Mepifrine

Ang Mepifrin ay naglalaman ng sangkap na mepivacaine hydrochloride, isang lokal na amide anesthetic na may mabilis na pagsisimula ng anesthetic action. Ang epektong ito ay nauugnay sa panandaliang pagsugpo sa pagpapadaloy ng puso at pagpapadaloy ng neuronal sa loob ng mga hibla ng motor, autonomic, at pandama.

Ginagamit sa mga operasyon sa ngipin. Ang analgesic effect ay bubuo nang napakabilis - pagkatapos ng 1-3 minuto - at napakalinaw. Ang mabuting lokal na pagpapaubaya ay nabanggit din. [ 1 ]

Mga pahiwatig Mepifrine

Ito ay ginagamit para sa pagpapadaloy o infiltration dental anesthesia.

Ito ay ginagamit sa kaso ng mga simpleng operasyon upang alisin ang mga ngipin, sa panahon ng paghahanda ng oral cavity at paggamot ng dental stump para sa pagpapanumbalik at pag-install ng mga orthopedic system.

Ito ay lalo na inirerekomenda para sa mga taong hindi maaaring gumamit ng mga sangkap na vasoconstrictor.

Paglabas ng form

Ang pagpapakawala ng therapeutic element ay natanto sa anyo ng iniksyon na likido, sa loob ng mga carpule o ampoules, na may dami ng 1.7 ml - 10 carpules o 5 ampoules sa loob ng isang cellular pack. Sa loob ng kahon ay mayroong 5 pack na may carpules o 2 pack na may ampoules.

Pharmacodynamics

Gumagana ang gamot sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng Na na umaasa sa stress sa neural fiber wall. Ang substansiya sa una ay dumadaan sa pader ng nerbiyos bilang base, ngunit naisaaktibo lamang bilang mepivacaine cation pagkatapos ng re-protonation.

Sa mga kaso ng mababang pH (halimbawa, sa loob ng mga inflamed area), isang maliit na particle lamang ang naroroon sa base form, na maaaring magpahina sa analgesic effect. [ 2 ]

Ang tagal ng epekto sa kaso ng pulpal anesthesia ay hindi bababa sa 20-40 minuto, at sa kaso ng soft tissue anesthesia - sa hanay ng 45-90 minuto.

Pharmacokinetics

Ang Mepivacaine ay hinihigop sa malalaking volume at sa mataas na bilis. Ang protein binding index ay nasa hanay na 60-78%. Ang kalahating buhay ay halos 2 oras.

Ang dami ng pamamahagi ng ibinibigay na sangkap ay 84 ml, at ang rate ng clearance ay 0.78 l/minuto.

Ang mga metabolic na proseso ng mepivacaine ay isinasagawa sa loob ng atay; Ang paglabas ng mga sangkap na metabolic ay isinasagawa ng mga bato.

Dosing at pangangasiwa

Ito ay inireseta ng eksklusibo para sa kawalan ng pakiramdam sa panahon ng mga pamamaraan ng ngipin.

Upang makamit ang kinakailangang epekto sa pag-alis ng sakit, kinakailangang gamitin ang pinakamababang halaga ng sangkap na may kakayahang magbigay ng gayong epekto. Para sa isang may sapat na gulang, ang naturang dosis ay karaniwang nasa loob ng 1-4 ml.

Para sa isang bata na higit sa 4 na taong gulang na tumitimbang ng 20-30 kg, ang mga bahagi ay inireseta sa loob ng saklaw na 0.25-1 ml; para sa isang bata na tumitimbang ng 30-45 kg - sa loob ng saklaw na 0.5-2 ml.

Ang mga matatanda ay maaaring magkaroon ng mas mataas na antas ng plasma ng Mepifrin dahil sa mahinang pamamahagi at mahinang mga proseso ng metabolic. Ang posibilidad ng akumulasyon ng sangkap ay tumataas lalo na sa kaso ng paulit-ulit/karagdagang mga iniksyon. Ang isang katulad na epekto ay maaaring maobserbahan sa kaso ng systemic na pagpapahina ng pasyente at pagpalala ng atay / bato dysfunction. Sa kasong ito, kinakailangan upang bawasan ang dosis (gamitin ang pinakamababang dami na nagbibigay ng kinakailangang kawalan ng pakiramdam). Ang mga sukat ng bahagi ng gamot para sa mga taong may ilang mga pathologies (angina o arteriosclerosis) ay nabawasan ayon sa parehong pamamaraan.

Para sa isang may sapat na gulang, ang maximum na pinapayagang dosis ay 4 mg/kg. Sa kasong ito, ang isang tao na tumitimbang ng 70 kg ay maaaring bigyan ng hindi hihigit sa 0.3 g ng mepivacaine (10 ml ng solusyon sa gamot).

Para sa isang bata na higit sa 4 na taong gulang, ang dosis ay pinili na isinasaalang-alang ang kanyang timbang at edad, pati na rin ang tagal ng pamamaraan. Ipinagbabawal na magbigay ng higit sa 4 mg/kg ng gamot.

Diagram ng paggamit.

Ang mga espesyal na reusable syringe cartridge ay ginagamit para sa pamamaraan. Bago ibigay ang gamot, ang carpule plug, na tinusok ng isang injection needle, ay dapat punasan ng alkohol para sa pagdidisimpekta.

Ipinagbabawal na gamutin ang mga ampoules o carpules sa anumang solusyon. Gayundin, ipinagbabawal na ihalo ang likidong iniksyon sa iba pang mga gamot sa loob ng parehong syringe.

Upang maiwasan ang pagpasok ng isang sangkap sa isang sisidlan, ang isang masusing pagsusuri sa aspirasyon ay dapat gawin; gayunpaman, dapat itong isaalang-alang na ang isang negatibong resulta ng naturang pagsusuri ay hindi ginagarantiyahan ang kawalan ng posibilidad ng hindi sinasadyang pagpasok sa sisidlan.

Ang gamot ay ibinibigay sa rate na hindi hihigit sa 0.5 ml bawat 15 segundong pagitan (naaayon sa 1 ampoule/carpule kada minuto).

Maraming mga karaniwang pagpapakita na nauugnay sa hindi sinasadyang intravascular na iniksyon ng mga gamot ay maaaring mapigilan sa pamamagitan ng pagsasagawa ng iniksyon nang tama: pagkatapos ng aspirasyon, 0.1-0.2 ml ng Mepifrin ay iniksyon sa mababang bilis, at pagkatapos (pagkatapos ng hindi bababa sa 20-30 segundo) ang natitira sa sangkap ay dahan-dahang inilapat.

Kung mayroong anumang solusyon na naiwan sa loob ng ampoule/carpule pagkatapos ng pamamaraan, dapat itong itapon. Ipinagbabawal na gamitin ang mga labi ng panggamot na likido para sa ibang mga pasyente.

• Aplikasyon para sa mga bata

Hindi dapat ibigay sa mga taong wala pang 4 taong gulang.

Gamitin Mepifrine sa panahon ng pagbubuntis

Ang klinikal na pagsusuri ng mepivacaine sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa. Ang pagsusuri sa hayop ay hindi nagpapahintulot sa amin na matukoy ang epekto ng sangkap sa kurso ng pagbubuntis, pag-unlad ng pangsanggol, proseso ng kapanganakan, at pag-unlad pagkatapos ng panganganak.

Ang mepivacaine ay maaaring tumawid sa inunan. May posibilidad na kapag ang mepivacaine ay pinangangasiwaan sa unang tatlong buwan, ang panganib ng mga malformasyon ng pangsanggol ay maaaring tumaas, kaya ginagamit lamang ito sa mga unang yugto ng pagbubuntis kapag hindi maaaring gamitin ang iba pang lokal na anesthetics.

Walang impormasyon tungkol sa dami ng gamot na inilabas sa gatas ng suso. Kung kinakailangan na gumamit ng Mepifrin sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay maaaring ipagpatuloy nang humigit-kumulang 24 na oras pagkatapos gamitin ito.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng matinding hindi pagpaparaan sa lokal na amide anesthetics;
• kasaysayan ng malignant hyperthermia;
• malubhang AV conduction disorder kung saan ang isang pacemaker ay hindi ginagamit;
• epilepsy na hindi makontrol ng gamot;
• pagkakaroon ng decompensated form ng acute respiratory distress syndrome;
• pasulput-sulpot na porphyria sa aktibong yugto;
• napakababang pagbabasa ng presyon ng dugo.

Mga side effect Mepifrine

Ang mga negatibong sintomas ay bubuo sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Kabilang sa mga manifestations ang pananakit ng ulo, panginginig, depression o stimulation ng CNS, disorder sa pagsasalita o paglunok, euphoria, lasa ng metal, pagkabalisa at nerbiyos. Bilang karagdagan, ang paghikab, ingay sa tainga, pagbaba ng kamalayan, pagkabalisa, pagkahilo at panginginig ay sinusunod, pati na rin ang logorrhea, pag-aantok, pagbaba ng paningin, nystagmus at diplopia. Ang mga pakiramdam ng lamig/init/pamamanhid, kombulsyon, seizure at pagkagambala ng kamalayan ay posible, pati na rin ang pagbaba at paghinto ng proseso ng paghinga, pagkawala ng malay at isang comatose state.

Sa kaganapan ng naturang mga karamdaman, ang pasyente ay inilalagay nang pahalang, ang bentilasyon ng oxygen ay ginaganap, at bilang karagdagan, ang kanyang kondisyon ay patuloy na sinusubaybayan upang maiwasan ang pagkasira ng sitwasyon (ang hitsura ng mga convulsion na may karagdagang pagsugpo sa central nervous system). Ang mga sintomas ng pagkabalisa ay maaaring panandalian o hindi lumilitaw; sa kasong ito, ang unang pagpapakita ay maaaring pag-aantok, nagiging nahimatay at paghinto ng proseso ng paghinga. Kadalasan, ang pag-unlad ng pag-aantok pagkatapos ng paggamit ng mepivacaine ay itinuturing na isang maagang sintomas ng isang pagtaas sa index ng dugo ng gamot, na bubuo dahil sa masyadong mabilis na pagsipsip.

Mga karamdaman ng cardiovascular system.

Kadalasan, mayroong pagsugpo sa cardiovascular system, na nagiging sanhi ng bradycardia, isang pagbaba sa presyon ng dugo, na maaaring makapukaw ng pagbagsak, pati na rin ang kakulangan ng cardiovascular system, na maaaring maging sanhi ng pag-aresto sa puso. Bilang karagdagan, posible ang mga sumusunod na klinikal na sintomas: cardiac conduction disorder (AV block), tachycardia at cardiac arrhythmia (ventricular extrasystole o fibrillation). Ang ganitong mga palatandaan ay maaaring makapukaw ng pag-aresto sa puso.

Ang ganitong mga pagpapakita ng pagsugpo sa cardiovascular system ay madalas na nauugnay sa pagkilos ng vasovagal, lalo na kapag ang pasyente ay nasa isang nakatayong posisyon. Ngunit kung minsan ang gayong mga karamdaman ay lumitaw dahil sa epekto ng gamot. Kung ang mga sintomas ng prodromal (pagkahilo, pagbabago sa pagbabasa ng pulso, pagpapawis at panghihina) ay hindi agad nakikilala, maaaring magkaroon ng seizure, progresibong cerebral hypoxia o malubhang dysfunction ng cardiovascular system.

Kung ang daloy ng dugo ay hindi sapat o ang mga pantulong na pamamaraan ay maaaring mangailangan ng IV infusion at (sa kawalan ng mga kontraindikasyon) ang paggamit ng mga ahente ng vasoconstrictor (hal., ephedrine), kung kinakailangan.

Mga karamdaman sa paghinga.

Tachypnea, at bradypnea din, na maaaring maging sanhi ng apnea.

Mga pagpapakita ng allergy.

Ang mga sintomas ng allergy na may mepivacaine ay kadalasang bihira at nauugnay sa matinding intolerance. Kabilang dito ang urticaria, anaphylactoid reactions, pantal, pamamaga, lagnat, Quincke's edema, at anaphylaxis. Tulad ng iba pang lokal na anesthetics, bihira ang mga sintomas ng anaphylactic. Ang mga sintomas ay maaaring mangyari nang biglaan at sa isang aktibong anyo; sila ay madalas na hindi nauugnay sa dosis. Maaaring mangyari ang lokal na pamamaga o edema.

Mga problema sa gastrointestinal tract.

Nagkakaroon ng pagsusuka o pagduduwal.

Kung mangyari ang mga side effect, ang paggamit ng local anesthetic ay dapat na itigil.

Labis na labis na dosis

Ang pagkalasing dahil sa labis na dosis ng lokal na pampamanhid ay maaaring umunlad sa dalawang kaso: kaagad, kung nagkaroon ng hindi sinasadyang intravascular injection, o mamaya, kung ang isang labis na malaking dosis ng gamot ay ibinibigay. Ang ganitong mga negatibong pagpapakita ay nasa anyo ng dysfunction ng cardiovascular system o central nervous system.

Kabilang sa mga palatandaan na nauugnay sa impluwensya ng aktibong sangkap na mepivacaine:

• Mga sugat sa CNS: banayad na mga kaguluhan - tachypnea, pagkabalisa, lasa ng metal, pagkabalisa, pagkahilo at ingay sa tainga. Higit pang mga malalang kaguluhan – kalamnan cramps o convulsions, respiratory paralysis, antok, panginginig at coma;
• mga aktibong cardiovascular lesyon: bradycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, pag-aresto sa puso at mga karamdaman sa pagpapadaloy ng puso;
• mga aktibong karamdaman na nauugnay sa gastrointestinal tract: pagsusuka o pagduduwal.

Kung mangyari ang mga negatibong sintomas, ang pangangasiwa ng lokal na pampamanhid ay dapat na ihinto.

Ang pag-access sa paghinga, intravenous, at oxygen, pati na rin ang daloy ng dugo, ay dapat subaybayan at mapanatili. Kung ang pasyente ay bumuo ng myoclonus, ang oxygenation at iniksyon ng isang benzodiazepine ay dapat isagawa.

Kung tumaas ang presyon ng dugo, ang itaas na bahagi ng katawan ng pasyente ay dapat itaas nang patayo at, kung kinakailangan, ang nifedipine ay dapat ibigay sa sublingually.

Kung mangyari ang mga kombulsyon, ang pasyente ay dapat na subaybayan upang matiyak na hindi siya nasaktan, at, kung kinakailangan, ang diazepam ay dapat ibigay sa intravenously.

Kapag bumababa ang antas ng presyon ng dugo, ang pasyente ay inilalagay nang pahalang, at, kung kinakailangan, ang isang intravascular infusion ng saline solution ay ginaganap at ang mga ahente ng vasoconstrictor ay pinangangasiwaan (intravenous cortisone o epinephrine).

Sa kaso ng bradycardia, ang atropine ay ginagamit sa intravenously.

Kung magkaroon ng anaphylaxis ang pasyente, dapat tumawag ng medikal na tulong, at hanggang sa dumating ito, dapat ibigay ang intravenous saline solution. Kung kinakailangan, ang cortisone at epinephrine ay dapat ibigay sa intravenously.

Sa kaso ng cardiac shock, kinakailangan na itaas ang itaas na bahagi ng katawan ng pasyente sa isang patayong posisyon at tumawag para sa tulong medikal.

Kung ang cardiovascular system ay huminto sa paggana, ang hindi direktang masahe sa puso, artipisyal na bentilasyon, at mga pagkilos ng resuscitation ay isinasagawa. Bilang karagdagan, dapat na tumawag ng ambulansya.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga ahente na humaharang sa aktibidad ng mga channel ng Ca at β-adrenoblockers ay nagpapalakas sa pagsugpo ng myocardial contraction at conduction. Kapag gumagamit ng mga sedative upang mabawasan ang pakiramdam ng takot, kinakailangan na bawasan ang dosis ng Mepifrin, dahil ito, tulad ng mga gamot na pampakalma, ay may suppressive na epekto sa central nervous system.

Ang paggamit ng mga anticoagulants ay maaaring tumaas ang panganib ng pagdurugo.

Ang mga taong umiinom ng mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring makaranas ng pagtaas ng mga sintomas ng masamang reaksyon kapag gumagamit ng mepivacaine.

Ang nakakalason na synergism ay maaaring mangyari kapag ang gamot ay ginagamit na may mga sedative, eter, central anesthetics, thiopental at chloroform.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Mepifrin ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa mga bata. Huwag i-freeze ang gamot. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Ang Mepifrin ay pinapayagang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sangkap na Mepivastezin, Ultracaine na may Bucaine hyperbar, Emla at Articaine, pati na rin ang Omnicaine na may Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochloride at Versatis.