkasama sa plasma ng dugo. Sa kaso ng isang kumbinasyon sa isang hindi aktibong produkto ng pagkasira ng mycophenolate mofetil (isang immunosuppressant na ginagamit sa mga organ transplant), isang pagtaas sa AUC ng gamot na ito at acyclovir ay sinusunod.

Kinakailangang pagsamahin ang gamot (sa mga dosis na 4+ g bawat araw) sa mga gamot na nakakapinsala sa pag-andar ng bato (kabilang ang cyclosporine at tacrolimus) nang may pag-iingat.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay pinananatili sa mga karaniwang kondisyon para sa mga gamot, hindi naa-access sa maliliit na bata. Temperatura – hindi hihigit sa 30°C.

[ 27 ]

Shelf life

Ang Valtrex ay angkop para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 28 ]