Ondansetron

Ang Ondansetron ay isang gamot mula sa isang subgroup ng mga ahente na ginagamit para sa mga tumor ng isang malignant na kalikasan, pati na rin ang mga sangkap na ginagamit upang iwasto ang mga negatibong palatandaan na lumitaw kapag nagbibigay ng mga gamot na antitumor.

Mayroon itong serotonergic at antiemetic na aktibidad. Hinaharang ng gamot ang pag-unlad ng gag reflex, pagkakaroon ng isang antagonistic na epekto sa mga dulo na matatagpuan sa lugar ng mga neuron ng PNS. Ang sangkap ay hindi humahantong sa isang pagpapahina ng aktibidad ng psychomotor ng pasyente, at hindi nagiging sanhi ng pag-unlad ng isang sedative effect.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Ondansetron

Ginagamit ito para sa pagduduwal, at din upang maiwasan ang pagsusuka na bubuo na may kaugnayan sa radiotherapy o mga pamamaraan ng chemotherapy para sa mga oncological pathologies.

Bilang karagdagan, maaari itong magreseta upang maiwasan ang pagsusuka at pagduduwal pagkatapos ng mga pamamaraan ng kirurhiko.

[ 4 ]

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa mga tablet na 0.004 at 0.008 g - ang isang pack ay naglalaman ng 10 tulad ng mga tablet.

Bilang karagdagan, maaari itong gawin sa anyo ng isang iniksyon na likido - sa loob ng mga ampoules na may kapasidad na 2 o 4 ml (1 ml ng likido ay naglalaman ng 0.002 g ng aktibong sangkap); sa isang kahon - 5 ampoules.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pharmacodynamics

Ang Ondansetron ay isang sangkap na may antagonistic na epekto sa peripheral (sa loob ng bituka) at gitnang (sa loob ng utak) na mga dulo ng serotonin (5-HT3).

Pinipigilan at inaalis ng gamot ang pagduduwal at pagsusuka na nangyayari dahil sa pagpapalabas ng serotonin sa panahon ng mga pamamaraan ng chemotherapy at radiation therapy na naglalayong alisin ang mga tumor. Sa kaso ng paulit-ulit na paggamit, ito ay humahantong sa isang pagbagal sa bituka peristalsis.

Ang gamot ay may anti-anxiety activity. Hindi ito nakakaapekto sa koordinasyon ng motor at hindi humantong sa pagbaba sa pagganap.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng intramuscular injection, ang mga halaga ng Cmax ng dugo ay naitala pagkatapos ng 10 minuto, at pagkatapos ng oral administration - pagkatapos ng 1.5 na oras. Ang pagkain ng pagkain ay nagpapahaba ng panahon ng pagsipsip nang hindi naaapektuhan ang mga halaga ng Cmax.

Ang mga halaga ng bioavailability ay 60%. Ang rate ng synthesis ng protina ay 70-76%; ang bahagi ng sangkap ay pumasa sa mga erythrocytes. Ang gamot ay sumasailalim sa masinsinang intrahepatic metabolism.

Ang isang maliit na bahagi (5%) ay excreted na hindi nagbabago sa ihi. Ang kalahating buhay ay 3 oras, kapwa kapag iniinom nang pasalita at kapag pinangangasiwaan nang parenteral. Sa mga matatandang tao, ang figure na ito ay 5 oras.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosing at pangangasiwa

Sa oncology, ang pagsusuka na may pagduduwal na nangyayari pagkatapos ng mga therapeutic procedure ay tinatawag na "emetogenic syndrome."

Upang maiwasan ang pag-unlad ng sindrom na ito, ang 8 mg ng sangkap ay dapat kunin nang pasalita 60 minuto bago magsagawa ng mga pamamaraan ng antitumor; ang isang katulad na dosis ay dapat kunin muli 12 oras pagkatapos ng therapy.

Upang maiwasan ang huli na pagsusuka, na nangyayari pagkatapos ng 24 na oras, ang 8 mg ng gamot ay kinuha dalawang beses sa isang araw para sa 6 na araw mula sa pagtatapos ng paggamot sa antitumor. Upang makamit ang isang mas matinding epekto, ang dosis ay maaaring tumaas sa 24 mg, nagrereseta din ng dexamethasone (12 mg) kasama ng Ondansetron 120 minuto bago ang pamamaraan ng chemotherapy.

Posible rin na pangasiwaan ang gamot sa anyo ng isang iniksyon na likido. Sa kaso ng katamtamang intensity ng emetogenic syndrome, 8 mg ng gamot ay ginagamit (intramuscularly o intravenously sa pamamagitan ng jet) bago ang bawat therapeutic procedure. Kung ang sindrom ay malubha, ang 8 mg ng gamot ay dapat ibigay sa intravenously sa pamamagitan ng jet bago ang sesyon ng chemotherapy, at pagkatapos ay sa parehong bahagi at sa parehong paraan, sa 3-4 na oras na pagitan.

Upang maiwasan ang pagsusuka na may pagduduwal pagkatapos ng mga surgical procedure, 4 mg ng Ondansetron ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly kasama ang general anesthesia. Sa kaso ng pagsusuka, 4 mg ng sangkap ay dapat ibigay 3 beses sa isang araw.

Para sa mga bata, upang maiwasan ang postoperative vomiting, 0.1 mg/kg ng gamot ay dapat ibigay sa intravenously sa mababang rate pagkatapos ng anesthesia.

Ang mga batang mahigit sa 2 taong gulang ay binibigyan ng 5 mg/m2 ng gamot nang intravenously ^bago ang isang sesyon ng chemotherapy; pagkatapos ng 12 oras, ang 4 mg ng gamot ay inireseta nang pasalita. Pagkatapos ang sangkap ay ginagamit dalawang beses sa isang araw sa isang 4 mg na dosis para sa 5 araw.

[ 16 ], [ 17 ]

Gamitin Ondansetron sa panahon ng pagbubuntis

Ang Ondansetron ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• pagpapasuso;
• malubhang hindi pagpaparaan sa gamot;
• pinagsamang paggamit sa apomorphine;
• Long QT syndrome (congenital).

[ 14 ]

Mga side effect Ondansetron

Kasama sa mga side effect ang:

• pansamantalang pagtaas sa antas ng enzyme sa atay, pagtatae o paninigas ng dumi at tuyong bibig;
• convulsions, dystonia, pananakit ng ulo, extrapyramidal manifestations at mga karamdaman sa paggalaw;
• ocular deviation, lumilipas na pagkabulag at visual acuity disorder;
• arrhythmia, bradycardia, pananakit ng dibdib, pagpapahaba ng QT, pagbaba ng presyon ng dugo, ventricular tachycardia at ST depression;
• urticaria, edema ni Quincke, bronchial spasm, anaphylaxis at laryngospasm;
• hypokalemia at pamumula ng mukha;
• nasusunog na pandamdam sa lugar ng anal (kapag gumagamit ng mga suppositories), sakit sa lugar ng iniksyon.

[ 15 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing, mayroong isang potentiation ng mga side effect.

Ang gamot ay walang antidote; isinagawa ang mga nagpapakilalang hakbang.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat kasama ng MAOIs, papaverine, carbamazepine at barbiturates, pati na rin sa erythromycin, griseofulvin, cimetidine at fluoroquinolones. Bilang karagdagan, kasama sa listahang ito ang rifampicin, metronidazole at diltiazem na may lovastatin, macrolides, omeprazole na may allopurinol, mga sangkap na nagpapahaba sa pagitan ng QT, at ketoconazole.

Ang kumbinasyon sa tramadol ay maaaring humantong sa pagbawas sa aktibidad ng analgesic nito.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang apomorphine hydrochloride, dahil maaari itong maging sanhi ng isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo at pagkawala ng malay.

[ 21 ], [ 22 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ondansetron ay dapat na nakaimbak sa temperatura na hindi mas mataas sa 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Shelf life

Ang mga tablet na Ondansetron ay maaaring gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng sangkap, at ang buhay ng istante ng likidong iniksyon ay 24 na buwan.

[ 25 ], [ 26 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang sangkap ay hindi ginagamit ng mga taong wala pang 2 taong gulang.

[ 27 ], [ 28 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Osetron, Latran, Emetron na may Zofran at Ondasol na may Ondansetron-Ferein at Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]