Merexide

Ang Merexide ay isang gamot mula sa subgroup ng β-lactam antibiotics - mga antimicrobial substance na inilaan para sa systemic na paggamit.

Ang aktibong elemento ng gamot ay meropenem. Mayroon itong napakalakas na aktibidad na bactericidal laban sa isang malaking bilang ng mga pathogen bacteria. Ang mataas na therapeutic effect ng gamot ay sinisiguro ng kakayahang mabilis at madaling dumaan sa mga lamad sa mga microbial cell. [ 1 ]

Mga pahiwatig Merexide

Ginagamit ito para sa paggamot ng mga impeksyong nauugnay sa bakterya na nagpapakita ng mataas na sensitivity sa meropenem. Kabilang sa mga naturang sakit ay:

• mga lesyon sa lower respiratory tract ( cystic fibrosis, talamak na impeksyon at pulmonya (nosocomial din)) o pamamaga ng baga;
• mga impeksyon sa urogenital at mga pathology na nakakaapekto sa ihi;
• mga sugat sa lugar ng tiyan;
• mga impeksyon sa ginekologiko (kabilang ang endometritis at mga komplikasyon na nabubuo pagkatapos ng panganganak);
• mga karamdaman na nakakaapekto sa subcutaneous tissue at epidermis;
• septicemia o meningitis ng bacterial etiology.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng pulbos para sa paghahanda ng iniksyon na likido - 0.5 o 1 g ng meropenem.

Pharmacodynamics

Ang napakalakas na epekto ng bactericidal ng Merexid sa medyo malawak na hanay ng mga anaerobes at aerobes ay dahil sa ilang mga kadahilanan:

• mataas na pagtutol laban sa karamihan ng β-lactamases;
• kadalian ng pagpasa sa pamamagitan ng microbial membranes;
• malakas na pagkakaugnay para sa mga protina ng penicillin-synthesizing.

Bilang karagdagan, ang gamot ay nagpapakita ng mataas na kahusayan laban sa gram-negative at -positive microbial strains. [ 2 ]

Ang Meropenem ay lubos na epektibo laban sa iba't ibang mga strain ng streptococci at enterococci na may staphylococci, pati na rin ang listeria, rhodococci, lacto- at corynebacteria, salmonella, acienobacteria na may hemophilic rods, shigella, peptostreptococci na may helicobacter, clostridia at iba pang anaerobes na may aerobes.

Pharmacokinetics

Ang pangangasiwa ng isang dosis ng gamot sa mga boluntaryo sa pamamagitan ng kalahating oras na pagbubuhos ay nagresulta sa pagbuo ng isang Cmax na halaga na katumbas ng humigit-kumulang 11 mcg/ml (gamit ang isang dosis na 0.25 g), 23 mcg/ml (0.5 g dosis) at 49 mcg/ml (1 g dosis).

Gayunpaman, ang proporsyonalidad ng mga pharmacokinetics sa pagitan ng dosis na ginamit at ang mga halaga ng Cmax at AUC ay hindi sinusunod. Bilang karagdagan, kapag pinangangasiwaan ang mga bahagi sa hanay na 0.25-2 g, nagkaroon ng pagbawas sa antas ng clearance mula 287 hanggang 205 ml/mm.

Ang pangangasiwa ng bolus injection sa mga boluntaryo sa loob ng 5 minuto ay gumawa ng plasma Cmax na halaga ng humigit-kumulang 52 μg/mL (0.5 g dosis) at 112 μg/mL (1 g dosis).

Ang isang 3-way na crossover test ay isinagawa gamit ang intravenous infusions (1 g dosis) na tumatagal ng 2, 3, at 5 minuto. Ang mga halaga ng intraplasma Cmax sa mga kasong ito ay 110, 91, at 94 μg / mL, ayon sa pagkakabanggit.

Kapag gumagamit ng 0.5 g na dosis, bumababa ang mga halaga ng plasma meropenem sa 1 mcg/mL o mas mababa sa loob ng 6 na oras pagkatapos ng pagbubuhos.

Sa mga indibidwal na may malusog na pag-andar ng bato, ang maraming pangangasiwa ng gamot na may pagitan ng 8 oras ay hindi humahantong sa akumulasyon ng meropenem.

Ang kalahating buhay ng sangkap sa mga taong may malusog na renal function ay humigit-kumulang 1 oras.

Ang synthesis ng protina ng meropenem ay humigit-kumulang 2%.

Humigit-kumulang 70% ng inilapat na dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago kasama ng ihi (sa loob ng 12 oras), at pagkatapos ang rutang ito ay sinusundan ng hindi gaanong paglabas. Ang mga halaga ng meropenem sa ihi, na higit sa 10 mcg/ml, ay nananatili sa antas na ito nang hanggang 5 oras sa kaso ng paggamit ng isang dosis na 0.5 g. Walang akumulasyon ng gamot sa ihi o plasma na may malusog na pag-andar ng bato ang naobserbahan sa kaso ng paggamit ng isang 0.5 g na bahagi na may 8-oras na pahinga o isang 1 g na bahagi na may pagitan ng 6 na oras.

Ang tanging metabolic component ng Merexid ay walang microbiological activity.

Ang substansiya ay pumapasok sa mga likido sa tisyu nang walang mga komplikasyon (din sa cerebrospinal fluid sa mga indibidwal na may bacterial meningitis), na umaabot sa mga antas na lumampas sa kinakailangan upang pabagalin ang aktibidad ng karamihan sa mga mikrobyo.

Dosing at pangangasiwa

Ang tagal ng therapeutic cycle at ang laki ng mga bahagi ng dosis ay pinili ng dumadating na manggagamot, na isinasaalang-alang ang likas na katangian ng sakit at ang kagalingan ng pasyente.

Ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng intravenous injection (hindi bababa sa 5 minuto) o intravenous infusion (sa loob ng 15-30 minuto). Ang isang 8-oras na agwat ay dapat sundin sa pagitan ng mga pamamaraan.

Mga sukat ng dosis para sa iba't ibang sakit:

• mga impeksyon at sakit ng katamtamang kalubhaan (mga impeksyon sa urogenital, pneumonia o endometritis) - 0.5 g;
• mga pathology at lesyon ng matinding intensity (peritonitis, nosocomial pneumonia o septicemia) - 1 g ng sangkap;
• cystic fibrosis - 2 g ng gamot;
• neutropenic fever - 1 g ng gamot;
• meningitis - 2 g Merexide.

Sa kaso ng mga problema sa pag-andar ng bato, kinakailangan upang bawasan ang dosis ng gamot.

Ang laki ng bahagi para sa isang bata na tumitimbang ng mas mababa sa 50 kg ay pinili batay sa 25-40 mg/kg. Bilang karagdagan, ang kondisyon ng pasyente at ang uri ng impeksyon ay isinasaalang-alang.

Upang matunaw ang gamot, ginagamit ang NaCl, mannitol, glucose, bicarbonate, at potassium chloride.

Ang gamot ay hindi dapat ihalo sa iba pang mga gamot sa parehong bote.

Bago ang pangangasiwa, ang handa na panggamot na likido ay dapat na inalog.

• Aplikasyon para sa mga bata

Maaaring gamitin ang Merexid sa mga taong higit sa 3 taong gulang. Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga batang may kakulangan sa atay/bato.

Gamitin Merexide sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang sa mga kaso ng mahahalagang indikasyon, pagkatapos ng masusing pagtatasa ng mga therapeutic benefits at posibleng mga panganib.

Sa panahon ng paggamot, dapat mong ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa pagkakaroon ng isang allergy sa alinman sa mga bahagi ng gamot (kabilang ang mga excipients).

Mga side effect Merexide

Kasama sa mga side effect ang:

• paresthesia, pananakit ng ulo o kombulsyon;
• sakit sa peritoneum, pagtatae, pagsusuka, pseudomembranous colitis at pagduduwal;
• pansamantalang pagtaas sa mga antas ng serum ng LDH, transaminase, bilirubin at alkaline phosphatase;
• mga palatandaan ng anaphylaxis at edema ni Quincke;
• pangangati, erythema multiforme, rashes, urticaria ng allergic na pinagmulan, TEN at SJS;
• sakit o pamamaga sa anyo ng thrombophlebitis o phlebitis sa lugar ng iniksyon;
• vaginal o oral candidiasis.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason sa Merexide, ang potentiation ng mga negatibong pagpapakita ay sinusunod. Karaniwan ang mga ganitong problema ay sinusunod sa mga taong may mga disfunction ng bato.

Kinakailangan ang mga sintomas na pamamaraan. Maaaring gamitin ang hemodialysis upang mailabas ang labis na gamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangang maging lubhang maingat kapag pinagsasama ang gamot sa mga sangkap na posibleng magkaroon ng nakakalason na epekto sa mga bato.

Ang Probenecid ay isang katunggali ng meropenem na may paggalang sa tubular excretion, samakatuwid ay pinipigilan nito ang mga proseso ng renal excretion, na nagreresulta sa pagpapahaba ng kalahating buhay at pagtaas sa antas ng plasma ng Merexide. Ipinagbabawal na magreseta ng mga gamot na ito sa kumbinasyon.

Maaaring bawasan ng Meropenem ang mga antas ng intra-serum ng valproic acid. Sa ilang mga indibidwal, maaari nilang maabot ang mga antas ng subtherapeutic.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Merexid ay ipinagbabawal sa pagyeyelo. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Ang Merexide ay maaaring gamitin sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot na sangkap.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Meropenem, Meronoxol na may Mepenem, Nerinam at Meronem, pati na rin ang Meropidel, Sayronem na may Genem, Propinem at Meropenabol na may Penemera.