Spironolactone

Ang Spironolactone ay isang gamot na kabilang sa klase ng aldosterone antagonists. Ito ay ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (hypertension), pagpalya ng puso, at upang mabawasan ang mga antas ng likido at asin sa katawan. Ang Spironolactone ay maaari ding gamitin sa paggamot ng ilang iba pang mga kondisyon, tulad ng polycystic ovary syndrome sa mga kababaihan at hormone-dependent cosmetic acne sa mga lalaki at babae. Gumagana ito sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng aldosterone, isang hormone na kumokontrol sa antas ng likido at asin sa katawan.

Mga pahiwatig Spironolactone

1. Alta-presyon (mataas na presyon ng dugo): Ang Spironolactone ay maaaring inireseta bilang isang bahagi ng komprehensibong paggamot ng hypertension, lalo na sa pagkakaroon ng mataas na antas ng aldosterone o kapag ang ibang mga antihypertensive na gamot ay hindi epektibo.
2. Pagkabigo sa Puso: Maaaring gamitin ang Spironolactone upang gamutin ang pagpalya ng puso, lalo na sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot, upang mabawasan ang pamamaga at mapabuti ang paggana ng puso.
3. Polycystic ovarian syndrome (PCOS): Sa mga babaeng may PCOS, maaaring makatulong ang Spironolactone na bawasan ang mga antas ng androgen sa katawan, na maaaring mapabuti ang mga sintomas ng hyperandrogenism tulad ng labis na buhok sa katawan, nabawasan ang acne, at pinabuting kondisyon ng buhok.
4. Hormonal acne: Maaaring gamitin ang Spironolactone upang gamutin ang acne, lalo na sa mga kababaihan na ang acne ay nauugnay sa mataas na antas ng androgens sa dugo.
5. Liver cirrhosis at ascites: Sa ilang mga kaso, ang spironolactone ay maaaring gamitin upang bawasan ang ascites (fluid buildup sa tiyan) sa cirrhosis ng atay.

Paglabas ng form

1. Pills

• Dosis: Ang pinakakaraniwang mga dosis sa anyo ng tablet ay 25 mg, 50 mg, at 100 mg.
• Paglalarawan: Ang mga tablet ay maaaring pinahiran o hindi pinahiran. Ang mga ito ay inilaan para sa oral administration at dapat na lunukin nang buo.

2. Oral suspension

• Paglalarawan: Isang likidong anyo ng spironolactone na maaaring inireseta kapag nahihirapan ang mga pasyente sa paglunok ng mga tablet.
• Gamitin: Lalo na kapaki-pakinabang para sa mga bata o matatanda na may mga sakit sa paglunok.

3. Kapsul

• Mga Dosis: Minsan available ang Spironolactone sa anyo ng kapsula, na maaaring magbigay ng alternatibong paraan ng pag-inom ng gamot, lalo na kung kinakailangan ang mga indibidwal na pagsasaayos ng dosis.

Pharmacodynamics

1. Aldosterone receptorantagonism: Ang Spironolactone ay isang antagonist ng aldosterone receptors sa mga bato, na humaharang sa mga epekto nito. Ang Aldosterone ay isang hormone na nagpapataas ng reabsorption ng sodium at tubig sa mga bato, na nagreresulta sa pagtaas ng dami ng dugo at presyon ng dugo. Ang pagharang sa mga aldosterone receptor ay nagreresulta sa pagbaba ng sodium at water retention at pagtaas ng potassium excretion.
2. Diuretic na aksyon: Dahil sa epekto nito sa sodium reabsorption sa mga bato, pinapataas ng spironolactone ang pag-aalis ng sodium at tubig sa ihi, na tumutulong upang mabawasan ang sirkulasyon ng dami ng dugo at presyon ng dugo.
3. Nabawasan ang mga antas ng potasa sa dugo: Bagama't hinaharangan ng spironolactone ang sodium reabsorption, hinaharangan din nito ang paglabas ng potassium, na maaaring humantong sa hyperkalemia (nadagdagang antas ng potasa sa dugo). Maaaring mangailangan ito ng pagsubaybay sa mga antas ng potasa sa dugo habang umiinom ng gamot.
4. Antiandrogenic action: Ang Spironolactone ay mayroon ding mga antiandrogenic na katangian at maaaring gamitin upang gamutin ang mga hyperandrogenic na kondisyon tulad ng mga hormonal disorder at acne sa mga kababaihan.
5. Antiedema: Bilang karagdagan sa diuretic na pagkilos nito, ang spironolactone ay maaaring maging epektibo sa paggamot ng edema na nauugnay sa hepatic cirrhosis at pagpalya ng puso.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Spironolactone ay kadalasang mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration.
2. Distribusyon: Ito ay may malaking dami ng pamamahagi, tumatagos sa iba't ibang mga tisyu at organo, kabilang ang mga bato.
3. Metabolismo: Ang Spironolactone ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng mga aktibong metabolite tulad ng canrenion. Ang mga metabolite ng spironolactone ay may anti-aldosterone action.
4. Paglabas: Ang Spironolactone at ang mga metabolite nito ay higit sa lahat ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Humigit-kumulang 80-85% ng dosis ay excreted bilang metabolites, ang natitira ay hindi nagbabago.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng spironolactone ay humigit-kumulang 1.4 na oras, kumpara sa humigit-kumulang 16.5 na oras para sa pangunahing aktibong metabolite na canrenion nito.

Ang mga pharmacokinetics ng spironolactone ay maaaring mabago sa pagkakaroon ng mga pathologic na kondisyon tulad ng hepatic o renal insufficiency, pati na rin sa sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga gamot na maaaring makaapekto sa metabolismo o paglabas nito.

Dosing at pangangasiwa

Heart failure

• Dosis: Ang panimulang dosis ay karaniwang 12.5 mg hanggang 25 mg araw-araw. Ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa pagitan ng ilang linggo hanggang sa maximum na pang-araw-araw na dosis na 50 mg.

Arterial hypertension

• Dosis: Ang paunang dosis ay 50 mg bawat araw, na maaaring tumaas sa maximum na pang-araw-araw na dosis na 100 mg kung ang epekto ay hindi sapat at ang gamot ay mahusay na disimulado.

Pangunahing hyperaldosteronism

• Dosis: Para sa mga layuning diagnostic, ang paunang dosis ay maaaring 400 mg bawat araw sa loob ng 4 na araw. Para sa mga layunin ng therapeutic, ang dosis ay iniangkop nang paisa-isa.

Cirrhosis na may ascites.

• Dosis: Ang unang dosis ay 100 mg bawat araw, na maaaring iakma depende sa tugon sa paggamot at ang estado ng balanse ng electrolyte. Karaniwan ang dosis ay nasa hanay na 25-200 mg bawat araw.

Polycystic ovary syndrome at iba pang mga hormonal disorder

• Dosis: 50-100 mg araw-araw, depende sa klinikal na tugon at tolerability ng gamot.

Paraan ng pagpasok

• Ang mga tablet at kapsula ay dapat inumin nang pasalita, mas mabuti sa umaga upang maiwasan ang nocturnal diuretic effect, na may kaunting tubig, pagkatapos kumain upang mabawasan ang gastric irritation.

Mahahalagang tala

• Ang regular na pagsubaybay sa mga antas ng electrolyte, lalo na ang potasa, ay kinakailangan, dahil ang spironolactone ay maaaring maging sanhi ng hyperkalemia (mataas na antas ng potasa).
• Upang maiwasan ang dehydration at electrolyte imbalances, ang labis na dami ng tubig ay hindi dapat ubusin.
• Ang mga suplemento ng potasa o iba pang potassium-saving diuretics ay dapat na iwasan nang walang reseta ng doktor.
• Sa panahon ng paggamot na may spironolactone, dapat na mag-ingat kapag nagmamaneho at nagpapatakbo ng makinarya, dahil maaaring mangyari ang mga side effect tulad ng pagkahilo o pagkapagod.

Gamitin Spironolactone sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng spironolactone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring mapanganib at nangangailangan ng espesyal na pag-iingat. Una, ang spironolactone ay FDA Category D para gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Nangangahulugan ito na may potensyal na panganib sa fetus, ngunit ang mga benepisyo ng paggamit nito kapag kinakailangan ay maaaring bigyang-katwiran ang mga potensyal na panganib.

Ang paggamit ng spironolactone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring nauugnay sa panganib ng iba't ibang mga side effect sa parehong ina at fetus. Sa ina, maaaring kabilang dito ang hyperkalemia (nadagdagang antas ng potasa sa dugo), hypotension (mababang presyon ng dugo) at iba pang masamang pangyayari. Sa fetus, ang pag-unlad ng mga bato at iba pang mga organo ay maaaring maapektuhan.

Contraindications

1. Hyperkalemia: Dahil ang spironolactone ay maaaring magdulot ng potassium retention sa katawan, hindi ito dapat gamitin sa mga pasyente na may mataas na blood potassium level (hyperkalemia).
2. Kakulangan ng bato: Sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato, ang paggamit ng spironolactone ay maaaring kontraindikado dahil sa panganib ng paglala ng kondisyong ito.
3. Mga tumor na aktibong hormonal: Maaaring kontraindikado ang gamot sa pagkakaroon ng mga tumor na aktibong hormonal, tulad ng kanser sa suso o kanser sa bato, dahil sa posibleng pagtaas ng aktibidad ng hormonal.
4. Allergy: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa spironolactone o iba pang bahagi ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
5. Pagbubuntis at paggagatas: Ang paggamit ng spironolactone ay maaaring kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas dahil sa mga potensyal na epekto nito sa pagbuo ng fetus o gatas ng ina.
6. Nabawasan ang presyon ng dugo: Sa mga pasyenteng may mababang presyon ng dugo, ang paggamit ng spironolactone ay maaaring humantong sa karagdagang pagbaba sa presyon ng dugo at mga nauugnay na komplikasyon.
7. Diabetes mellitus: Kinakailangan ang pag-iingat kapag gumagamit ng spironolactone sa mga pasyenteng may diabetes mellitus dahil sa epekto nito sa mga antas ng glucose sa dugo.
8. Gamitin kasama ng iba pang mga gamot: Ang Spironolactone ay maaaring makipag-ugnayan sa ibang mga gamot, kabilang ang ilang antihypertensive na gamot at mga gamot na nagpapataas ng antas ng potassium sa dugo.

Mga side effect Spironolactone

1. Hyperkalemia: Ang Spironolactone ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga antas ng potasa sa dugo, na maaaring mapanganib, lalo na para sa mga taong may sakit sa bato o sa mga umiinom ng iba pang mga gamot na nagpapataas ng epektong ito.
2. Mga epekto sa ihi: Ang pag-inom ng spironolactone ay maaaring tumaas ang dalas ng pag-ihi at diuresis (dami ng ihi).
3. Pagkahilo at panghihina: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo, panghihina, o pag-aantok.
4. Mga karamdaman sa GI: Maaaring mangyari ang mga sintomas ng dyspeptic tulad ng pagduduwal, pagsusuka, pagtatae o pagbaba ng gana.
5. Mga karamdaman sa balanse ng electrolyte: Maaaring maabala ang nilalaman ng sodium, calcium at magnesium sa katawan.
6. Gynecomastia: Ang mga lalaki ay maaaring makaranas ng paglaki ng mga glandula ng suso.
7. Mga karamdaman sa panregla: Maaaring mangyari ang mga karamdaman sa panregla sa mga babae.
8. Mga side effect ng ginekologiko: Maaaring mangyari ang paglaki o pagkasensitibo ng mga glandula ng mammary, mga iregularidad sa regla, at mga problema sa libido.
9. Tumaas na antas ng uric acid: Maaari itong magpalala o mag-trigger ng atake ng gout.
10. Mga reaksiyong alerdyi: Sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang mga reaksiyong alerhiya tulad ng urticaria, pruritus, edema o angioedema.
11. Iba pang mga side effect: Ang iba pang mga reaksyon ay posible at maaaring mag-iba depende sa indibidwal na mga katangian ng katawan.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng spironolactone ay maaaring magdulot ng malubhang kawalan ng balanse ng electrolyte, lalo na ang hyperkalemia (nadagdagang antas ng potasa sa dugo), na maaaring humantong sa mga arrhythmias sa puso at iba pang mga mapanganib na kondisyon. Kabilang sa iba pang posibleng epekto ng labis na dosis ang pag-aantok, pagkahilo, sakit ng ulo, pagkagambala sa ritmo ng puso, mga seizure, at iba't ibang mga gastrointestinal disorder.

Sa kaso ng pinaghihinalaang labis na dosis ng spironolactone, dapat agad na humingi ng medikal na atensyon. Ang paggamot sa labis na dosis ay maaaring magsama ng mga therapeutic na hakbang upang maibalik ang balanse ng electrolyte at kontrolin ang aktibidad ng puso.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na nagpapalakas ng potasa: Maaaring pataasin ng Spironolactone ang mga antas ng potasa sa katawan. Sa sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga gamot tulad ng ACE-inhibitors (eg Lisinopril) o antihypertensive agent ng "arbiter" class (eg Losartan), na maaari ring magpataas ng potassium, ang panganib ng hyperkalemia ay maaaring tumaas.
2. Mga gamot na nagpapababa ng potasa: Ang mga gamot tulad ng thiazide diuretics (hal. Hydrochlorthiazide) ay maaaring magpababa ng antas ng potassium sa katawan. Ang sabay-sabay na paggamit sa thiazide diuretics ay maaaring mabawasan ang panganib ng hyperkalemia na may spironolactone.
3. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): Ang ilang NSAID, tulad ng ibuprofen o diclofenac, ay maaaring mabawasan ang bisa ng spironolactone, lalo na kung may kinalaman sa diuretic na pagkilos nito.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa renal function: Ang sabay na paggamit sa mga gamot na nakakaapekto sa renal function, gaya ng mga nephrotoxic antibiotic o ilang nephrotoxic na anti-inflammatory na gamot, ay maaaring magpataas ng panganib ng renal failure.
5. Mga gamot na nakakaapekto sa balanse ng hormonal: Maaaring makipag-ugnayan ang Spironolactone sa iba pang mga gamot na nakakaapekto sa balanse ng hormonal, tulad ng mga hormonal contraceptive o hormone replacement therapy, na maaaring potensyal na baguhin ang bisa o toxicity ng mga gamot na ito.