Megarey

Ang Megarey ay isang paramagnetic contrast agent.

Mga pahiwatig Megarea

Ginagamit ito kapag nagsasagawa ng mga pamamaraan ng MRI sa mga lugar ng spinal cord at, kasama nito, ang utak.

Pangunahing ginagamit ito upang tukuyin ang mga intra- at extramedullary na mga tumor, kasama ang karagdagang mga diagnostic na pagkakaiba-iba at pagtuklas ng mga metastases. Bilang karagdagan, ito ay ginagamit upang matukoy ang mga maliliit na tumor o mga tumor na mahirap makita. Ang isa pang pagpipilian para sa paggamit ay ang mga diagnostic sa pagkakaroon ng hinala ng pag-ulit ng tumor pagkatapos ng radiation therapy o operasyon.

Ginagamit din ito sa mga pamamaraan ng spinal MRI: sa differential diagnostics ng intra- at extramedullary neoplasms, pati na rin upang makilala ang solid formations sa pathologically altered na mga lugar at upang masuri ang hanay ng prevalence ng intramedullary neoplasms.

Ginagawa rin ang mga pamamaraan ng MRI ng buong katawan. Kabilang dito ang: ang facial na bahagi ng bungo, ang cervical region, ang sternum na may peritoneum, ang mammary glands, ang pelvic organs, ang musculoskeletal system at ang buong vascular system ng katawan.

Ang gamot ay tumutulong upang makakuha ng diagnostic na impormasyon na nag-aambag sa mga sumusunod na function:

• pagtuklas o pagbubukod ng pagkakaroon ng pamamaga, neoplasms at pinsala sa vascular area;
• pagtatasa ng saklaw ng pagkalat, at bilang karagdagan, ang mga hangganan ng mga prosesong ito;
• pagkita ng kaibahan ng panloob na pattern ng data ng pinsala;
• pagtatasa ng dami ng suplay ng dugo sa malusog na mga tisyu, pati na rin ang mga tisyu na binago ng sakit;
• pagkilala sa mga tisyu ng tumor o cicatricial na pinagmulan pagkatapos ng paggamot;
• pagpapasiya ng pag-ulit ng protrusion pagkatapos ng surgical procedure;
• pagsasagawa ng semi-quantitative na pagtatasa ng renal function kasama ng anatomical diagnostics ng zonal na kalikasan.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang iniksyon na likido, sa mga bote ng 10, 15 o 20 ml. Ang kahon ay naglalaman ng 1 ganoong bote.

Pharmacodynamics

Ang gadopentetic acid ay isang paramagnetic contrast agent na ginagamit para sa mga pamamaraan ng MRI. Ang bahaging ito ay nakapagpapahusay ng kaibahan dahil sa di-N-methylglucamine salt (isang kumbinasyon ng gadolinium at pentetic acid (DTPA)).

Kapag ginamit sa panahon ng MRI na may naaangkop na pagkakasunud-sunod ng pag-scan (hal., T1-weighted spin-echo), ang dulot ng Gd na pagbaba sa spin-lattice relaxation period (na nagaganap sa loob ng excited atomic nuclei) ay humahantong sa pagtaas ng intensity ng ibinubuga na signal. Bilang isang resulta, ang isang pagtaas sa antas ng kaibahan ay sinusunod kapag nag-imaging ng mga indibidwal na tisyu.

Ang di-meglumine salt ng gadopentetic acid ay isang compound na may mataas na antas ng paramagnetic properties. Nag-aambag ito sa isang kapansin-pansing pagbawas sa panahon ng pagpapahinga kahit na ginamit sa mababang konsentrasyon. Ang paramagnetic efficiency index ay ang epekto sa proseso ng pagpapahinga, na tinutukoy ng antas ng impluwensya sa spin-lattice proton relaxation period sa loob ng plasma. Ang index na ito ay humigit-kumulang 4.95 l/mmol/s. Kasabay nito, ang pag-asa sa lakas ng magnetic field ay napakaliit.

Ang DTPA ay bumubuo ng isang malakas na bono sa paramagnetic ion Gd, na may napakataas na katatagan sa vivo, pati na rin sa vitro (logK index = 22-23).

Ang di-meglumine salt ay lubos na natutunaw sa tubig, na isang tambalang may mataas na halaga ng hydrophilicity. Kasabay nito, ang koepisyent ng pamamahagi nito sa pagitan ng mga elemento n-butanol, pati na rin ang buffer sa antas ng pH na 7.6, ay 0.0001. Ang sangkap ay hindi nailalarawan sa pamamagitan ng tiyak na synthesis ng protina at isang pagbagal na epekto sa mga enzyme (halimbawa, Na ⁺, pati na rin ang K ⁺ ATPase ng myocardium). Ina-activate ng gamot ang sistema ng pandagdag, habang iniiwan ang posibilidad na magdulot ng mga sintomas ng anaphylactic na napakababa.

Kapag ginagamit ang gamot sa mas mataas na dosis o may isang matagal na pamamaraan ng pagpapapisa ng itlog, ang aktibong elemento ng gamot ay may hindi gaanong epekto sa vitro sa erythrocyte morphology.

Pagkatapos ng pag-iniksyon ng likido, ang reverse na proseso ay maaaring makapukaw ng isang bahagyang hemolysis sa loob ng mga sisidlan. Ang katotohanang ito ay nagpapaliwanag ng bahagyang pagtaas sa mga halaga ng bakal kasama ng bilirubin sa loob ng serum ng dugo, kung minsan ay sinusunod sa mga unang ilang oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot.

Pharmacokinetics

Ang aktibidad ng 2-meglumine salt sa loob ng katawan ay katulad ng pagkilos ng iba pang mga inert bio-binder na may mataas na antas ng hydrophilicity (halimbawa, inulin o mannitol).

Mga proseso ng pamamahagi.

Kasunod ng iniksyon, ang elemento ay mabilis na pumasa sa extracellular space. Sa mga antas ng dosis hanggang sa 0.25 mmol/kg (o Δ0.5 ml/kg), pagkatapos ng maagang bahagi ng pamamahagi na tumatagal ng ilang minuto, ang intraplasmic contrast element ay bumababa sa mga parameter na katulad ng renal excretion rate nito na may kalahating buhay na humigit-kumulang 1.5 oras.

Sa laki ng dosis na 0.1 mmol/kg (o Δ0.2 ml/kg), ang halaga ng plasma ay 0.6 mmol/L 3 minuto pagkatapos ng fluid administration at 0.24 mmol/L makalipas ang 1 oras.

Isang linggo pagkatapos ng pag-iniksyon ng sangkap na may radioactively label, mas mababa sa 1% ng ginamit na dosis ang nairehistro sa loob ng katawan ng mga aso at daga. Ang mas mataas na antas ng gamot ay nabanggit sa mga bato - sa anyo ng mga undecomposed Gd compound.

Ang aktibong sangkap ay hindi dumadaan sa buo na BBB at GTB. Ang maliit na halaga ng gamot na dumadaan sa inunan at pumapasok sa dugo ng pangsanggol ay mabilis na nailalabas.

Paglabas.

Ang paglabas ng hindi nagbabagong elemento ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato, isang proseso na tinutulungan ng glomerular filtration. Ang bahagi ng gamot na inilabas sa extrarenally ay napakaliit.

Humigit-kumulang 83% ng dosis ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato sa loob ng 6 na oras ng pamamaraan ng pag-iniksyon. Humigit-kumulang 91% ng dosis sa araw 1 ay matatagpuan sa ihi. Sa ika-5 araw pagkatapos ng pamamaraan, mas mababa sa 1% ng gamot ang pinalabas sa mga feces.

Ang clearance rate ng substance sa loob ng bato ay 120 ml/minuto/1.73 m2 ^, na maihahambing sa clearance rate ng inulin o elementong 51Cr-EDTA.

Mga parameter ng gamot sa mga taong may mga karamdaman.

Ang gamot ay ganap na pinalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato kahit na sa kaso ng kidney dysfunction (CC values above 20 ml/min). Ang kalahating buhay ay tumataas depende sa kalubhaan ng karamdaman. Walang pagtaas sa dami ng extrahepatic elimination ay sinusunod.

Pagkatapos ng mahabang kalahating buhay sa serum (humigit-kumulang 30 oras), sa kaso ng malubhang pinsala sa bato (creatinine clearance level sa ibaba 20 ml/minuto), ang gamot ay maaaring alisin mula sa katawan gamit ang extracorporeal dialysis.

[ 1 ], [ 2 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay pinangangasiwaan ng eksklusibo sa intravenously.

Pangkalahatang mga tagubilin.

Kinakailangang sundin ang pangkalahatang tinatanggap na mga pag-iingat sa kaligtasan sa panahon ng MRI: dapat tiyakin ng doktor na ang pasyente ay walang ferromagnetic implants, isang pacemaker, atbp.

Ang mga rekomendasyon para sa paggamit ng LS sa hanay na 0.14-1.5 T ay hindi nakasalalay sa antas ng boltahe ng magnetic field.

Ang kinakailangang bahagi ng solusyon ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng jet method, gamit ang bolus injection. Kapag nakumpleto na ito, maaaring magsimula ang pamamaraan ng MRI.

Dahil ang pagsusuka at pagduduwal ay karaniwang mga side effect ng anumang MRI contrast agent, ang pasyente ay dapat mag-ayuno nang hindi bababa sa 2 oras pagkatapos ng pamamaraan upang mabawasan ang panganib ng aspirasyon.

Ang mga estado ng matinding pagkabalisa o pananabik, pati na rin ang matinding pananakit, ay maaaring magpataas ng posibilidad na magkaroon ng mga negatibong sintomas o magpalakas ng mga epekto na nauugnay sa ahente ng contrast. Ang mga naturang pasyente ay dapat na inireseta ng mga sedative.

Mga pamamaraan ng spinal o cranial MRI.

Ang mga bata mula sa 2 taong gulang, pati na rin ang mga matatanda ay dapat gumamit ng mga sumusunod na dosis ng Megareya:

• sa karaniwang mga kaso, upang mapahusay ang kaibahan, at bilang karagdagan upang malutas ang anumang mga klinikal at diagnostic na mga isyu na maaaring lumitaw, ang pagpapakilala ng isang dosis na kinakalkula ayon sa scheme ng 0.2 ml/kg ay magiging sapat;
• sa mga sitwasyon kung saan ang itaas na dosis ng gamot ay naibigay at ang sugat ay hindi nakita sa MRI (ngunit may malubhang klinikal na hinala sa presensya nito), kinakailangan na muling pangasiwaan ang parehong dosis upang gawing mas tumpak ang diagnosis. Ang mga matatanda ay maaaring bigyan ng gamot ayon sa pamamaraan na 0.4 ml/kg sa loob ng kalahating oras pagkatapos ng unang pamamaraan. Ang kasunod na pag-scan ay isinasagawa kaagad pagkatapos ng iniksyon.

Kapag ang isang may sapat na gulang ay binibigyan ng mas mataas na dosis ng gamot (0.6 ml/kg), nagiging posible na magsagawa ng mas tumpak na diagnosis, na magpapahintulot sa isa na ibukod ang metastases o pagbabalik ng tumor.

Ang maximum na laki ng paghahatid para sa mga matatanda ay 0.6 ml/kg, at para sa mga bata - 0.4 ml/kg.

MRI scan ng buong katawan.

Para sa mga matatanda at bata, ang gamot ay ibinibigay sa mga dosis na ipinahiwatig sa ibaba.

Kadalasan, upang makakuha ng mahusay na kaibahan at makilala ang nais na mga sugat, sapat na upang pangasiwaan ang gamot sa isang dosis na 0.2 ml/kg.

Sa mga partikular na sitwasyon, tulad ng mga pathological tumor na may mababang vascularity o mababang antas ng extracellular penetration, maaaring kailanganin ang isang dosis na 0.4 ml/kg upang makuha ang kinakailangang contrast. Ito ay totoo lalo na kapag gumagamit ng medyo mahinang T1-weighted sequence sa pag-scan.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga sugat o relapses ng neoplasms, pinapayagan na mangasiwa ng isang dosis ng 0.6 ml/kg (para sa mga matatanda) - ito ay magpapataas ng katumpakan ng mga diagnostic.

Upang mailarawan ang mga sisidlan, na isinasaalang-alang ang lugar na sinusuri at ang paraan ng pagsusuri, ang mga matatanda ay maaaring bigyan ng gamot sa isang dosis na hanggang 0.6 ml/kg.

Ang maximum na pinapayagang laki ng bahagi para sa mga matatanda ay 0.6 ml/kg, at para sa mga bata - 0.4 ml/kg.

[ 5 ]

Gamitin Megarea sa panahon ng pagbubuntis

Pagbubuntis.

Walang impormasyon tungkol sa mga klinikal na pagsubok gamit ang Megareya sa panahon ng pagbubuntis. Ang data ng pagsubok sa hayop ay hindi nagpapakita ng anumang teratogenic o iba pang mga embryotoxic na katangian kapag nagbibigay ng gamot sa isang buntis na indibidwal.

Gayunpaman, ang gamot ay dapat na inireseta sa mga buntis na kababaihan lamang pagkatapos ng isang partikular na maingat na pagtatasa ng balanse sa pagitan ng mga benepisyo at ang posibilidad ng mga negatibong kahihinatnan.

Panahon ng paggagatas.

Ang gamot ay pinalabas sa gatas ng suso sa kaunting halaga (hindi hihigit sa 0.04% ng ibinibigay na bahagi). Ang nakaraang karanasan ay nagpapakita na sa gayong konsentrasyon ang sangkap ay hindi nagbabanta sa kalusugan ng sanggol.

Mga side effect Megarea

Ang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa paglitaw ng mga side effect:

• mga karamdaman sa pag-iisip: ang isang pakiramdam ng disorientation ay napapansin paminsan-minsan;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: paminsan-minsang nangyayari ang pananakit ng ulo, pagkahilo o dysgeusia. Ang paresthesia, stupor, panginginig, nasusunog na pandamdam o antok ay bubuo nang paminsan-minsan, pati na rin ang mga kombulsyon (kabilang ang mga epileptic seizure), anorexia at nystagmus;
• kapansanan sa paningin: diplopia, pananakit sa lugar ng mata, conjunctivitis, pangangati ng mata, pati na rin ang tear secretion disorder at visual field defect ay maaaring paminsan-minsang lumitaw;
• mga problema sa aktibidad ng puso: arrhythmia, tachycardia, syncope, migraine, pamumutla, pagbaba/pagtaas ng presyon ng dugo, angina, di-tiyak na mga pagbabago sa mga pagbabasa ng ECG, pagkamatay dahil sa myocardial infarction o iba pang hindi natukoy na dahilan at ang vasodilation ay nangyayari nang paminsan-minsan. Bilang karagdagan, ang thrombophlebitis na may phlebitis, DVT at interfascial space syndrome, na nangangailangan ng operasyon;
• vascular dysfunction: ang mga hot flashes, thrombophlebitis, at vasodilation ay nabubuo paminsan-minsan;
• mga karamdaman sa paghinga: paminsan-minsang mga sensasyon ng pangangati o paninikip sa lalamunan, dyspnea, sakit o kakulangan sa ginhawa sa larynx at lalamunan, pagbahin na may pag-ubo, rhinorrhea, laryngospasm at paghinga;
• mga problema sa gastrointestinal tract: ang pagsusuka o pagduduwal ay nangyayari paminsan-minsan. Ang paninigas ng dumi, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, tuyong bibig, pagtatae, sakit ng ngipin o pananakit ng tiyan, pati na rin ang paresthesia at sakit na nakakaapekto sa malambot na mga tisyu sa bibig ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: pangangati, pamamaga, urticaria, rashes, hyperhidrosis, TEN at erythema multiforme ay nangyayari nang paminsan-minsan. Bilang karagdagan, ang mga pustules ay nabuo;
• dysfunction ng musculoskeletal system: paminsan-minsang masakit na mga sensasyon sa mga paa't kamay;
• mga karamdaman sa pandinig: paminsan-minsang pananakit o pag-ring sa tainga;
• Ang mga sistematikong pagpapakita at karamdaman sa lugar ng iniksyon: isang pandamdam ng init o lamig, pananakit, iba't ibang sintomas sa lugar ng iniksyon*, pati na rin ang rehiyonal na lymphangitis ay paminsan-minsan ay naitala. Ang sakit sa sternum, peripheral o facial na pamamaga, pyrexia, pakiramdam ng uhaw, matinding pagkapagod, panginginig at pangkalahatang karamdaman ay sinusunod nang hiwalay. Bilang karagdagan, ang asthenia, sakit sa pelvis, spastic muscle contraction at anaphylactoid sintomas ay sinusunod din.

*paresthesia, pakiramdam ng init o lamig, pananakit, pamamaga, pagdurugo, pangangati at pamumula, pati na rin ang kakulangan sa ginhawa sa lugar ng iniksyon.

Mga karagdagang negatibong sintomas na nabanggit (sa panahon ng pagsusuri sa post-marketing):

• lymph at daloy ng dugo lesyon: isang pagtaas sa mga antas ng serum bakal ay sinusunod sporadically;
• mga sakit sa immune: ang mga sintomas ng anaphylactic o anaphylaxis, pati na rin ang mga palatandaan ng hindi pagpaparaan, ay naiulat sa mga nakahiwalay na kaso;
• mga karamdaman sa pag-iisip: paminsan-minsang damdamin ng pagkalito o pagkabalisa;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: isang pakiramdam ng pag-aantok, parosmia, pagkawala ng malay, sakit sa pagsasalita at pagkahilo ay sinusunod paminsan-minsan;
• mga kaguluhan sa paningin: kung minsan ay may lacrimation, sakit sa mata at mga problema sa paningin;
• kapansanan sa pandinig: pananakit ng tainga at pagkawala ng pandinig ay naobserbahan sa mga nakahiwalay na kaso;
• mga karamdaman sa puso: paminsan-minsan, nabuo ang reflex tachycardia, bumagal ang rate ng puso, at bilang karagdagan, huminto ang puso;
• mga problema sa aktibidad ng vascular: paminsan-minsang nahimatay, pagkabigla, pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, pati na rin ang reaksyon ng vasovagal;
• dysfunction ng paghinga: paminsan-minsang paghinto ng proseso ng paghinga, pagtaas o pagbaba sa rate ng paghinga, pag-unlad ng bronchospasm, kapansanan sa panlabas na paghinga, laryngospasm, cyanosis, pulmonary, pharyngeal o laryngeal edema at runny nose;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa gastrointestinal tract: ang paglalaway ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga problema sa paggana ng sistema ng hepatobiliary: nakahiwalay na pagtaas sa mga enzyme sa atay o bilirubin sa dugo;
• mga sugat sa epidermis na may subcutaneous layer: mga nakahiwalay na paglitaw ng edema ni Quincke;
• mga karamdaman ng musculoskeletal system: arthralgia o sakit sa likod na umuunlad paminsan-minsan;
• urinary tract at kidney dysfunction: hiwalay na pagtaas ng serum creatinine level*, urinary incontinence o acute renal failure*, at biglaang paghihimok na umihi;
• mga sistematikong karamdaman at palatandaan sa lugar ng pangangasiwa ng gamot: nakahiwalay na pag-unlad ng hyperhidrosis o lagnat, pagtaas o pagbaba ng temperatura, at bilang karagdagan, iba't ibang uri ng mga sintomas sa lugar ng pangangasiwa**.

*sa mga taong may kasaysayan ng renal dysfunction.

**tulad ng phlebitis na may thrombophlebitis, extravasation, nekrosis at pamamaga sa lugar ng iniksyon.

Sa mga indibidwal na may kidney failure na sumasailalim sa dialysis, ang pansamantala o naantala na mga senyales na katulad ng pamamaga (lagnat o tumaas na C-reactive protein) ay madalas na naobserbahan sa panahon ng paggamit ng Megarea. Sa mga indibidwal na ito, ang mga pamamaraan ng MRI gamit ang LS ay isinagawa isang araw bago ang hemodialysis.

Mayroong ilang mga ulat ng pag-unlad ng NSF.

[ 3 ], [ 4 ]

Labis na labis na dosis

Sa kasalukuyan ay walang impormasyon sa pagbuo ng mga sintomas ng pagkalason bilang resulta ng labis na dosis ng sangkap sa panahon ng klinikal na paggamit.

Dahil sa hyperosmolality ng gamot, ang mga sumusunod na salungat na reaksyon ay maaaring umunlad sa kaso ng hindi sinasadyang pagkalasing: osmotic diuresis, pagtaas ng presyon sa pulmonary artery, pati na rin ang dehydration at hypervolemia.

Sa mga taong may kapansanan sa bato, ang pag-andar ng bato ay dapat na subaybayan sa panahon ng paggamot.

Sa kaso ng hindi sinasadyang pagkalason o makabuluhang nabawasan ang pag-andar ng bato, ang gamot ay maaaring alisin mula sa katawan gamit ang hemodialysis.

[ 6 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng pagpapasiya ng antas ng bakal sa serum ng dugo gamit ang mga complexometric na pamamaraan (halimbawa, kasama ang paglahok ng bathophenanthroline), sa mga unang araw ay maaaring mabawasan ang dami ng halaga dahil sa pagkakaroon ng contrast agent na walang DTPA sa solusyon.

[ 7 ], [ 8 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Megarey ay dapat itago sa isang madilim na lugar, hindi maabot ng mga bata. Ang pagyeyelo ng gamot ay ipinagbabawal. Ang antas ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 9 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Megarey sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ginagamit ang Megaray upang magsagawa ng mga pamamaraan sa mga batang may edad na 2 taong gulang at mas matanda.

May limitadong impormasyon tungkol sa paggamit ng produktong ito sa mga sanggol na wala pang 2 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Vazovist, Magnevist at Tomovist na may Gadovist, at bilang karagdagan sa Lantavist na ito, Multihans, Magnilek na may Magnegita at Optimark na may Omniscan.

[ 10 ]