Ribavin

Ang Ribavin ay isang antiviral na gamot para sa sistematikong paggamit. Ito ay isang artipisyal na nucleoside analogue na may malawak na hanay ng mga antiviral effect laban sa RNA at DNA virus.

Ang gamot ay epektibo laban sa mga virus na nakapaloob sa DNA: ang karaniwang anyo ng herpes (1st at 2nd subtypes), cytomegalovirus, bulutong-tubig, adenoviruses at hepatitis type B. Sa mga virus ng RNA, ang pagiging sensitibo sa gamot ay ipinapakita ng mga virus ng trangkaso ng subtype A, HIV, tigdas, hepatitis A at C, pati na rin ang mga beke, pati na rin ang Coxhinovirus, pati na rin ang mga beke, pati na rin ang Coxhinovirus. Lassa fever. [ 1 ]

Mga pahiwatig Ribavin

Ito ay ginagamit para sa viral form ng hepatitis type C (talamak) - kasama ng recombinant interferon α-2β.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga kapsula.

Pharmacodynamics

Ang Ribavin, sa pamamagitan ng iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos, ay nagpapahintulot sa pagharang sa viral reaksyon. Ang pinakamahalaga, na tumutukoy sa malawak na hanay ng aktibidad nito, ay ang pagbagal ng RNA cover ng virus matrix, pati na rin ang pagharang sa paggalaw ng genetic data. Ang isang katulad na epekto ay naroroon sa reaksyon ng karamihan sa mga virus.

Ang aktibidad na panggamot nito ay dahil din sa pagkakatulad nito sa istraktura sa guanosine, isang natural na nucleoside. Matapos ang Ribavin ay phosphorylated sa 3-phosphate (bioactive form), ang molekula ay nakakakuha ng kakayahang makaapekto sa mga enzyme ng virus na nauugnay sa synthesis ng protina (RNA polymerase, atbp.). Dahil dito, nagpapakita ito ng malawak na virostatic effect (kaugnay ng RNA at DNA virus, pati na rin ang retrovirus). [ 2 ]

Pinipigilan ng Ribavin ang herpes viral DNA polymerase, retroviral retrotranscriptase, at influenza at morbillivirus RNA polymerase. Pinapabagal din nito ang pagtitiklop ng viral nang hindi sinisira ang cellular function at may malaking epekto sa respiratory syncytial virus. [ 3 ]

Ipinakita ng mga klinikal na pagsubok na ang pangangasiwa ng gamot sa monotherapy ay hindi nakakaapekto sa mga proseso ng pag-aalis ng HCV RNA o pagpapabuti ng histology ng atay pagkatapos ng 0.5-1 taon ng therapy at sa kasunod na anim na buwang panahon ng pagmamasid.

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may interferon-α ay nagpakita ng kaligtasan at bisa ng therapy sa mga indibidwal na may hepatitis subtype C (talamak na anyo); sa kumbinasyong ito, ang isang synergistic na epekto ng gamot ay sinusunod.

Pharmacokinetics

• Pagsipsip.

Ang gamot ay nasisipsip sa mataas na bilis, ngunit hindi ganap, pagkatapos ng oral administration. Pagkatapos ng oral administration ng isang dosis, ang sangkap ay umabot sa mga halaga ng Cmax sa pagitan ng ika-1 at ika-2 oras mula sa sandali ng pangangasiwa.

Ang mga halaga ng bioavailability ay tungkol sa 45-65%. Pinapataas ng pagkain ang halagang ito sa 70%. Kapag kumakain ng mataba na pagkain, ang average na antas ng plasma ng Cmax ay tumataas din.

• Mga proseso ng pamamahagi.

Ang gamot ay malawak na ipinamamahagi sa loob ng katawan - karamihan sa mga ito ay naipon sa loob ng mga erythrocytes na may mga kalamnan ng kalansay, at bilang karagdagan, ito ay naipon sa loob ng pali, adrenal glandula na may mga bato at cerebrospinal fluid. Ang Ribavin ay hindi nakikilahok sa mga proseso ng synthesis ng protina.

Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 5000 l.

Ang mga konsentrasyon sa intra-serum ay lumampas sa pinakamababang halaga ng pagbabawal para sa mga virus na sensitibo sa gamot.

• Mga proseso ng pagpapalitan.

60% ng dosis ng gamot ay sumasailalim sa mga proseso ng intrahepatic metabolism - sa pamamagitan ng 2 pathways. Ang una sa mga ito ay ang reverse phosphorylation process, na nagpapahintulot sa pagbuo ng 1,2,4-triazole-3-carboxamide (aktibong metabolic process), at ang pangalawa (ang proseso ng pagkabulok) ay nagsasangkot ng deribosylation na may amide hydrolysis upang bumuo ng 1,2,4-triazole-3-carboxylic acid. Ang mga proseso ng intrahepatic metabolic ay isa rin sa mga mahalagang daanan ng paglabas.

• Paglabas.

Sa paunang yugto, ang average na kalahating buhay ng gamot ay 2 oras; ang maximum na average na halaga ay nasa loob ng 20-50 na oras. Kapag pinangangasiwaan ang unang bahagi, ang halaga ng Tmax ay 1.5 oras.

Ang paglabas ay nangyayari sa 3 paraan: 53% sa pamamagitan ng ihi (Ribavirin kasama ang mga metabolic component nito), 15% sa mga dumi, at isa pang 2% sa pamamagitan ng mga baga.

Dosing at pangangasiwa

Ang Ribavin ay dapat inumin nang pasalita, kasama ang pagkain, dalawang beses araw-araw (sa umaga at sa gabi).

Ang laki ng bahagi ng gamot sa kumbinasyon ng interferon α-2β ay tinutukoy na isinasaalang-alang ang timbang at nasa loob ng 1-1.2 g bawat araw. Para sa mga indibidwal na may genotype 1, ang bahagi ay nahahati sa 2 gamit:

• timbang sa ibaba 75 kg: 0.4 g (katumbas ng 2 kapsula) sa umaga, at 0.6 g (katumbas ng 3 kapsula) sa gabi;
• timbang na higit sa 75 kg: 0.6 g sa umaga, at 0.6 g sa gabi.

Ang mga taong may genotypes 2 o 3 ay kailangang magbigay ng 0.8 g ng substance bawat araw (sa 2 application).

Ang therapy ay tumatagal ng 24-48 na linggo.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang sapat na impormasyon tungkol sa nakapagpapagaling na epekto at kaligtasan ng gamot sa pediatrics, kaya naman hindi ito inireseta sa mga taong wala pang 18 taong gulang.

Gamitin Ribavin sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang paggamit ng Ribavin sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga bahagi ng gamot;
• panahon ng pagpapasuso;
• hemoglobinopathies (kabilang ang sickle cell anemia at thalassemia);
• CRF (na may mga halaga ng CC na mas mababa sa 50 ml bawat minuto);
• matinding depresyon, na kinabibilangan ng mga pagtatangkang magpakamatay;
• malubhang dysfunction ng atay, autoimmune hepatitis at decompensated cirrhosis;
• kasaysayan ng sakit sa thyroid.

Mga side effect Ribavin

Ang isang malubhang epekto ng paggamit ng gamot ay hemolytic anemia.

Minsan nangyayari ang mga sumusunod na paglabag:

• pagkapagod, pananakit ng ulo, mga karamdaman sa pagtulog (antok o hindi pagkakatulog), asthenia at pangkalahatang pakiramdam ng karamdaman;
• pagpapahina ng paningin at sakit sa sternum area;
• pananakit ng tiyan, pagsusuka, pagbaba ng timbang, pagtatae, anorexia at pagduduwal;
• thrombocyto-, neutro-, leuko- o granulocytopenia, pati na rin ang anemia;
• bahagyang pagtaas ng hindi direktang bilirubin at uric acid na dulot ng hemolysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng mga antacid ay nagpapahina sa therapeutic effect ng Ribavin.

Pinipigilan ng gamot ang phosphorylation ng stavudine na may zidovudine. Ang klinikal na kahalagahan ng impormasyong ito ay hindi pa tiyak na natutukoy.

Synergism ng gamot na may dideoxynazine bilang isang HIV-inhibiting substance ay nabanggit.

Bukod dito, walang interaksyon sa pagitan ng gamot at mga non-nucleoside na sangkap na pumipigil sa mga protease o reverse transcriptase na sinusunod.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ribavin ay dapat na naka-imbak sa isang madilim na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - maximum na 30 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Ribavin sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic substance.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Ribavirin, Livel at Ribapeg na may Virazol, at din Ribba at Copegus na may Moderiba. Nasa listahan din ang Virorib, Ribarin at Hepavirin, Trivorin na may Rebetol, Maxvirin at Ribasphere na may Ribamidil.