Solixa-Xantis

Ang Solixa-Xanthis (Solifenacin) ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sintomas ng sobrang aktibong pantog (OAB). Ang OAB ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sintomas tulad ng madalas na pag-ihi, isang malakas at biglaang pagnanasa sa pag-ihi (urgency), at kawalan ng pagpipigil sa pag-ihi dahil sa pagkaapurahan.

Ang Solifenacin ay isang antimuscarinic (anticholinergic) na ahente na kumikilos sa pamamagitan ng pagharang sa mga muscarinic receptor sa pantog. Nagreresulta ito sa pagpapahinga ng detrusor na kalamnan ng pantog, pagpapababa ng dalas at puwersa ng mga contraction ng pantog at pagpapabuti ng kakayahang kontrolin ang pag-ihi.

Mga pahiwatig Solixa-Xantis

1. Madalas na pag-ihi: Tumaas na dalas ng pag-ihi sa araw at sa gabi (pollakiuria).
2. Urgency: Isang malakas at biglaang paghihimok na umihi na mahirap kontrolin.
3. Hikayatin ang kawalan ng pagpipigil sa ihi: Hindi sinasadyang pagkawala ng ihi dahil sa isang agarang pangangailangang umihi.

Paglabas ng form

Mga Tablet: Available ang Solixa-Xantis bilang mga tablet para sa oral na paggamit, na karaniwang naglalaman ng 5 mg at 10 mg ng solifenacin succinate.

Pharmacodynamics

1. Muscarinic receptor antagonism: Hinaharang ng Solifenacin ang muscarinic acetylcholine receptors sa iba't ibang organ at tissue gaya ng pantog, na nagreresulta sa pagbaba ng aktibidad ng cholinergic system.
2. Nababawasan ang pag-urong ng pantog: Ang pagharang sa mga muscarinic receptor sa pantog gamit ang solifenacin ay nagpapababa ng kusang pag-urong ng pantog at nagpapataas ng kapasidad ng pantog, na maaaring makatulong na bawasan ang dalas at lakas ng pag-ihi.
3. Pagpapabuti ng mga sintomas ng kawalan ng pagpipigil sa ihi: Ang paggamit ng solifenacin ay maaaring makatulong na mabawasan ang mga sintomas ng kawalan ng pagpipigil sa ihi, tulad ng madalas, hindi sinasadya, o pakiramdam ng pangangailangan na pumunta sa banyo nang madalas.
4. Pagpapabuti ng Paggana ng Bladder: Ang pagharang sa mga muscarinic receptor ay maaari ring mapabuti ang paggana ng pantog sa mga pasyente na may sobrang aktibo na pantog, na tumutulong sa kanila na magkaroon ng mas mahusay na kontrol sa kanilang mga function ng ihi.
5. Pagbawas ng pulikat ng makinis na kalamnan: Ang Solifenacin ay maaari ding magkaroon ng spasmolytic na epekto sa makinis na mga kalamnan ng pantog, na tumutulong upang mapahinga ito at mabawasan ang mga pulikat.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip:

   • Pagkatapos ng oral administration, ang solifenacin ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract.
   • Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay naabot ng humigit-kumulang 3-8 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
   • Ang bioavailability ay tungkol sa 90%.

2. Pamamahagi:

   • Ang dami ng pamamahagi ng solifenacin ay humigit-kumulang 600 litro.
   • Ang gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 98%, pangunahin sa albumin at acidic alpha1-glycoproteins.

3. Metabolismo:

   • Ang Solifenacin ay malawakang na-metabolize sa atay na may pakikilahok ng enzyme CYP3A4.
   • Ang mga pangunahing metabolite ay kinabibilangan ng 4R-hydroxylated at N-glucuronidated compound.

4. Paglabas:

   • Ang kalahating buhay ng solifenacin ay humigit-kumulang 45-68 na oras.
   • Humigit-kumulang 70% ng ibinibigay na dosis ay excreted sa ihi, kung saan ang tungkol sa 11% ay excreted bilang hindi nagbabagong gamot at 18% bilang N-glucuronide metabolite.
   • Humigit-kumulang 23% ng dosis ay excreted sa feces.

5. Mga espesyal na populasyon:

   • Sa mga matatandang pasyente, pati na rin sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay o bato, ang mga pharmacokinetics ng solifenacin ay maaaring mabago, na maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Dosing at pangangasiwa

Inirerekomendang dosis:

1. Paunang dosis:

   • Karaniwang inirerekomenda na magsimula sa isang dosis na 5 mg isang beses araw-araw.

2. Dosis ng pagpapanatili:

   • Kung kinakailangan at kung ang gamot ay mahusay na disimulado, ang dosis ay maaaring tumaas sa 10 mg isang beses sa isang araw.

Mga direksyon para sa paggamit:

• Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita na may sapat na dami ng tubig.
• Oras ng pangangasiwa: Ang mga tablet ay maaaring inumin anuman ang pagkain.
• Dalas: Ang gamot ay iniinom isang beses sa isang araw, mas mabuti sa parehong oras bawat araw upang mapanatili ang isang matatag na antas ng gamot sa katawan.

Mga espesyal na tagubilin:

• Napalampas na Dosis: Kung napalampas mo ang isang dosis, dalhin ito sa lalong madaling panahon. Kung malapit na ang oras para sa iyong susunod na dosis, huwag kumuha ng dobleng dosis para makabawi sa napalampas na dosis. Ipagpatuloy lang ang pagkuha nito gaya ng dati.
• Overdose: Sa kaso ng overdose, humingi kaagad ng medikal na atensyon.

Gamitin Solixa-Xantis sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Solix-Xantis sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda, dahil walang nakakumbinsi na data sa kaligtasan nito para sa fetus. Narito ang mga pangunahing punto mula sa mga magagamit na pag-aaral:

1. Ang isang pharmacokinetic interaction na pag-aaral ng solifenacin na may oral contraceptive ay nagpakita na ang solifenacin ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng ethinyl estradiol at levonorgestrel, na maaaring may kaugnayan sa paggamit nito sa reproductive age. Gayunpaman, ang pag-aaral na ito ay hindi tumugon sa kaligtasan ng paggamit ng solifenacin sa panahon ng pagbubuntis mismo (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Ang isang pag-aaral ng pagiging epektibo at kaligtasan ng post-micturition dribbling sa mga kababaihan ay walang nakitang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng solifenacin at placebo. Ang pag-aaral ay hindi kasama ang isang tiyak na grupo ng mga buntis na kababaihan, kaya ang data ng kaligtasan para sa solifenacin sa panahon ng pagbubuntis ay nananatiling limitado (Ablove et al., 2018).

Dahil sa hindi sapat na data sa kaligtasan ng paggamit ng solifenacin sa panahon ng pagbubuntis, mahalagang kumunsulta sa isang doktor bago gamitin ito upang masuri ang lahat ng mga potensyal na panganib sa pagbuo ng fetus.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity o allergic reaction sa solifenacin o anumang iba pang bahagi ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. Malubhang kapansanan sa bato: Ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa bato (creatinine clearance <30 ml/min), lalo na kung sila ay tumatanggap ng malakas na CYP3A4 inhibitors (hal, ketoconazole).
3. Malubhang kapansanan sa hepatic: Ang Solifenacin ay kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa atay (Child-Pugh class C).
4. Closed-angle glaucoma: Ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga pasyente na may hindi makontrol na closed-angle glaucoma dahil sa panganib ng pagtaas ng intraocular pressure.
5. Myasthenia gravis: Maaaring lumala ng Solifenacin ang mga sintomas ng myasthenia gravis at samakatuwid ay kontraindikado sa kondisyong ito.
6. Talamak na pagpapanatili ng ihi: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may talamak na pagpapanatili ng ihi dahil maaari itong lumala ang kondisyon.
7. Gastrointestinal Obstruction: Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may gastrointestinal obstruction, kabilang ang nakakalason na megacolon at paralytic ileus.
8. Malubhang gastroparesis: Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may malubhang gastroparesis (naantala ang pag-alis ng tiyan).

Mga side effect Solixa-Xantis

1. Napakakaraniwang epekto (higit sa 10%):

   • Tuyong bibig.

2. Mga karaniwang side effect (1-10%):

   • Pagtitibi.
   • Pagduduwal.
   • Dyspepsia (hindi pagkatunaw ng pagkain).
   • Sakit sa tiyan.
   • Tuyong mata.
   • Malabo ang paningin.
   • Mabilis na tibok ng puso (tachycardia).
   • Pagkapagod.

3. Mga hindi karaniwang epekto (0.1-1%):

   • Mga impeksyon sa ihi.
   • Hirap sa pag-ihi (hal., pagpapanatili ng ihi).
   • Pagpapanatili ng ihi.
   • Tuyong balat.
   • Nauuhaw.
   • Mga kaguluhan sa paningin, kabilang ang malabong paningin.
   • Antok.
   • Pagkahilo.
   • Sinusitis.

4. Mga bihirang epekto (0.01-0.1%):

   • Mga reaksyon ng anaphylactic.
   • Mga reaksiyong alerdyi tulad ng pantal sa balat o pangangati.
   • Angioedema.
   • Pagkalito ng kamalayan.
   • Hallucinations.
   • Mga kaguluhan sa ritmo ng puso (hal., pagpapahaba ng pagitan ng QT, arrhythmia).

5. Napakabihirang epekto (mas mababa sa 0.01%):

   • Mga sakit sa saykayatriko (hal., pagkabalisa, depresyon).
   • Mga cramp.
   • Paglala ng mga sintomas ng glaucoma.

Labis na labis na dosis

1. Anticholinergic effect: Tulad ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi, mydriasis (dilat na mga mag-aaral), tuyong balat at pamumula, tachycardia, tumaas na tibok ng puso.
2. Mga sentral na epekto: Sakit ng ulo, pagkahilo, pagkabalisa, pagkalito, guni-guni, pag-aantok.
3. Malubhang komplikasyon: Ang matinding overdose ay maaaring magresulta sa mga seizure, coma, respiratory depression, at cardiovascular complications.

Paggamot ng labis na dosis

Ang paggamot sa labis na dosis ng solifenacin ay karaniwang naglalayong mapawi ang mga sintomas at suportahan ang mahahalagang function:

1. Activated charcoal: Maaaring makatulong ang pag-inom ng activated charcoal na bawasan ang pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract kung lumipas na ang maikling panahon mula noong ibigay.
2. Gastric lavage: Maaaring makatulong kung malaking halaga ng gamot ang nainom kamakailan.
3. Symptomatic therapy: Suporta sa respiratory at cardiovascular functions. Maaaring kabilang dito ang mga intravenous fluid, pagpapanatili ng presyon ng dugo, at pagsubaybay sa puso.
4. Antidotes: Sa malalang kaso ng mga sintomas ng anticholinergic, ang physostigmine ay maaaring inireseta sa ilalim ng medikal na pangangasiwa.
5. Pag-ospital: Sa malalang kaso, maaaring kailanganin ang ospital para sa masinsinang pagsubaybay at paggamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga inhibitor ng CYP3A4: Ang mga gamot na pumipigil sa CYP3A4 enzyme (hal., ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) ay maaaring magpapataas sa mga antas ng solifenacin sa dugo, na maaaring magpapataas ng mga side effect nito.
2. CYP3A4 inducers: Ang mga gamot na nag-uudyok sa CYP3A4 enzyme (hal., rifampin, phenytoin, carbamazepine) ay maaaring magpababa sa konsentrasyon ng solifenacin sa dugo, na maaaring mabawasan ang pagiging epektibo nito.
3. Mga gamot na anticholinergic: Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga anticholinergic na gamot (hal., atropine, scopolamine, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpapataas ng mga epekto ng anticholinergic tulad ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, malabong paningin, at kahirapan sa pag-ihi.
4. Mga gamot na nagpapahaba ng QT interval: Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa mga gamot na nagpapahaba ng QT interval (hal., class IA at III na mga antiarrhythmic na gamot, ilang antidepressant at antipsychotics) ay maaaring magpataas ng panganib ng cardiac arrhythmias.
5. Mga gamot na nagbabago sa gastrointestinal motility: Ang mga gamot na nagpapabago sa gastrointestinal motility (hal., metoclopramide) ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng solifenacin.
6. Mga Antihistamine: Maaaring mapahusay ng ilang antihistamine ang mga anticholinergic effect ng solifenacin.
7. Mga gamot na nagbabago sa gastric pH: Ang mga antacid at iba pang gamot na nagpapabago ng gastric pH ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng solifenacin.