Methadone

Ang methadone ay isang sintetikong opioid na ginagamit sa medikal na kasanayan para sa paggamot ng malalang sakit at para sa substitution therapy para sa pag-asa sa mga opioid, kabilang ang heroin. Ito ay may analgesic properties at may kakayahang mapawi ang matinding sakit at bawasan ang withdrawal syndrome sa mga pasyenteng dumaranas ng pag-asa sa droga.

Narito ang ilang mahahalagang aspeto ng methadone:

1. Mechanism of Action: Ang Methadone ay isang m-opioid receptor agonist, na nangangahulugang nakikipag-ugnayan ito sa mga opioid receptor sa katawan, na humaharang sa sensitivity ng pananakit at lumilikha ng isang analgesic effect. Maaari din nitong bawasan ang withdrawal syndrome at ang pagnanais na gumamit ng opioids sa mga gumon na indibidwal.
2. Mga indikasyon:
   1. Paggamot ng malalang pananakit: Maaaring gamitin ang methadone upang gamutin ang katamtaman hanggang matinding pananakit sa mga pasyente kung saan hindi epektibo o hindi naaangkop ang iba pang mga opioid na gamot.
   2. Substitution therapy: Ang methadone ay ginagamit para sa opioid substitution therapy para sa opioid dependence upang matulungan ang mga pasyente na lumipat mula sa paggamit ng street opioid patungo sa kinokontrol na paggamot, na maaaring mabawasan ang panganib ng paghahatid ng mga impeksyon tulad ng HIV o hepatitis.
3. Paraan ng pagpapalabas: Ang gamot ay magagamit bilang mga tablet, likido sa bibig at solusyon para sa iniksyon.
4. Dosis: Ang dosis ng methadone ay maaaring mag-iba depende sa layunin ng paggamit at sa indibidwal na pasyente. Ang paunang dosis ay karaniwang tinutukoy ng doktor at maaaring unti-unting tumaas hanggang sa makamit ang pinakamainam na pagkontrol sa sakit o ang withdrawal syndrome ay nabawasan.
5. Mga side effect: Ang ilan sa mga posibleng side effect ng methadone ay kinabibilangan ng antok, paninigas ng dumi, pagduduwal, pagsusuka, pagkahilo, pagkawala ng gana, at ang panganib na magkaroon ng tolerance at pisikal na pag-asa sa pangmatagalang paggamit.
6. Contraindications: Ang gamot ay kontraindikado sa kaso ng allergy sa methadone, sa matinding respiratory disorder, sa paggamit ng MAO (monoamine oxidase) inhibitors at sa pagbubuntis (lalo na sa unang trimester).

Ang methadone ay dapat gamitin nang mahigpit tulad ng inireseta ng isang manggagamot at ang mga pasyente ay dapat na pinangangasiwaan ng isang espesyalista sa panahon ng paggamot, lalo na sa kaso ng substitution therapy, upang maiwasan ang posibleng pang-aabuso at pag-unlad ng pag-asa.

Mga pahiwatig Methadone

1. Panmatagalang Paggamot sa Pananakit: Ang Methadone ay maaaring gamitin para sa katamtaman hanggang sa matinding sakit na lunas sa mga pasyenteng dumaranas ng iba't ibang malalang kondisyon tulad ng kanser, osteoarthritis, sakit sa likod at iba pa.
2. Substitutiontherapy: Ang methadone ay malawakang ginagamit bilang opioid receptor agonist para sa substitution therapy para sa opioid dependence, kabilang ang heroin. Nagbibigay-daan ito sa mga pasyente na maiwasan ang paggamit ng mga gamot na binibili sa kalye at mga nauugnay na panganib tulad ng paghahatid ng mga impeksyon kabilang ang HIV at hepatitis, at binabawasan ang pagkagambala at krimen na nauugnay sa droga.
3. Medikal na lunas sa pananakit: Ang methadone ay maaari ding gamitin upang mapawi ang mga sintomas ng withdrawal sa mga pasyenteng ginagamot para sa opioid dependence.

Mahalagang bigyang-diin na ang methadone ay dapat lamang gamitin nang may reseta ng doktor at sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa.

Paglabas ng form

Available ang methadone sa iba't ibang anyo, kabilang ang mga tablet at solusyon sa bibig. Ang mga tablet ay maaaring maglaman ng iba't ibang dami ng aktibong sangkap, tulad ng 5 mg, 10 mg at 25 mg. Ang oral solution ay naglalaman ng methadone hydrochloride sa mga konsentrasyon na 1 mg o 5 mg bawat 1 ml ng solusyon.

Pharmacodynamics

1. Opioid receptor agonist:

   • Ang methadone ay isang agonist ng μ-opioid receptors sa central nervous system. Ito ay nagbubuklod sa mga receptor na ito, na nagiging sanhi ng pag-activate ng mga daanan ng senyas ng opioid.
   • Ang pag-activate ng mga receptor ng μ-opioid ay nagreresulta sa pagbaba ng paghahatid ng mga signal ng sakit sa kahabaan ng mga nerve fibers at pagbaba ng perception ng sakit.

2. Pagpigil sa neuronal reuptake ng norepinephrine at serotonin:

   • Ang methadone ay maaari ding pigilan ang muling pag-reuptake ng mga neurotransmitter, tulad ng norepinephrine at serotonin, sa mga synaptic cleft.
   • Ito ay humahantong sa pagtaas ng konsentrasyon ng mga neurotransmitter na ito sa mga synaptic cleft at pinahuhusay ang kanilang pagkilos, na maaaring mag-ambag sa analgesia at pagpapahusay ng mood.

3. Matagal na pagkilos:

   • Ang methadone ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga pangmatagalang epekto nito, na ginagawa itong partikular na kapaki-pakinabang para sa pagpapanatiling matatag sa mga pasyenteng umaasa sa opioid nang walang pagsisimula ng malubhang sintomas ng withdrawal.

4. Hindi gaanong matinding epekto:

   • Hindi tulad ng ilang iba pang opioid agonist, ang methadone sa pangkalahatan ay may hindi gaanong matinding respiratory at cardiovascular side effect kapag ginamit at na-dose nang maayos.

5. Pagpaparaya at pagkagumon:

   • Tulad ng iba pang mga opioid agonist, ang methadone ay maaaring magdulot ng pisikal at sikolohikal na pagpapaubaya pati na rin ang pag-asa, lalo na sa matagal at hindi naaangkop na paggamit.

Ang pangkalahatang mekanismo ng pagkilos ng methadone ay ang kakayahan nitong i-activate ang mga opioid receptor at baguhin ang paggana ng mga neural system na responsable para sa pain perception at mood.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang methadone ay maaaring ibigay nang pasalita, intravenously, subcutaneously o rectally. Pagkatapos ng oral administration, ito ay karaniwang hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ngunit ang proseso ng pagsipsip ay maaaring mabagal at hindi kumpleto.
2. Pamamahagi: Ang methadone ay may mataas na dami ng pamamahagi, na nangangahulugan na ito ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan, kabilang ang central nervous system at adipose tissue.
3. Metabolismo: Ang methadone ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng mga aktibo at hindi aktibong metabolite. Ang pangunahing metabolite ay methadone eddicarboxylate (EDDP). Ang metabolismo ng methadone ay maaaring mangyari nang mayroon o walang paglahok sa cytochrome P450.
4. Paglabas: Ang methadone at ang mga metabolite nito ay pangunahing inilalabas sa ihi, bagaman ang maliit na halaga ay maaari ding ilabas sa pamamagitan ng mga bituka at sa pawis.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng methadone mula sa katawan ay nag-iiba mula 15 hanggang 60 oras. Ito ay maaaring depende sa maraming mga kadahilanan kabilang ang dosis, dalas ng pangangasiwa, indibidwal na mga katangian ng pasyente, atbp.
6. Pharmacokinetics sa mga espesyal na kaso: Sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic o renal function at sa mga matatandang pasyente, ang mga pharmacokinetics ng methadone ay maaaring mabago, na nangangailangan ng maingat na pagreseta at pagsubaybay sa dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang dosis ng methadone ay maaaring mag-iba nang malaki depende sa mga pangangailangan ng indibidwal na pasyente, kalubhaan ng sakit, o antas ng pag-asa sa opioid. Narito ang mga pangkalahatang rekomendasyon para sa ruta ng pangangasiwa at dosis:

1. Paunang dosis para sa paggamot ng malalang sakit:

   • Ang karaniwang panimulang dosis ay 2.5-10 mg ng methadone na kinukuha tuwing 8-12 oras. Ito ay maaaring mag-iba depende sa kalubhaan ng sakit na sindrom at ang tugon ng pasyente sa gamot.
   • Pagkatapos ng paunang pangangasiwa, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas ng 5-10 mg bawat 3-7 araw hanggang sa makamit ang pinakamainam na epekto ng pag-alis ng sakit.

2. Dosis para mapanatili ang mga pasyenteng umaasa sa opioid:

   • Para sa paggamot ng pag-asa sa opioid, ang dosis ng methadone ay maaaring mas mataas.
   • Ang karaniwang panimulang dosis ay 20 hanggang 30 mg ng methadone na iniinom araw-araw.
   • Maaaring isaayos ang dosis batay sa mga pangangailangan ng indibidwal na pasyente, mga sintomas ng withdrawal, at mga rekomendasyon ng doktor.
   • Sa karamihan ng mga kaso, ang mga pasyente ay umiinom ng methadone araw-araw sa mga espesyal na sentro sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal.

3. Pagsunod sa mga rekomendasyon ng doktor:

   • Ang dosis ng methadone ay dapat na indibidwal ayon sa mga pangangailangan at tugon ng bawat indibidwal na pasyente.
   • Mahalagang sundin ang mga rekomendasyon ng iyong doktor at huwag lumampas sa inirekumendang dosis upang maiwasan ang mga epekto at pag-unlad ng pagpapaubaya o pag-asa.

4. Gamitin nang may pag-iingat:

   • Ang methadone ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok at respiratory depression, kaya dapat itong gamitin nang may pag-iingat, lalo na kapag unang inireseta at kapag inaayos ang dosis.

5. Pagpapanatili ng tamang regimen sa pagpasok:

   • Mahalagang uminom ng methadone sa isang mahigpit na iskedyul upang matiyak ang matatag na antas ng gamot sa katawan at maiwasan ang mga sintomas ng withdrawal o pagbabalik ng sakit.

Gamitin Methadone sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng methadone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring magdulot ng ilang partikular na problema at panganib para sa ina at fetus.

Narito ang ilang mga pagsasaalang-alang tungkol sa paggamit ng methadone sa panahon ng pagbubuntis:

1. Pagkalantad sa fetus: Maaaring tumawid ang methadone sa placental barrier at makakaapekto sa pag-unlad ng fetus. Ang paggamit ng methadone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring nauugnay sa isang panganib ng mga problema sa pangsanggol tulad ng preterm labor, mababang timbang ng kapanganakan, at withdrawal syndrome sa bagong panganak.
2. Panganib ng pag-asa sa bata: Ang paggamit ng methadone ng ina sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring humantong sa pag-asa sa bata. Ang mga bagong silang ay maaaring ipanganak na may opioid withdrawal syndrome, na nangangailangan ng interbensyong medikal at paggamot.
3. Kailangan ng medikal na pangangasiwa: Ang mga babaeng umiinom ng methadone sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na nasa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa. Dapat na maingat na tasahin ng mga doktor ang mga panganib at benepisyo ng methadone at maaaring magpasya na magreseta lamang nito kung talagang kinakailangan.
4. Mga alternatibong paggamot: Sa ilang mga kaso, kapag posible, maaaring magrekomenda ang mga doktor ng mga alternatibong paggamot upang pamahalaan ang mga sintomas ng pananakit o gamutin ang pag-asa sa opioid sa mga buntis na kababaihan upang mabawasan ang mga panganib sa fetus.

Sa pangkalahatan, ang paggamit ng methadone sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na maingat na subaybayan at isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.

Contraindications

1. Reaksyon ng allergy: Ang isang kilalang allergy sa methadone o alinman sa mga bahagi nito ay isang kontraindikasyon.
2. Malubhang mga karamdaman sa paghinga: Ang gamot ay dapat na iwasan sa talamak o malubhang pagkabigo sa paghinga, dahil ang methadone ay maaaring magpapahina sa sentro ng paghinga at magpalala sa kondisyong ito.
3. Paggamit ng MAO inhibitors: Ang methadone ay hindi inirerekomenda sa sabay-sabay na paggamit ng monoamine oxidase inhibitors (MAOIs), dahil ito ay maaaring humantong sa mga seryosong pakikipag-ugnayan at mas mataas na panganib ng masamang epekto, kabilang ang hypertensive crisis.
4. Pagbubuntis: Ang paggamit ng methadone, lalo na sa unang trimester ng pagbubuntis, ay maaaring kontraindikado dahil sa potensyal na panganib sa fetus. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang mga indikasyon para sa pagrereseta ay maaaring lumampas sa mga panganib at ang desisyon na gamitin ay dapat gawin ng isang manggagamot, na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente.
5. Malubhang kapansanan sa atay: Sa matinding kapansanan sa hepatic, ang methadone ay maaaring maipon sa katawan at magdulot ng mga nakakalason na epekto; samakatuwid, ang paggamit nito ay maaaring kontraindikado o nangangailangan ng espesyal na pag-iingat at pangangasiwa.
6. Malubhang kapansanan sa bato: Sa matinding kapansanan sa bato, ang methadone ay maaaring maalis nang mas mabagal sa katawan, na maaaring humantong sa akumulasyon at mga nakakalason na epekto.

Mga side effect Methadone

1. Pag-aantok at pagkapagod: Ang methadone ay maaaring magdulot ng antok o pagkahapo sa ilang tao, lalo na kapag nagsisimula o nagbabago ng dosis.
2. Constipation o digestive disorder: Ito ay isang karaniwang side effect na maaaring mangyari sa ilang pasyente na umiinom ng methadone.
3. Sakit ng ulo: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng pananakit ng ulo habang umiinom ng methadone.
4. Pagkahilo o pagkawala ng balanse: Ang mga sintomas na ito ay maaari ding maobserbahan.
5. Mga pagbabago sa gana sa pagkain: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng pagkawala o pagtaas ng gana kapag umiinom ng methadone.
6. Mga karamdaman sa pagtulog: Maaaring mangyari ang insomnia o mga pagbabago sa kalidad ng pagtulog.
7. Tuyong bibig: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng tuyong bibig kapag umiinom ng methadone.
8. Pagkawala ng libido: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng pagbaba sa sex drive.
9. Bihirang ngunit malubhang epekto: Isama ang mga reaksiyong alerhiya, mga problema sa puso, mga problema sa paghinga, atbp.

Labis na labis na dosis

1. Respiratory depression: Isa sa mga pinaka-mapanganib na kahihinatnan ng labis na dosis ng methadone ay ang respiratory depression, na maaaring humantong sa hypoxia (kakulangan ng oxygen) at arterial hypotension (mababang presyon ng dugo). Sa mga malalang kaso, maaari itong humantong sa paghinto sa paghinga at pag-aresto sa puso.
2. Nabawasan ang kamalayan at pagkawala ng malay: Ang labis na dosis ng methadone ay maaaring magdulot ng matinding sedation na humahantong sa pagkawala ng malay at maging sa coma.
3. Pupillary miosis: Ito ay isang paghihigpit ng mga mag-aaral na isa sa mga katangiang palatandaan ng labis na dosis mula sa mga opioid, kabilang ang methadone.
4. Panghihina ng kalamnan at atonia: Ang mga pasyente na may overdose ng methadone ay maaaring makaranas ng matinding panghihina ng kalamnan at atonia (pagkawala ng tono ng kalamnan), na maaaring humantong sa kahirapan sa pagpapanatili ng tuwid na postura at paggalaw.
5. Mga sakit sa cardiovascular: Maaaring kabilang dito ang tachycardia (pinabilis na tibok ng puso), mga arrhythmias (irregular na ritmo ng puso), at arterial hypotension.
6. Mga seizure at nanginginig: Ang ilang mga pasyente ay maaaring magkaroon ng mga seizure o nanginginig bilang resulta ng overdose ng methadone.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Central depressants: Ang paggamit ng methadone kasama ng iba pang mga central depressant tulad ng alkohol, benzodiazepines, barbiturates o sleeping pills ay maaaring magpapataas ng depressant effect sa central nervous system, na maaaring magresulta sa matinding respiratory at circulatory depression.
2. Mga gamot na antianemic: Ang paggamit ng methadone na may mga paghahanda na naglalaman ng bakal tulad ng mga paghahanda ng Ferum ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng bakal sa GI tract dahil sa pagbaba ng kaasiman ng gastric juice, na maaaring magresulta sa pagbawas ng bisa ng mga paghahanda.
3. Mga gamot na antiepileptic: Ang paggamit ng methadone na may mga antiepileptic na gamot tulad ng carbamazepine, phenytoin o phenobarbital ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng methadone sa atay at mabawasan ang bisa nito.
4. Mga antidepressant at anxiolytics: Ang paggamit ng methadone na may mga antidepressant gaya ng selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) o anxiolytics gaya ng benzodiazepines ay maaaring magpapataas ng depressant effect sa central nervous system at humantong sa mas mataas na panganib ng respiratory depression.
5. Mga gamot na antifungal: Ang paggamit ng methadone na may mga gamot na antifungal tulad ng ketoconazole o fluconazole ay maaaring magbago ng metabolismo ng methadone at mapataas ang konsentrasyon nito sa dugo, na maaaring magpataas ng mga epekto nito at panganib ng labis na dosis.

Mga kondisyon ng imbakan

1. Temperatura ng imbakan: Ang methadone ay dapat na karaniwang nakaimbak sa isang kinokontrol na temperatura na 15°C hanggang 30°C (59°F hanggang 86°F). Nangangahulugan ito na dapat itong itago sa isang malamig at tuyo na lugar, protektado mula sa direktang sikat ng araw at halumigmig.
2. Proteksyon mula sa liwanag: Ang methadone ay sensitibo sa liwanag, kaya dapat itong itago sa orihinal nitong packaging o sa isang madilim na lalagyan na pinoprotektahan ito mula sa direktang pagkakalantad sa liwanag.
3. Proteksyon ng bata: Tulad ng anumang iba pang gamot, ang methadone ay dapat na itago sa hindi maaabot ng mga bata upang maiwasan ang hindi sinasadyang paglunok.
4. Mga espesyal na kinakailangan: Sa ilang mga kaso, maaaring mayroong karagdagang mga kinakailangan sa pag-iimbak depende sa anyo ng methadone (hal. Mga tablet, injectable solution, syrup, atbp.). Mahalagang sundin ang mga rekomendasyon sa pakete o sa mga tagubilin para sa paggamit.
5. Pagmamasid sa mga petsa ng pag-expire: Ang petsa ng pag-expire ng methadone ay dapat na subaybayan at ang gamot ay hindi dapat gamitin pagkatapos na ito ay mag-expire, dahil ito ay maaaring humantong sa pagkasira at pagkawala ng bisa.