Toviaz

Ang Toviaz (Fesoterodine) ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sintomas ng sobrang aktibong pantog (OAB). Ang OAB ay nailalarawan sa pamamagitan ng madalas, malakas at biglaang paghihimok na umihi, at posibleng kawalan ng pagpipigil sa ihi.

Ang Fesoterodine ay isang antimuscarinic (anticholinergic) na ahente. Hinaharangan nito ang mga muscarinic receptor sa pantog, na nagiging sanhi ng pagrerelaks ng detrusor na kalamnan ng pantog. Binabawasan nito ang dalas at puwersa ng pag-urong ng pantog, pagpapabuti ng kontrol sa ihi at pagbabawas ng dalas at intensity ng pagnanasang umihi.

Mga pahiwatig Toviaza

1. Madalas na pag-ihi: Tumaas na dalas ng pag-ihi sa araw at sa gabi (pollakiuria).
2. Urgency: Isang malakas at biglaang paghihimok na umihi na mahirap kontrolin.
3. Hikayatin ang kawalan ng pagpipigil sa ihi: Hindi sinasadyang pagkawala ng ihi dahil sa isang agarang pangangailangang umihi.

Nakakatulong ang Fesoterodine na bawasan ang dalas at tindi ng pagnanasang umihi, pagpapabuti ng kontrol sa ihi at kalidad ng buhay sa mga pasyenteng may sobrang aktibong sintomas ng pantog.

Paglabas ng form

1. 4 mg na tablet: mga tablet na pinahiran ng pelikula, matagal na paglabas.
2. 8 mg na tablet: mga tablet na pinahiran ng pelikula, matagal na paglabas.

Pharmacodynamics

1. Muscarinic receptor antagonism: Ang Fesoterodine ay isang muscarinic receptor antagonist. Hinaharang ng gamot ang mga muscarinic receptors (M3 receptors) sa makinis na kalamnan ng pantog. Ang mga receptor na ito ay responsable para sa pag-urong ng kalamnan kapag pinasigla ng acetylcholine.
2. Nabawasan ang pag-urong ng pantog: Sa pamamagitan ng pagharang sa mga M3 receptor, binabawasan ng fesoterodine ang kusang at hindi sinasadyang pag-urong ng pantog. Nagreresulta ito sa pagbaba sa dalas at lakas ng pagnanasang umihi.
3. Tumaas na kapasidad ng pantog: Nakakatulong ang gamot na mapataas ang kapasidad ng pantog, na nagbibigay-daan sa iyo na humawak ng mas maraming ihi bago mo kailangang umihi. Binabawasan nito ang dalas ng pag-ihi at pinapabuti ang kontrol sa pag-ihi.
4. Pagbawas ng Pagkamadalian: Nakakatulong ang Fesoterodine na bawasan ang pagnanasang umihi, na nagpapahusay sa kalidad ng buhay ng mga pasyenteng may sobrang aktibong pantog.
5. Conversion to Active Metabolite: Ang Fesoterodine ay isang prodrug na na-convert sa katawan sa aktibong metabolite na 5-hydroxymethyltolterodine (5-HMT). Ang aktibong metabolite na ito ay may muscarinic receptor antagonist na aktibidad.
6. Aksyon sa paligid: Pangunahing kumikilos ang Fesoterodine sa mga peripheral muscarinic receptor sa pantog, na nagpapaliit sa mga gitnang epekto tulad ng pagkalito at mga guni-guni.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip:

   • Pagkatapos ng oral administration, ang fesoterodine ay mabilis na na-hydrolyzed ng mga non-specific esterases sa aktibong metabolite nito na 5-hydroxymethyl-tolterodine (5-HMT).
   • Ang maximum na konsentrasyon ng aktibong metabolite sa plasma ng dugo ay naabot ng humigit-kumulang 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa.

2. Pamamahagi:

   • Ang dami ng pamamahagi ng aktibong metabolite (5-HMT) ay humigit-kumulang 169 litro.
   • Ang 5-HMT ay 50% na nakagapos sa mga protina ng plasma.

3. Metabolismo:

   • Pagkatapos ng hydrolysis sa aktibong metabolite na 5-HMT, ito ay higit na na-metabolize sa atay ng mga enzyme na CYP2D6 at CYP3A4.
   • Sa mga indibidwal na mahihirap na metabolizer sa pamamagitan ng CYP2D6, ang konsentrasyon ng aktibong metabolite ay maaaring mas mataas.

4. Paglabas:

   • Ang pangunahing ruta ng paglabas ng aktibong metabolite at mga metabolite nito ay sa pamamagitan ng mga bato.
   • Humigit-kumulang 70% ng dosis ay excreted sa ihi, kung saan ang tungkol sa 16% ay hindi nagbabago 5-HMT.
   • Humigit-kumulang 7% ay excreted sa feces.
   • Ang kalahating buhay ng aktibong metabolite ay humigit-kumulang 7-8 na oras.

5. Mga espesyal na populasyon:

   • Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang konsentrasyon ng aktibong metabolite ay maaaring tumaas.
   • Sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, posible ang mga pagbabago sa metabolismo, na nangangailangan din ng pagsasaayos ng dosis.

Dosing at pangangasiwa

Inirerekomendang dosis:

Para sa mga matatanda:

• Paunang dosis: Karaniwang inirerekomenda na magsimula sa 4 mg isang beses araw-araw.
• Dosis sa pagpapanatili: Depende sa tugon sa paggamot at pagpapaubaya ng gamot, maaaring taasan ng doktor ang dosis sa 8 mg isang beses sa isang araw.

Mga direksyon para sa paggamit:

• Pag-inom ng mga tableta: Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita na may sapat na dami ng tubig.
• Oras ng pangangasiwa: Ang mga tablet ay maaaring inumin anuman ang pagkain.
• Dalas: Ang gamot ay iniinom isang beses sa isang araw, mas mabuti sa parehong oras bawat araw upang mapanatili ang isang matatag na antas ng gamot sa katawan.

Mga espesyal na tagubilin:

• Napalampas na Dosis: Kung napalampas mo ang isang dosis, dalhin ito sa lalong madaling panahon. Kung malapit na ang oras para sa iyong susunod na dosis, huwag kumuha ng dobleng dosis para makabawi sa napalampas na dosis. Ipagpatuloy lang ang pagkuha nito gaya ng dati.
• Overdose: Sa kaso ng overdose, humingi ng agarang medikal na atensyon. Maaaring kabilang sa mga sintomas ng labis na dosis ang tuyong bibig, mabilis na tibok ng puso, pagkahilo, at malabong paningin.

Mga espesyal na kategorya ng mga pasyente:

• Mga pasyente na may kapansanan sa bato: Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis para sa mga pasyente na may banayad o katamtamang kapansanan sa bato. Sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato, hindi inirerekomenda na lumampas sa isang dosis ng 4 mg araw-araw.
• Mga pasyente na may kapansanan sa atay: Para sa mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa atay, inirerekomenda din na huwag lumampas sa 4 mg bawat araw. Ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa atay.
• Mga matatandang pasyente: Para sa mga matatandang pasyente, ang dosis ay karaniwang hindi naiiba sa pamantayan, ngunit ang kanilang pangkalahatang kondisyon sa kalusugan at ang posibilidad ng mga side effect ay dapat isaalang-alang.

Gamitin Toviaza sa panahon ng pagbubuntis

1. Konsultasyon sa doktor: Bago simulan ang pag-inom ng fesoterodine sa panahon ng pagbubuntis, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor. Susuriin ng doktor ang pangangailangan para sa paggamit ng gamot, na isinasaalang-alang ang kalusugan ng ina at posibleng mga panganib sa fetus.
2. Benepisyo kumpara sa Panganib: Ang paggamit ng fesoterodine sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring makatwiran lamang sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa mga posibleng panganib sa fetus.
3. Unang trimester: Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa paggamit ng mga gamot sa unang trimester ng pagbubuntis, kapag ang pagbuo ng mga pangunahing organo at sistema ng fetus ay nangyayari. Sa panahong ito, lalong mahalaga na maiwasan ang hindi kinakailangang paggamit ng mga gamot.
4. Mga alternatibo: Kung maaari, isaalang-alang ang mga alternatibong paggamot o mga gamot na may mas matatag na kaligtasan sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang gamot ay kontraindikado sa mga taong may kilalang hypersensitivity o allergic reaction sa fesoterodine, ang aktibong metabolite nito (5-hydroxymethyltolterodine), o anumang iba pang bahagi ng gamot.
2. Closed-angle glaucoma: Maaaring pataasin ng Toviaz ang intraocular pressure at samakatuwid ay kontraindikado sa mga pasyente na may hindi makontrol na closed-angle glaucoma.
3. Tachyarrhythmias: Ang Fesoterodine ay maaaring lumala ang tachyarrhythmias at dapat na iwasan sa mga pasyente na may ganitong kondisyon.
4. Myasthenia: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyenteng may myasthenia gravis dahil maaaring lumala ang kanilang kondisyon.
5. Malubhang pagkabigo sa bato: Ang Toviaz ay kontraindikado sa matinding pagkabigo sa bato (creatinine clearance <30 ml/min), dahil ang gamot ay maaaring maipon sa katawan at magdulot ng mga nakakalason na epekto.
6. Malubhang pagkabigo sa atay: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay (Child-Pugh class C) dahil sa panganib ng akumulasyon at toxicity.
7. Gastrointestinal obstruction: Ang Toviaz ay kontraindikado sa mga pasyente na may gastrointestinal obstruction, kabilang ang paralytic ileus, dahil sa panganib na lumala ang kondisyon.
8. Malubhang ulcerative colitis at nakakalason na megacolon: Ang gamot ay kontraindikado sa malubhang ulcerative colitis at nakakalason na megacolon, dahil ang mga anticholinergic effect ay maaaring magpalala sa mga kondisyong ito.
9. Urethral stenosis at urinary retention: Ang Toviaz ay kontraindikado sa mga pasyente na may urinary retention o makabuluhang urethral stenosis dahil maaari itong magpalala sa mga kondisyong ito.

Mga side effect Toviaza

1. Napakakaraniwang epekto (higit sa 10%):

   • Tuyong bibig.

2. Mga karaniwang side effect (1-10%):

   • Pagtitibi.
   • Tuyong mata.
   • Sakit ng ulo.
   • Pagkapagod.
   • Dyspepsia (hindi pagkatunaw ng pagkain).
   • Tuyong balat.
   • Mabilis na tibok ng puso (tachycardia).
   • Malabo ang paningin.

3. Mga hindi karaniwang epekto (0.1-1%):

   • Mga impeksyon sa ihi.
   • Hirap sa pag-ihi (urinary retention).
   • Sakit sa tiyan.
   • Pagkahilo.
   • Antok.
   • Pagduduwal.
   • Sinusitis.
   • Mga sintomas tulad ng trangkaso.

4. Mga bihirang epekto (0.01-0.1%):

   • Mga reaksiyong alerdyi tulad ng pantal sa balat o pangangati.
   • Mga reaksyon ng anaphylactic.
   • Angioedema.
   • Pagkalito ng kamalayan.
   • Hallucinations.
   • Mga kaguluhan sa ritmo ng puso (hal., pagpapahaba ng pagitan ng QT, arrhythmia).

5. Napakabihirang epekto (mas mababa sa 0.01%):

   • Mga sakit sa saykayatriko (hal., pagkabalisa, depresyon).
   • Mga cramp.
   • Paglala ng mga sintomas ng glaucoma.
   • Hirap sa paghinga.

Labis na labis na dosis

1. Matinding tuyong bibig
2. Hirap sa pag-ihi (acute urinary retention)
3. Pagluwang ng mga mag-aaral (mydriasis)
4. Tachycardia (mabilis na tibok ng puso)
5. Arrhythmias
6. Matinding pagkahilo
7. Pagkasabik at pagkabalisa
8. Mga cramp
9. Ang pamumula ng balat
10. Hyperthermia (pagtaas ng temperatura ng katawan)
11. Malubhang kapansanan sa paningin
12. Pagkalito, guni-guni, at delirium

Paggamot ng labis na dosis

Ang paggamot para sa fesoterodine overdose ay naglalayong mapawi ang mga sintomas at suportahan ang mahahalagang function. Maaaring kabilang sa mga hakbang ang:

1. Suporta sa paghinga at cardiovascular: Magbigay ng oxygen, panatilihin ang presyon ng dugo, subaybayan ang aktibidad ng puso at tiyakin ang sapat na paghinga.
2. Gastric lavage: Maaaring makatulong kung malaking halaga ng gamot ang nainom kamakailan.
3. Activated charcoal: Ang paggamit ng activated charcoal ay maaaring makatulong na bawasan ang pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract kung lumipas na ang maikling panahon mula noong ibigay.
4. Symptomatic therapy: Paggamot ng mga sintomas tulad ng tachycardia at mga seizure kung kinakailangan. Maaaring kabilang dito ang mga beta blocker para makontrol ang tachycardia o anticonvulsant para sa mga seizure.
5. Antidotes: Sa ilang mga kaso, ang physostigmine ay maaaring gamitin upang kontrahin ang mga anticholinergic effect, ngunit ang paggamit nito ay dapat na maingat na subaybayan dahil sa mga posibleng epekto.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga inhibitor ng CYP3A4:

   • Ang mga gamot na pumipigil sa CYP3A4 enzyme (hal., ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) ay maaaring magpapataas ng fesoterodine na antas ng dugo, na maaaring magpapataas ng mga side effect nito. Sa ganitong mga kaso, maaaring kailanganin ang pagbawas sa dosis ng fesoterodine.

2. Mga inducers ng CYP3A4:

   • Ang mga gamot na nag-uudyok sa CYP3A4 enzyme (hal., rifampicin, phenytoin, carbamazepine) ay maaaring magpababa sa konsentrasyon ng fesoterodine sa dugo, na maaaring mabawasan ang pagiging epektibo nito. Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis.

3. Mga gamot na na-metabolize ng CYP2D6:

   • Ang mga pasyente na umiinom ng mga gamot na na-metabolize ng CYP2D6 ay maaaring makaranas ng mga pagbabago sa konsentrasyon ng fesoterodine at mga metabolite nito. Ito ay totoo lalo na para sa mga pasyente na may mahinang metabolismo sa pamamagitan ng CYP2D6.

4. Mga gamot na anticholinergic:

   • Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga anticholinergic na gamot (hal., atropine, scopolamine, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpapataas ng anticholinergic side effect tulad ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, malabong paningin, at kahirapan sa pag-ihi.

5. Mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT:

   • Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (hal., class IA at III na mga antiarrhythmic na gamot, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpataas ng panganib ng cardiac arrhythmias.

6. Mga gamot na nagbabago ng gastrointestinal motility:

   • Ang mga gamot na nagbabago sa gastrointestinal motility (hal., metoclopramide) ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng fesoterodine.