Melperon

Ang Melperone ay isang gamot mula sa butyrophenone subgroup at nagpapakita ng mga neuroleptic effect na katangian ng mga ito.

Hinaharang ng gamot ang aktibidad ng mga dulo ng dopamine, na humahantong sa isang pagpapahina ng intensity ng dopamine neurotransmitter. Kasabay nito, ang gamot ay nagpapakita ng isang malakas na antiserotonergic effect, habang ang antipsychotic na epekto ay bubuo lamang sa pagpapakilala ng malalaking dosis ng gamot. [ 1 ]

Ang Melperone ay maaaring humantong sa pagbuo ng aktibidad na antiarrhythmic at pagpapahinga ng kalamnan. [ 2 ]

Mga pahiwatig Melperon

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• dysomnia, psychomotor agitation o pagkabalisa at pagkalito sa mga matatanda at mga taong may mental disorder;
• dementia, neuroses o psychoses, pati na rin ang oligophrenia na nauugnay sa organikong pinsala sa utak.

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa anyo ng isang likido para sa oral administration - 5 mg / ml sa mga vial na may dami ng 0.2 o 0.3 l. Sa loob ng pack - 1 tulad ng vial at isang dosing cup.

Pharmacodynamics

Ang Melperone hydrochloride ay butyrophen. Ang rate ng synthesis nito na may mga dulo ng D2 ay halos 200 beses na mas mababa kaysa sa haloperidol. Bilang karagdagan sa dopaminergic effect, ang gamot ay nagpapakita rin ng isang malakas na antiserotonergic effect.

Pagkatapos ng pangangasiwa ng melperone, ang affective relaxation ay sinusunod, na nakatali sa laki ng dosis ng gamot, at may posibilidad na mabawasan ang pag-aantok. Ang aktibidad na antipsychotic laban sa delirium, guni-guni at autism ay bubuo lamang kapag gumagamit ng malalaking dosis ng gamot.

Bilang karagdagan sa mga pangunahing katangian na inilarawan sa itaas, na katangian ng neuroleptics na may mahinang epekto, ang gamot ay may mga antiarrhythmic at muscle relaxant effect.

Ang Melperone ay naiiba sa iba pang neuroleptics na sa mga therapeutic doses ay walang epekto ito sa cerebral seizure threshold. Ang isang bahagyang pagtaas sa threshold na ito ay maaaring maobserbahan kapag gumagamit ng average na therapeutic doses ng gamot.

Ang aktibidad ng gamot na may kaugnayan sa extrapyramidal na aktibidad ng motor ay medyo mahina.

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang gamot ay ganap at mabilis na hinihigop, sumasailalim sa masinsinang mga proseso ng metabolic sa unang intrahepatic na daanan.

Ang antas ng plasma Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 60-90 minuto mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot.

Sa kaso ng pagtaas ng dosis, ang isang non-linear na pagtaas sa mga halaga ng plasma Cmax ng melperone ay nangyayari dahil sa mga kakaibang proseso ng intrahepatic metabolic.

Ang antas ng synthesis ng protina ay 50% (18% ay synthesize sa intraserum albumin).

Ang pag-inom ng pagkain ay hindi binabago ang pagsipsip ng gamot o ang mga antas nito sa dugo.

Ang Melperone ay lubos na na-metabolize sa intrahepatically, halos ganap; 5-10% ng hindi nagbabagong aktibong sangkap ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Ang kalahating buhay ng isang dosis ay humigit-kumulang 4-6 na oras. Sa kaso ng paulit-ulit na pangangasiwa, ang halagang ito ay tumataas sa humigit-kumulang 6-8 na oras.

Ang mga metabolic na proseso ng gamot ay hindi binago ng mga sangkap na nag-uudyok sa mga intrahepatic enzymes (phenytoin na may phenobarbital at carbamazepine), na nakikilala ito mula sa iba pang mga derivatives ng butyrophenone.

Dosing at pangangasiwa

Ang dosis ay pinili na isinasaalang-alang ang edad, personal na sensitivity, timbang at kalubhaan ng sakit.

Upang makakuha ng banayad na sedative effect, na sinamahan ng isang pagpapabuti sa mood, ang gamot ay ginagamit sa isang pang-araw-araw na dosis ng 20-75 mg.

Ang mga taong may pagkalito at pagkabalisa ay dapat na unang kumuha ng gamot sa isang dosis na 0.05-0.1 g bawat araw. Kung kinakailangan, sa reseta ng doktor, ang dosis na ito ay maaaring tumaas sa 0.2 g. Ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 0.4 g.

• Aplikasyon para sa mga bata

Hindi inilaan para gamitin sa mga taong wala pang 12 taong gulang.

Gamitin Melperon sa panahon ng pagbubuntis

Ang melperone ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan.

Kung may pangangailangan na gamitin ito sa panahon ng pagpapasuso, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng therapy.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• matinding hindi pagpaparaan sa melperone, iba pang butyrophenones o iba pang bahagi ng gamot;
• talamak na pagkalason o pagkawala ng malay na sanhi ng mga opiate, alkohol, mga tabletas sa pagtulog at iba pang mga psychotropic na gamot na nagpapahina sa central nervous system (antidepressants na may neuroleptics at lithium salts);
• malubhang pagkabigo sa atay;
• kasaysayan ng CNS.

Mga side effect Melperon

Pangunahing epekto:

• nabawasan ang presyon ng dugo, pagkapagod, pagtaas ng reflex sa rate ng puso, pati na rin ang orthostatic dysregulation;
• mga palatandaan ng nanginginig na palsy (katigasan at panginginig), mga karamdaman ng boluntaryong paggalaw (extrapyramidal manifestations) at hyperkinesia;
• pagpapahina ng mga proseso ng pag-agos ng apdo, pansamantalang pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay at jaundice;
• epidermal na mga palatandaan ng allergy;
• thrombocyto-, leuko- o pancytopenia.

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa droga ay maaaring humantong sa isang potentiation ng mga negatibong sintomas.

Ang mga sintomas na aksyon ay isinasagawa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng gamot kasama ng ethyl alcohol ay nagdudulot ng pagtaas sa aktibidad ng huli.

Ang pangangasiwa sa kumbinasyon ng mga sangkap na pumipigil sa aktibidad ng central nervous system (kabilang ang analgesics, antihistamines, sleeping pills at iba pang psychotropic na gamot) ay maaaring makapukaw ng pagtaas ng sedative effect o respiratory depression.

Ang paggamit ng mga gamot kasama ng tricyclics ay maaaring makapukaw ng magkaparehong pagpapahusay ng aktibidad ng droga.

Ang kumbinasyon sa gamot ay maaaring mapahusay ang aktibidad ng mga antihypertensive na gamot.

Ang paggamit sa dopamine antagonist (hal., levodopa) ay maaaring magresulta sa pagbaba sa therapeutic effect ng dopamine agonist.

Ang paggamit ng neuroleptics sa kumbinasyon ng iba pang mga dopamine antagonist (halimbawa, sa metoclopramide) ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa intensity ng extrapyramidal disorder.

Ang paggamit ng Melperone nang sabay-sabay sa mga sangkap na may aktibidad na cholinolytic (halimbawa, atropine) ay maaaring magpalakas ng cholinolytic effect. Sa kasong ito, maaaring magkaroon ng mga visual disturbance, tumaas na intraocular pressure, constipation, xerostomia, tumaas na tibok ng puso, paglalaway, urinary disorder, hypohidrosis, kahirapan sa pagsasalita at bahagyang amnesia. Ang intensity ng epekto ng Melperone ay maaaring humina sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagsipsip nito sa gastrointestinal tract.

Ang butyrophenones ay maaaring bumuo ng mga compound na may tsaa, kape at gatas, na nagpapababa ng kanilang solubility; ito ay nagpapahirap sa gamot na maabsorb.

Dahil ang melperone ay nagdudulot lamang ng mahina at panandaliang pagtaas sa mga antas ng prolactin, ang epekto ng mga ahente na pumipigil sa pagkilos ng prolactin (halimbawa, gonadorelin) ay maaaring mabawasan. Ang ganitong pakikipag-ugnayan ay hindi pa nabuo hanggang sa kasalukuyan, ngunit hindi ito dapat ganap na maalis.

Maaaring pahinain ng mga amphetamine stimulant ang mga antipsychotic na epekto ng gamot.

Ang epinephrine ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng tachycardia at isang kabalintunaan na pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang pangangasiwa kasama ng melperone ay maaaring mabawasan ang nakapagpapagaling na epekto ng phenylephrine.

Ang kumbinasyon sa dopamine ay maaaring magdulot ng antagonistic na epekto na may kinalaman sa peripheral vasodilation (halimbawa, renal arteries) o, kapag ang isang malaking dosis ng dopamine ay ibinibigay, vasoconstriction.

Kinakailangan na ibukod ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na maaaring pahabain ang agwat ng QT (kabilang ang mga macrolides, antiarrhythmic na gamot ng uri IA o III, pati na rin ang mga antihistamine), humantong sa pag-unlad ng hypokalemia (halimbawa, diuretics) o pabagalin ang intrahepatic breakdown ng gamot (kabilang ang fluoxetine na may cimetidine).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Melperone ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi maaabot ng mga bata. Antas ng temperatura - hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Ang Melperone ay pinapayagang gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot. Ang isang nakabukas na bote ay may shelf life na 2 buwan.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sangkap na Halopril na may Halomond, Senorm at Haloperidol na may Droperidol.