Timolol

Ang Timolol ay isang noncardioselective beta-adrenoblocker na walang intrinsic sympathomimetic activity, local anesthetic o cardiodepressant activity. Binabawasan nito ang intraocular pressure at ginagamit sa mga kaso ng pathologically elevated pressure. Ang Timolol ay epektibong binabawasan ang pagbuo ng aqueous humor sa mga proseso ng ciliary body at ito ay isang makapangyarihang beta-adrenergic antagonist. Gayunpaman, ang physiologic na batayan para sa pagkilos ng gamot na ito upang mabawasan ang intraocular pressure ay hindi ganap na malinaw.

Ang Timolol ay malawakang ginagamit para sa paggamot ng glaucoma dahil sa kakayahang epektibong bawasan ang intraocular pressure. Maaari itong magamit kapwa sa monotherapy at sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot na antiglaucoma. Ang Timolol ay nagpakita rin ng pagiging epektibo sa pagbabawas ng dami ng namamatay at pag-ulit ng myocardial infarction sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction.

Dapat tandaan na sa kabila ng malawakang paggamit ng Timolol sa ophthalmology, maaaring mangyari ang mga side effect, kabilang ang allergic contact dermatitis. Bilang karagdagan, ang Timolol ay maaaring magdulot ng mga systemic na side effect dahil sa aktibidad ng beta-blocking nito, tulad ng bradycardia, pagpalya ng puso, bronchospasm sa mga pasyenteng may bronchial asthma, pagkahilo at pagkapagod. Samakatuwid, kapag inireseta ang Timolol, mahalagang isaalang-alang ang mga komorbididad ng pasyente at posibleng mga panganib.

Mga pahiwatig Timolol

Ang pangunahing indikasyon para sa Timolol ay upang mabawasan ang intraocular pressure sa mga pasyente na may open-angle glaucoma at ophthalmic hypertension. Binabawasan ng Timolol ang produksyon ng may tubig na kahalumigmigan sa mata, na nagreresulta sa pagbaba ng intraocular pressure.

Paglabas ng form

Ang Timolol ay magagamit sa anyo ng 0.25% at 0.5% na patak ng mata. Maaaring kasama sa packaging ang 1 ml, 2 ml sa polymer dropper tubes na may balbula o 5 ml, 10 ml sa screw neck polymer dropper tubes na nilagyan ng screw caps.

Pharmacodynamics

Ang pharmacodynamics ng timolol ay nauugnay sa kakayahang harangan ang mga beta-adrenergic receptor, na nagreresulta sa maraming mga epekto kapwa sa mga visual na organo at sa sistematikong antas:

Sa ophthalmology:

• Pagbabawas ng intraocular pressure: Binabawasan ng Timolol ang produksyon ng aqueous moisture sa anterior eye, na nagreresulta sa pagbaba ng intraocular pressure. Ito ang pangunahing aksyon ng timolol na ginagamit sa paggamot ng glaucoma at ophthalmic hypertension.

Sa cardiovascular system:

• Antihypertensive action: Ang blockade ng beta-adrenergic receptors ng puso ay humahantong sa pagbaba sa rate ng puso (bradycardia), pagbaba sa cardiac output at, dahil dito, pagbaba sa presyon ng dugo.
• Antianginal effect: Ang pagbabawas ng myocardial oxygen demand sa pamamagitan ng pagpapababa ng heart rate at pagbabawas ng workload ng puso ay nakakatulong na mabawasan ang mga sintomas ng angina pectoris.
• Antiarrhythmic effect: Maaaring gamitin ang Timolol para kontrolin ang ilang uri ng arrhythmias dahil pinapabagal nito ang pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node ng puso.

Sa sistema ng paghinga:

• Posibleng pagtaas ng bronchospasm: Bilang isang non-cardioselective beta-blocker, ang timolol ay maaaring magdulot ng mas mataas na bronchospasm sa mga pasyenteng may hika o talamak na nakahahawang sakit sa baga, na isang mahalagang side effect.

Iba pang mga epekto:

• Pagbabawas ng panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction: Ang Timolol ay ipinakita upang mabawasan ang panganib ng paulit-ulit na infarction at mortalidad sa mga pasyente pagkatapos ng myocardial infarction dahil sa mga katangian ng cardioprotective nito.

Ang Timolol ay kumikilos sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang pagharang sa mga beta-adrenergic receptor, na nagreresulta sa mga pinababang epekto ng endogenous catecholamines (hal., adrenaline at noradrenaline) sa puso at makinis na kalamnan, kabilang ang mga daluyan ng dugo at bronchi. Mahalagang tandaan na ang timolol ay isang non-cardioselective beta-blocker, na nangangahulugan na ito ay kumikilos sa parehong β1- at β2-adrenergic receptor, na nagpapaliwanag ng malawak na spectrum ng pagkilos nito at mga potensyal na epekto.

Pharmacokinetics

Ang Timolol ay isang hindi pumipili na beta-adrenoblocker, na kapag inilapat nang topically sa anyo ng mga patak ng mata ay magagawang bawasan ang parehong normal at mataas na intraocular pressure. Ito ay nakamit sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagbuo ng intraocular fluid. Ang maximum na pagbaba sa intraocular pressure ay nangyayari 1-2 oras pagkatapos ng aplikasyon at nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras. Ang Timolol ay hindi nakakaapekto sa laki ng mag-aaral at tirahan.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng Timolol ay na pagkatapos ng pangkasalukuyan na aplikasyon ang aktibong sangkap ay mabilis na tumagos sa kornea. Ang paglabas ng mga metabolite ay pangunahing isinasagawa ng mga bato. Humigit-kumulang 80% ng Timolol, na ginagamit sa anyo ng mga patak ng mata, ay pumapasok sa systemic bloodstream sa pamamagitan ng conjunctival vessels, nasal mucosa at lacrimal tract. Sa kasong ito, ang Cmax ng Timolol sa may tubig na kahalumigmigan ng mata ay naabot ng humigit-kumulang 1-2 oras pagkatapos ng iniksyon. Sa mga neonates at maliliit na bata, ang konsentrasyon ng Timolol ay makabuluhang lumampas sa Cmax nito sa plasma ng mga matatanda.

Dosing at pangangasiwa

Upang simulan ang paggamot na may timolol, 1-2 patak ay karaniwang ibinibigay sa apektadong mata. Ang konsentrasyon ng mga patak na ginamit ay maaaring 0.25% o 0.5%, depende sa indibidwal na reaksyon ng pasyente at mga rekomendasyon ng doktor. Ang mga patak ay inilapat 2 beses sa isang araw. Kung pagkatapos ng regular na paggamit ang intraocular pressure ay normalize, ang dosis ay maaaring bawasan sa 1 drop isang beses sa isang araw, sa umaga.

Ang paggamot na may timolol ay karaniwang pangmatagalan. Ang anumang mga pagbabago sa dosis o pagkaantala sa paggamot ay dapat lamang gawin sa mga tagubilin ng iyong doktor. Mahalagang regular na magpatingin sa iyong doktor upang subaybayan ang iyong kondisyon at iakma ang kurso ng paggamot kung kinakailangan.

Gamitin Timolol sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng timolol sa panahon ng pagbubuntis ay nangangailangan ng pag-iingat. Tulad ng anumang beta-blocker, ang timolol ay maaaring magkaroon ng mga epekto sa fetus, lalo na kapag ginamit sa ikatlong trimester ng pagbubuntis. Ang mga potensyal na panganib ay kinabibilangan ng:

1. Fetal bradycardia: Bumaba ang tibok ng puso ng fetus dahil sa beta-adrenergic receptor blockade.
2. Pangsanggol na hypoglycemia: Ang mga beta-blocker ay maaaring magtakpan ng mga sintomas ng hypoglycemia at mag-ambag sa fetal hypoglycemia.
3. Paghina ng paglaki ng fetus: May katibayan para sa isang posibleng epekto ng mga beta-blocker sa paglaki ng pangsanggol.
4. Maagang pagsasara ng ductus arteriosus: Ang paggamit sa pagtatapos ng pagbubuntis ay maaaring mag-ambag sa napaaga na pagsasara ng ductus arteriosus sa fetus, isang malubhang komplikasyon.

Dahil sa mga potensyal na panganib na ito, ang paggamit ng timolol sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na limitado sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo sa ina ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus. Partikular na mahalaga na timbangin ang mga panganib at benepisyo kapag gumagamit ng timolol sa ikatlong trimester ng pagbubuntis.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng timolol ay kinabibilangan ng:

• Bronchial asthma o iba pang malalang sakit na nakaharang sa daanan ng hangin.
• Sinus bradycardia, atrioventricular block ng II o III degree, matinding pagpalya ng puso.
• Decompensated heart failure.
• Mga dystrophic na proseso sa kornea.
• Mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang, dahil walang data sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa pangkat ng edad na ito.
• Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.

Ang gamot ay dapat ding ibigay nang may pag-iingat sa pulmonary insufficiency, malubhang cerebrovascular insufficiency, heart failure, diabetes mellitus, hypoglycemia, thyrotoxicosis, myasthenia gravis, pati na rin sa kasabay na pangangasiwa ng iba pang mga beta-adrenoblockers.

Mga side effect Timolol

Ang Timolol, tulad ng iba pang mga beta-adrenoblocker, ay maaaring magdulot ng ilang mga side effect na nakakaapekto sa parehong mga antas ng systemic at mga antas ng pangkasalukuyan kapag ginamit sa anyo ng mga patak sa mata. Narito ang ilan sa mga ito:

Systemic side effects:

1. Mga epekto sa cardiovascular: Bradycardia (pagbagal ng rate ng puso), hypotension (mababang presyon ng dugo), mga pagpapakita ng pagpalya ng puso (dyspnea, edema).
2. Mga epekto sa paghinga: Bronchospasm o paglala ng mga sintomas ng hika, lalo na sa mga pasyenteng may kasaysayan ng obstructive airway disease.
3. Sistema ng nerbiyos: Sakit ng ulo, pagkahilo, pagkapagod, depresyon, mga karamdaman sa pagtulog.
4. Hypoglycemia: Maaaring itago ng Timolol ang mga sintomas ng hypoglycemia, na lalong mahalaga sa mga pasyenteng may diabetes mellitus.

Mga lokal na epekto (kapag gumagamit ng mga patak sa mata):

1. Ocular irritations: Pamumula, pagkasunog, pangangati, pakiramdam ng banyagang katawan sa mata.
2. Mga tuyong mata: Ang pagbawas sa produksyon ng luha ay maaaring magdulot ng kakulangan sa ginhawa at pangangati.
3. Mga kaguluhan sa paningin: Pansamantalang pagbaba sa visual acuity, pandidilat o nagkakalat na mga larawan.
4. Keratitis: Sa mga bihirang kaso, maaaring magkaroon ng pamamaga ng kornea.

Bihirang ngunit malubhang epekto:

• Mga reaksiyong anaphylactic: Lubhang bihira ngunit potensyal na nagbabanta sa buhay.
• Mga reaksiyong alerdyi sa balat: Pantal, urticaria.
• Mga karamdaman sa pag-iisip: Pagkalito, guni-guni, mga karamdaman sa memorya.

Kung mangyari ang anumang side effect, dapat kang kumunsulta agad sa iyong doktor para sa pagwawasto ng paggamot o pagpili ng alternatibong gamot. Mahalagang tandaan na ang mga side effect ay maaaring depende sa dosis at indibidwal na sensitivity sa gamot.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng timolol ay maaaring mangyari alinman sa pamamagitan ng systemic administration (hal., hypertension tablets) o sa pamamagitan ng topical application bilang eye drops, lalo na kung ang gamot ay aksidenteng nalunok. Ang labis na dosis ay maaaring humantong sa isang bilang ng mga seryosong sistematikong epekto dahil sa malawak na pagbara ng mga beta-adrenergic receptor.

Ang mga sintomas ng overdose ng timolol ay maaaring kabilang ang:

1. Bradycardia (mabagal na tibok ng puso): Isa sa mga pinaka-malamang at mapanganib na pagpapakita ng labis na dosis, na nangangailangan ng agarang medikal na atensyon.
2. Hypotension (mababang presyon ng dugo): Maaaring humantong sa pagkahimatay at mga kondisyong nagbabanta sa buhay, lalo na sa mga pasyenteng may sakit na cardiovascular.
3. Lumalalang pagpalya ng puso: Tumaas na panganib sa mga pasyenteng may naunang sakit sa puso.
4. Bronchospasm: Lalo na mapanganib sa mga pasyente na may hika o talamak na nakahahawang sakit sa baga.
5. Hypoglycemia: Hindi karaniwan ngunit maaaring mapanganib para sa mga pasyenteng may diabetes.

Mga hakbang sa pangunang lunas at paggamot sa kaso ng labis na dosis:

• Paghinto: Kaagad na ihinto ang paggamit ng timolol.
• Humingi ng medikal na atensyon: Humingi ng agarang medikal na atensyon o tumawag ng ambulansya.
• Symptomatic at supportive na paggamot: Maaaring gawin ang mga hakbang sa isang pasilidad ng pangangalagang pangkalusugan upang mapanatili ang paggana ng puso, paghinga at presyon ng dugo. Maaaring kabilang dito ang pangangasiwa ng mga gamot na nagpapasigla sa aktibidad ng beta-adrenergic o pansamantalang paggamit ng isang artipisyal na panlabas na pacemaker sa kaso ng matinding bradycardia.

Kapag gumagamit ng mga patak sa mata, mahalagang mag-ingat upang maiwasan ang hindi sinasadyang paglunok, lalo na sa mga bata. Palaging itago ang mga gamot sa hindi maaabot ng mga bata.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Maaaring makipag-ugnayan ang Timolol sa iba pang mga gamot, na nangangailangan ng pag-iingat kapag ginamit kasabay ng ilang mga gamot:

• Sa iba pang mga beta-adrenoblocker: ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga beta-adrenoblocker, kabilang ang mga oral form, ay maaaring magresulta sa pagtaas ng mga epekto sa cardiovascular.
• Sa mga antiarrhythmic na gamot: tulad ng amiodarone, maaaring may mas mataas na panganib ng pagbara sa puso, bradycardia at iba pang mga abala sa ritmo ng puso.
• Sa mga gamot para sa paggamot ng hypertension at iba pang mga cardiovascular na gamot: ang pagtaas ng hypotensive effect ay maaaring mangyari, na mangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.
• Sa mga inhibitor ng CYP2D6: tulad ng ilang mga antidepressant at antipsychotics, ay maaaring magbago ng metabolismo at mapataas ang konsentrasyon ng timolol sa dugo, na nagpapataas ng panganib ng mga side effect.
• Sa insulin at oral hypoglycemic agent: ang timolol ay maaaring magtago ng mga sintomas ng hypoglycemia, na mahalaga sa mga pasyente na may diabetes mellitus.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga kondisyon ng imbakan ng timolol ay nakasalalay sa anyo ng pagpapalabas ng gamot, ngunit sa pangkalahatan, dapat mong sundin ang mga pangkalahatang rekomendasyon para sa pag-iimbak ng mga produktong medikal:

1. Temperatura sa pag-imbak: Karamihan sa mga anyo ng timolol, kabilang ang mga patak sa mata at mga tablet, ay dapat na nakaimbak sa temperatura ng silid, kadalasan sa pagitan ng 15°C at 25°C. Iwasang mag-imbak ng gamot sa mga lugar na may mataas na temperatura o direktang sikat ng araw.
2. Proteksyon mula sa liwanag at kahalumigmigan: Itago ang gamot sa orihinal nitong packaging upang maprotektahan ito mula sa liwanag at maiwasan ang kahalumigmigan, na maaaring makaapekto sa katatagan at bisa ng gamot.
3. Accessibility ng bata: Tiyaking hindi maaabot ng mga bata ang gamot upang maiwasan ang aksidenteng paglunok o paggamit.
4. Pagkatapos buksan: Ang mga patak ng mata ng Timolol ay karaniwang dapat gamitin sa loob ng isang panahon pagkatapos ng unang pagbukas ng vial (hal. Sa loob ng 4 na linggo) upang maiwasan ang panganib ng kontaminasyon. Ang mga eksaktong rekomendasyon ay maaaring mag-iba depende sa tagagawa, kaya mahalagang basahin nang mabuti ang mga tagubilin sa gamot.

Ang pagsunod sa mga rekomendasyong ito sa imbakan ay makakatulong na mapanatili ang bisa at kaligtasan ng timolol sa buong buhay ng istante nito.

Shelf life

Huwag gumamit ng timolol pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa pakete. Itapon ang nag-expire na gamot ayon sa mga lokal na code at regulasyon.