Nexpro

Ang Nexpro ay isang gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng proton pump. Ito ay ginagamit upang gamutin ang GERD o peptic ulcer.

Ang sangkap na esomeprazole ay kumikilos bilang isang S-isomer ng omeprazole, na nagpapahina sa pagtatago ng gastric juice gamit ang isang tiyak na mekanismo ng therapeutic effect. Ang gamot ay partikular na nagpapabagal sa pagkilos ng proton pump sa loob ng parietal cell. Kasabay nito, ang R-, pati na rin ang S-isomer ng sangkap na omeprazole ay may parehong pharmacodynamic effect.

Mga pahiwatig Nexpro

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na anyo ng GERD:

• reflux esophagitis ng isang erosive na kalikasan;
• pangmatagalang therapy upang maiwasan ang posibilidad ng pagbabalik;
• pag-aalis ng mga sintomas ng GERD.

Ito ay inireseta kasama ng mga antibacterial na gamot upang sirain ang Helicobacter pylori:

• sa kaso ng mga ulser na nakakaapekto sa duodenum na dulot ng aktibidad ng Helicobacter pylori;
• pag-iwas sa pag-ulit ng mga peptic ulcer sa mga indibidwal na may mga ulser na nauugnay sa H.pylori.

Paggamot ng mga ulser na nauugnay sa pangmatagalang paggamit ng mga NSAID. Ginagamit din upang maiwasan ang pagbuo ng mga gastrointestinal ulcer sa mga indibidwal na nasa panganib dahil sa paggamit ng NSAID.

Ito ay inireseta upang maiwasan ang pag-ulit ng pagdurugo sa mga ulser sa gastrointestinal tract na nauugnay sa paggamit ng esomeprazole sa anyo ng isang infusion fluid.

Ito ay ginagamit upang gamutin ang gastrinoma.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang therapeutic element ay inilabas sa mga tablet - 7 o 10 piraso sa loob ng isang cell plate. Sa loob ng kahon - 2 tulad ng mga plato.

[ 2 ]

Pharmacodynamics

Pagkatapos ng konsentrasyon, ang esomeprazole ay binago sa aktibong anyo nito sa loob ng mataas na acidic na kapaligiran ng excretory tubules ng parietal cell. Doon ay pinipigilan nito ang aktibidad ng enzyme H ⁺ K ⁺ -ATPase, ang acid pump, at sa gayon ay pinipigilan ang stimulated pati na rin ang basal acid secretion.

Sa panahon ng paggamit ng mga antisecretory substance, ang mga antas ng plasma gastrin ay tumataas bilang tugon sa pagbaba ng acid secretion.

Ang pagtaas sa mga cell ng ECL na sinusunod sa mga indibidwal na pasyente na may pangmatagalang paggamit ng esomeprazole ay maaaring nauugnay sa pagtaas ng mga halaga ng gastrin sa plasma.

Mayroong impormasyon tungkol sa isang pagtaas sa saklaw ng mga butil na gastric cyst sa kaso ng matagal na pangangasiwa ng mga antisecretory agent. Ang ganitong mga sintomas ay nababaligtad at benign at isang pisyolohikal na tugon sa matagal na pagsugpo sa mga proseso ng pagtatago ng acid.

Ang pagbawas sa pagtatago ng gastric acid sa anumang proton pump inhibitor ay nagpapataas ng normal na bilang ng bakterya sa loob ng tiyan. Ang therapy na may mga gamot mula sa pangkat sa itaas ay maaaring magpataas ng posibilidad na magkaroon ng impeksyon sa gastrointestinal na nauugnay sa, halimbawa, campylobacter o salmonella.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmacokinetics

Ang Esomeprazole ay acid-active. Ang mga tablet na ibinibigay nang pasalita ay enteric-coated. Ang conversion sa R-isomer ay medyo menor de edad sa vivo.

Ang Esomeprazole ay nasisipsip sa isang mataas na rate, na umaabot sa mga halaga ng plasma Cmax 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Ang index ng bioavailability kapag nagbibigay ng isang solong dosis ng 40 mg ay 64%, at sa paulit-ulit na pangangasiwa isang beses sa isang araw ito ay tumataas sa 89%. Kapag kumukuha ng 20 mg ng gamot, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay 50% at 68%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang mga halaga ng equilibrium ng dami ng pamamahagi sa mga boluntaryo ay 0.22 l/kg. Ang synthesis ng esomeprazole na may intraplasma protein ay 97%.

Ang pag-inom ng pagkain ay nagpapahina at pinipigilan ang pagsipsip ng esomeprazole nang hindi naaapektuhan ang pagiging epektibo nito sa pagbabawas ng kaasiman ng tiyan.

Ang Esomeprazole ay ganap na kasangkot sa mga metabolic na proseso na isinasagawa sa tulong ng hemoprotein P450 (CYP). Ang mga proseso ng metabolismo ng gamot ay pangunahing natanto sa tulong ng polymorphic 2C19, na nag-aambag sa pagbuo ng desmethyl at hydroxy metabolites ng esomeprazole. Ang natitira ay na-metabolize sa pakikilahok ng isa pang partikular na isoenzyme, CYP3A4. Ang elementong ito ay tumutulong upang mabuo ang pangunahing bahagi ng metabolic sa plasma ng dugo - esomeprazole sulfone.

Ang kabuuang halaga ng clearance ng plasma ay humigit-kumulang 17 L/hour na may isang solong dosis at humigit-kumulang 9 L/hour sa paulit-ulit na pangangasiwa. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 1.3 oras na may paulit-ulit na pangangasiwa ng isang solong dosis bawat araw.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng esomeprazole ay pinag-aralan gamit ang 40 mg na dosis dalawang beses araw-araw. Ang mga halaga ng plasma AUC ay tumataas sa paulit-ulit na pangangasiwa ng Nexpro. Ang pagtaas na ito ay nakasalalay sa dosis at nagreresulta sa isang proporsyonal na dosis na pagtaas sa AUC na may paulit-ulit na pangangasiwa. Ang dependency sa oras at dosis na ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagbaba sa first-pass intrahepatic clearance at kabuuang clearance ng katawan dahil sa pagsugpo sa 2C19 enzyme ng esomeprazole o sulfometabolite nito.

Ang gamot ay ganap na pinalabas mula sa plasma sa pagitan ng mga dosis. Kapag ginamit isang beses sa isang araw, ang gamot ay hindi maipon.

Ang mga pangunahing metabolic na bahagi ng gamot ay hindi nakakaapekto sa pagtatago ng gastric juice. Humigit-kumulang 80% ng dosis na kinuha nang pasalita ay pinalabas bilang mga sangkap na metabolic, at ang natitira ay pinalabas sa mga feces. Mas mababa sa 1% ng hindi nagbabagong sangkap ang naitala sa ihi.

[ 5 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tableta ay dapat na lunukin nang buo, nang hindi dinudurog o nginunguya, at hugasan ng simpleng tubig.

Ang mga taong may kapansanan sa paglunok ay maaaring matunaw ang gamot sa non-carbonated na likido (0.1 l). Ipinagbabawal na gumamit ng iba pang mga likido maliban sa tubig, dahil maaari nilang sirain ang enteric coating ng tablet. Upang matunaw, iling ang likido sa isang baso. Ang nagresultang timpla ay dapat na lasing sa loob ng kalahating oras mula sa sandali ng paglusaw. Pagkatapos nito, magbuhos ng kaunting tubig sa baso, banlawan ang mga dingding nito, at pagkatapos ay inumin. Ang mga microgranules na nabuo sa panahon ng dissolution ay hindi maaaring durugin o chewed.

Gayundin, para sa mga taong may mga problema sa paglunok, ang gamot ay maaaring ibigay gamit ang isang nasogastric tube - ang tablet ay unang natunaw din sa non-carbonated na likido (0.5 na baso).

Gamitin sa GERD.

Sa kaso ng reflux esophagitis ng isang erosive na kalikasan: gumamit ng 40 mg isang beses sa isang araw para sa 1 buwan. Ang mga taong may mga palatandaan pa rin ng sakit pagkatapos ng panahong ito ay maaaring magreseta ng karagdagang 1-buwang kurso ng therapy.

Pangmatagalang therapy para sa mga relapses sa mga taong may gumaling na esophagitis: 1-beses na paggamit ng 20 mg ng gamot bawat araw.

Paggamot ng mga sintomas ng GERD: 1-beses na pangangasiwa ng 20 mg ng gamot bawat araw (para sa mga taong walang esophagitis). Kung walang resulta pagkatapos ng 1 buwan ng therapy, dapat suriin ang pasyente. Kung ang mga sintomas ng sakit ay inalis, ang kasunod na pagsubaybay ay isinasagawa sa pangangasiwa ng 20 mg 1 beses bawat araw.

Kumbinasyon sa mga antibacterial agent para sirain ang H.pylori.

Para sa mga ulser na nakakaapekto sa duodenum na dulot ng aktibidad ng Helicobacter pylori, at din upang maiwasan ang pagbabalik ng mga peptic ulcer na nauugnay sa H.pylori: 20 mg ng gamot ay ibinibigay na may 0.5 g ng clarithromycin at 1000 mg ng amoxicillin 2 beses sa isang araw sa loob ng 7 araw.

Pag-iwas at paggamot ng mga ulser na nauugnay sa pangmatagalang pangangasiwa ng mga NSAID.

Para sa mga gastric ulcer na nabuo bilang resulta ng paggamot sa mga NSAID, 20 mg ng Nexpro ay ginagamit isang beses sa isang araw. Ang therapy ay tumatagal ng 1-2 buwan.

Upang maiwasan ang mga ulser sa gastrointestinal tract sa mga indibidwal na nasa panganib, ang 20 mg ng gamot ay inireseta isang beses sa isang araw.

Pag-iwas sa paulit-ulit na pagdurugo sa gastrointestinal ulcers pagkatapos gumamit ng esomeprazole injection liquid.

Sa unang buwan, ang 40 mg ng sangkap ay ibinibigay isang beses sa isang araw. Bago ang kursong ito, ang paggamot ay isinasagawa na naglalayong sugpuin ang kaasiman (pamamahala ng esomeprazole infusion fluid).

Therapy sa kaso ng gastrinoma.

Karaniwan, ang 40 mg ng gamot ay inireseta dalawang beses sa isang araw. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa, at ang tagal ng cycle ay depende sa mga klinikal na indikasyon. Sa karamihan ng mga pasyente, ang sakit ay maaaring kontrolin sa pamamagitan ng paggamit ng 0.08-0.16 g ng sangkap bawat araw. Kung ang pang-araw-araw na dosis ng 80 mg ay lumampas, ito ay nahahati sa 2 gamit.

Mga problema sa paggana ng atay.

Ang mga taong may malubhang karamdaman ay maaaring uminom ng hindi hihigit sa 20 mg ng gamot bawat araw.

Gamitin Nexpro sa panahon ng pagbubuntis

Ang impormasyon sa pagkuha ng Nexpro sa panahon ng pagbubuntis ay limitado. Ang mga pag-aaral ay hindi nagpahayag ng anumang hindi direkta o direktang negatibong epekto sa fetus. Ang gamot ay dapat na inireseta nang may matinding pag-iingat sa panahong ito.

Walang impormasyon kung ang esomeprazole ay maaaring mailabas sa gatas ng suso. Ang pagkuha ng gamot sa panahon ng paggagatas ay hindi pa pinag-aralan, kaya naman hindi ito maaaring gamitin sa panahong ito.

[ 6 ]

Contraindications

Contraindicated sa mga kaso ng matinding intolerance na nauugnay sa esomeprazole, benzimidazole derivatives o iba pang bahagi ng gamot. Hindi maaaring gamitin kasama ng nelfinavir o atazanavir.

Mga side effect Nexpro

Pangunahing epekto:

• mga karamdaman ng hematopoiesis: thrombocytopenia, leukopenia, o pancytopenia, pati na rin ang agranulocytosis;
• immune manifestations: sintomas ng intolerance, kabilang ang Quincke's edema, lagnat at anaphylaxis o anaphylactic na sintomas;
• metabolic disorder: hypomagnesemia o -natremia, pati na rin ang peripheral edema. Sa matinding hypomagnesemia, maaaring magkaroon ng hypocalcemia;
• mga problema sa kalusugan ng isip: pagsalakay, hindi pagkakatulog, pagkalito, guni-guni, depresyon at pagkabalisa;
• mga sintomas na nauugnay sa NS: paresthesia, pagkagambala sa panlasa, pananakit ng ulo, pag-aantok at panghihina;
• mga kaguluhan sa paningin: malabong paningin;
• mga sakit sa labirint: pagkahilo;
• mga sugat na nauugnay sa respiratory system: bronchial spasm;
• mga manifestations na nakakaapekto sa digestive function: pagsusuka, sakit sa lugar ng tiyan at candidiasis na nakakaapekto sa gastrointestinal tract, paninigas ng dumi, at sa karagdagan pagduduwal, xerostomia, pagtatae, utot, stomatitis, at din microscopic colitis;
• mga problema na nauugnay sa sistema ng hepatobiliary: pagkabigo sa atay, hepatitis (mayroon o walang jaundice), nadagdagan ang mga antas ng enzyme sa atay at encephalopathy sa mga indibidwal na may mga pathology sa atay;
• subcutaneous at epidermal lesions: rashes, photosensitivity, dermatitis, SJS, pangangati, erythema multiforme, urticaria, TEN at alopecia;
• musculoskeletal disorder: myalgia o arthralgia, pati na rin ang kahinaan ng kalamnan;
• dysfunction ng ihi at bato: tubulointerstitial nephritis;
• mga problema sa reproductive function: gynecomastia;
• mga sistematikong palatandaan: hyperhidrosis o kahinaan.

[ 7 ], [ 8 ]

Labis na labis na dosis

May limitadong impormasyon tungkol sa pagkalason sa droga. Kapag ang 0.28 g ng gamot ay pinangangasiwaan, ang kahinaan at mga sintomas ng gastrointestinal ay sinusunod. Ang isang solong pangangasiwa ng 80 mg ay hindi nagiging sanhi ng malubhang karamdaman.

Walang antidote ang Nexpro. Karamihan sa esomeprazole ay na-synthesize sa protina ng dugo, kaya naman hindi na-dialyzable ang gamot. Ang mga sintomas na aksyon ay isinasagawa.

[ 9 ], [ 10 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Epekto ng esomeprazole sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot.

Dahil sa pagbaba sa gastric pH pagkatapos ng pangangasiwa ng esomeprazole, ang pagsipsip ng mga gamot na ang pagsipsip ay nauugnay sa kaasiman ay maaaring mapahusay o humina.

Halimbawa, ang pagsipsip ng mga gamot tulad ng itraconazole na may ketoconazole at erlotinib ay humina. Ngunit ang pagsipsip ng digoxin sa pagpapakilala ng aspirin o esomeprazole, sa kabaligtaran, ay pinahusay. Ang pagpapakilala ng 20 mg ng omeprazole bawat araw, pati na rin ang digoxin, ay humantong sa isang pagtaas sa bioavailability ng huli ng 10% sa mga boluntaryo (din sa 2 sa sampung tao ang tagapagpahiwatig ay tumaas ng 30%).

Ang Esomeprazole ay nagpapabagal sa pagkilos ng enzyme 2C19, na siyang pangunahing kalahok sa mga metabolic na proseso nito. Dahil dito, ang pangangasiwa ng gamot na may kumbinasyon sa mga sangkap na ang metabolismo ay nangyayari sa tulong ng 2C19 (kabilang ang phenytoin na may diazepam, imipramine at citalopram na may clomipramine) ay maaaring mapataas ang kanilang plasma index, na nangangailangan ng pagbawas sa kanilang dosis. Ang kadahilanan na ito ay dapat isaalang-alang kapag gumagamit ng esomeprazole.

Ang kumbinasyon ng esomeprazole (30 mg) na may diazepam ay nagdudulot ng 45% na pagbaba sa CYP2C19 clearance rate ng substrate ng diazepam.

Ang paggamit ng 40 mg ng gamot kasama ng phenytoin ay nagdudulot ng pagtaas sa mga antas ng plasma ng huli ng 13% sa mga taong may epilepsy. Ang mga halagang ito ay dapat na subaybayan kapag nagrereseta o huminto sa paggamit ng esomeprazole.

Kinakailangan na subaybayan ang antas ng INR sa simula at gayundin sa dulo ng isang pinagsamang kurso na may warfarin o iba pang mga coumarin derivatives.

Ang kumbinasyon ng 40 mg ng gamot na may cisapride ay nagdulot ng 32% na pagtaas sa mga halaga ng AUC, at pinahaba din ang kalahating buhay ng 31%; gayunpaman, walang makabuluhang pagtaas sa mga halaga ng plasma Cmax ang naobserbahan para sa cisapride. Ang isang katamtamang pagtaas sa pagitan ng QT ay naobserbahan sa cisapride lamang, ngunit ang kasunod na pagpapahaba nito ay hindi nangyari sa kumbinasyon ng esomeprazole.

Ang kumbinasyon sa gamot ay humahantong sa isang pagtaas sa mga antas ng serum tacrolimus.

May mga ulat ng tumaas na antas ng dugo ng methotrexate sa ilang indibidwal kapag pinagsama sa mga proton pump inhibitors. Kung kinakailangan ang malalaking dosis ng methotrexate, dapat isaalang-alang ang pansamantalang paghinto ng Nexpro.

Kapag nagpapakilala ng ilang mga antiretroviral na gamot (kabilang ang nelfinavir at atazanavir), ang pagbaba sa mga halaga ng serum ng huli ay sinusunod. Dahil dito, ang gamot ay hindi ginagamit kasama ng mga nabanggit na panggamot na sangkap.

Mga epekto ng iba pang mga produktong panggamot sa mga pharmacokinetic na katangian ng esomeprazole.

Ang mga proseso ng metabolismo ng esomeprazole ay natanto sa pakikilahok ng mga sangkap 2C19, pati na rin ang CYP3A4. Ang pagpapakilala ng gamot kasama ang clarithromycin, na nagpapabagal sa pagkilos ng CYP3A4 (sa isang bahagi ng 0.5 g 2 beses bawat araw), ay nagdulot ng pagdodoble ng antas ng pagkakalantad sa esomeprazole.

Ang kumbinasyon ng gamot at isang kumplikadong inhibitor ng mga elemento ng CYP3A4 at CYP2C19 (halimbawa, voriconazole) ay humahantong sa higit sa dalawang beses na pagtaas sa mga rate ng pagkakalantad sa droga.

Bilang karagdagan, ang voriconazole ay nagdudulot ng 280% na pagtaas sa mga halaga ng AUCτ ng gamot.

Sa mga taong may malubhang dysfunction ng atay, kapag umiinom ng gamot sa mahabang panahon, kinakailangang isaalang-alang ang pagbabago ng dosis nito.

Ang mga gamot na nag-uudyok sa aktibidad ng CYP2C19 at CYP3A4 o parehong mga enzyme (kabilang ang St. John's wort at rifampicin) ay maaaring magpababa ng mga antas ng serum ng esomeprazole sa pamamagitan ng pagtaas ng rate ng metabolic process nito.

[ 11 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Nexpro ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Mga marka ng temperatura - hindi mas mataas sa 25°C.

[ 12 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Nexpro sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

[ 13 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Walang data tungkol sa paggamit ng gamot sa mga indibidwal na wala pang 12 taong gulang, kaya naman hindi ito inireseta sa grupong ito.

[ 14 ], [ 15 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sumusunod na gamot: Despazol, Esomealox, Ezoxium na may Esomer, at din Zercim, Ezonexa, Ezolong na may Nexium at Esozol na may Ezox. Bilang karagdagan, ang Pemozar, Esomeprazole, Emanera at Ezera na may Ezomaps.

[ 16 ]