Candecor

Ang Candecor ay isang miyembro ng isang grupo ng mga gamot na nakakaapekto sa aktibidad ng sistema ng RA. Ito ay isang angiotensin 2 antagonist.

Mga pahiwatig Candecora

Ginagamit ito upang maalis ang mga sumusunod na karamdaman:

• mataas na presyon ng dugo;
• CHF at left ventricular systolic dysfunction (left ventricular ejection fraction ≤40%) – kasama ng ACE inhibitors o sa halip na mga ito sa kaso ng pagtaas ng sensitivity ng pasyente sa kanila.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet, 14 na piraso sa loob ng isang paltos na plato. Ang kahon ay naglalaman ng 2, 4 o 7 tulad ng mga paltos.

[ 1 ], [ 2 ]

Pharmacodynamics

Ang Angiotensin 2 ay ang pangunahing hormone ng RAAS complex, na may vasoactive effect. Ito ay isang mahalagang kalahok sa pathogenesis ng pagtaas ng presyon ng dugo at iba pang mga pathologies na nakakaapekto sa pag-andar ng cardiovascular system. Bilang karagdagan, ito ay mahalaga sa pathogenesis ng pinsala sa iba't ibang mga limbs at hypertrophy. Kabilang sa mga pangunahing katangian ng physiological nito ay: vasoconstrictor effect, stimulation ng aldosterone, stabilization ng water-salt homeostasis, at stimulation ng aktibidad ng paglago ng cell (mga cell, ang paghahatid nito ay nangyayari sa pagtatapos ng type 1 AT1).

Ang Candecor ay isang prodrug na pagkatapos ng pagsipsip mula sa gastrointestinal tract ay mabilis na na-convert sa aktibong elementong candesartan (sa proseso ng ester hydrolysis). Ang gamot ay isang pumipili na antagonist ng angiotensin 2 at AT1 terminal, ay may malakas na synthesis at mabagal na paghihiwalay mula sa terminal. Wala itong kaugnayan sa terminal. Ang gamot ay hindi nagpapabagal sa aktibidad ng ACE, na nagpapalit ng angiotensin 1 sa angiotensin 2, at sinisira din ang integridad ng bradykinin.

Ang gamot ay hindi synthesize at hindi hinaharangan ang iba pang hormonal endings o ion channels na mahalagang kalahok sa stabilization ng cardiovascular system. Dahil sa antagonism ng angiotensin 2 (AT1) endings, ang isang bahagi na umaasa sa laki ng pagtaas sa mga halaga ng renin ng plasma at angiotensin 1 at 2 na mga tagapagpahiwatig, pati na rin ang pagbaba sa antas ng aldosteron ng plasma, ay bubuo.

Kapag binabawasan ang mataas na mga halaga ng presyon ng dugo, ang gamot (isinasaalang-alang ang laki ng dosis) ay may pangmatagalang antihypertensive effect. Ang mga antihypertensive na katangian ng gamot ay nakasalalay sa kabuuang paglaban sa paligid, ngunit hindi sa reflex na pagtaas sa rate ng puso. Walang mga sintomas ng isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo kapag pinangangasiwaan ang paunang dosis o ang pagbuo ng isang reverse effect pagkatapos ng pagtatapos ng therapy.

Pagkatapos kumuha ng isang dosis ng gamot, ang hypotensive effect ay bubuo ng higit sa 120 minuto. Sa permanenteng therapy, ang pagbaba sa presyon ng dugo ay nangyayari pangunahin sa anumang dosis; ang epektong ito ay kadalasang nakakamit sa loob ng 4 na linggo, na nagpapatuloy sa pangmatagalang paggamot. Ang average na additive effect na nauugnay sa pagtaas ng dosis mula 16 hanggang 32 mg na kinuha isang beses sa isang araw ay hindi gaanong mahalaga. Dahil sa indibidwal na pagkakaiba-iba, ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng higit sa karaniwang epekto.

Ang isang solong pang-araw-araw na paggamit ng Candecor ay nagreresulta sa isang maayos at epektibong pagbawas sa presyon ng dugo sa loob ng 24 na oras. Kasabay nito, ang isang hindi gaanong makabuluhang pagkakaiba ay sinusunod sa pagitan ng peak at natitirang mga epekto ng gamot sa panahon ng agwat ng dosing.

Ang Cilexetil candesartan ay nagdaragdag ng sirkulasyon ng dugo sa loob ng mga bato nang hindi naaapektuhan ang mga ito, o pinatataas ang glomerular filtration rate sa panahon ng pagbaba sa bahagi ng pagsasala, pati na rin ang paglaban ng mga daluyan ng dugo sa loob ng mga bato.

Sa mga taong may mataas na halaga ng presyon ng dugo kasama ng type 2 diabetes mellitus, pati na rin sa microalbuminuria, ang antihypertensive na paggamot gamit ang gamot ay binabawasan ang paglabas ng albumin sa ihi. Sa ngayon, walang impormasyon sa epekto ng gamot sa pag-unlad ng diabetic nephropathy. Sa mga taong may mga nabanggit na karamdaman, walang mga komplikasyon (negatibong epekto sa profile ng lipid at mga antas ng asukal sa dugo) ang naobserbahan pagkatapos ng 12 linggo ng therapy gamit ang mga dosis na 8-16 mg.

Heart failure.

Sa mga taong may CHF at mahina ang systolic na aktibidad ng kaliwang ventricle (ang kaliwang ventricular ejection fraction ay ≤40%), binabawasan ng gamot ang kabuuang vascular resistance at ang wedge pressure sa loob ng mga capillary ng pulmonary arteries. Bilang karagdagan, pinapataas ng Candecor ang functional na aktibidad ng renin sa plasma ng dugo at angiotensin 2 na antas, at sa parehong oras ay binabawasan ang mga halaga ng aldosteron.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang aktibong sangkap ay na-convert sa bahagi ng candesartan. Ang ganap na bioavailability nito pagkatapos ng oral administration ay 14%. Kasabay nito, ang gamot ay umabot sa average na pinakamataas na halaga sa suwero pagkatapos ng 3-4 na oras. Ang antas ng candesartan sa serum ng dugo ay tumataas nang linear - kasama ang isang pagtaas sa bahagi sa hanay ng therapeutic dosage. Ang mga halaga ng AUC ng sangkap sa serum ng dugo ay hindi nagbabago sa ilalim ng impluwensya ng pagkain.

Ang Candesartan ay may mataas na plasma protein binding rate (higit sa 99%), na may maliwanag na dami ng pamamahagi na 0.1 l/kg.

Ang paglabas ng hindi nagbabagong sangkap ay pangunahin sa pamamagitan ng ihi at apdo. Isang napakaliit na bahagi lamang ng gamot ang nailalabas sa pamamagitan ng metabolismo sa atay (CYP2C9). Ang kalahating buhay ng gamot ay humigit-kumulang 9 na oras. Walang naobserbahang akumulasyon ng gamot sa katawan.

Ang kabuuang clearance ng gamot sa dugo ay humigit-kumulang 0.37 ml/minuto/kg, at ang clearance sa mga bato ay humigit-kumulang 0.19 ml/minuto/kg. Ang gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, sa pamamagitan ng glomerular filtration at aktibong tubular secretion.

Ang hindi nagbabagong bahagi ng gamot at hindi aktibong mga produkto ng metabolismo ng gamot ay excreted sa ihi (26% at 7%, ayon sa pagkakabanggit), pati na rin sa mga feces (56% at 10% ng sangkap, ayon sa pagkakabanggit).

Sa mga matatandang tao (65 taong gulang at mas matanda), ang mga peak value at antas ng AUC ay tumataas ng humigit-kumulang 50% at 80%, ayon sa pagkakabanggit, kumpara sa mga mas batang pasyente. Gayunpaman, ang mga halaga ng presyon ng dugo at ang saklaw ng mga salungat na kaganapan pagkatapos ng paggamit ng droga ay nananatiling pareho sa parehong grupo ng mga pasyente.

Sa mga paksa na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa bato, ang pinakamataas na antas ng plasma at AUC pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ay nadagdagan ng humigit-kumulang 50% at 70%, ayon sa pagkakabanggit, bagaman ang kalahating buhay ay nananatiling hindi nagbabago.

Sa mga taong may patolohiya sa itaas sa isang malubhang yugto, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay nagbago ng humigit-kumulang 50% at 110%. Ang terminal kalahating buhay ng gamot sa naturang mga pasyente ay doble.

Ang mga katangian ng pharmacokinetic sa mga paksang sumasailalim sa hemodialysis ay pare-pareho sa mga naobserbahan sa mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa bato. Sa mga paksa na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa bato, ang average na AUC ng sangkap ay tumataas ng humigit-kumulang 23%.

Dosing at pangangasiwa

Ang Candecor ay iniinom isang beses sa isang araw, nang hindi tinatali ang paggamit ng gamot sa pagkain.

Pagbawas ng mataas na halaga ng presyon ng dugo.

Ang inirerekumendang inisyal at karaniwang dosis ng pagpapanatili ay 8 mg na kinuha isang beses sa isang araw. Ang dosis ay maaaring doble sa 16 mg / araw. Kung walang resulta pagkatapos ng 1 buwan ng therapy na may 16 mg/araw, ang dosis ay maaaring tumaas sa maximum na pinahihintulutang 32 mg/araw. Kung ang ninanais na epekto ay hindi makamit kahit na pagkatapos gamitin ang dosis na ito, inirerekumenda na isaalang-alang ang mga alternatibong paggamot.

Ang regimen ng paggamot ay pinili na isinasaalang-alang ang reaksyon ng pasyente - mga pagbabago sa presyon ng dugo. Kadalasan, ang hypotensive effect ay bubuo sa loob ng 1 buwan mula sa simula ng therapy.

Kung walang resulta pagkatapos ng paggamot (ang mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo ay hindi bumababa sa pinakamainam na antas), kinakailangan na baguhin ang regimen ng paggamot - subukan ang isang kumbinasyon na sistema (candesartan na may hydrochlorothiazide).

Ang mga matatanda ay hindi kailangang baguhin ang mga sukat ng bahagi ng mga gamot.

Para sa mga indibidwal na may naubos na mga halaga ng intravascular volume, isang paunang dosis na 4 mg ay dapat na inireseta.

Ang mga taong may problema sa bato (kabilang ang mga pasyenteng sumasailalim sa hemodialysis) ay dapat gumamit ng paunang dosis na 4 mg. Ang dosis ay dapat ayusin batay sa tugon ng pasyente. Ang gamot ay halos hindi kailanman ginamit sa mga taong may lubhang malala o terminal na pagkabigo sa bato (creatinine clearance <15 ml/minuto).

Ang mga taong may banayad o katamtamang pagkabigo sa atay ay dapat uminom ng gamot sa paunang dosis na 2 mg (isang dosis bawat araw). Ang dosis ay pinili batay sa tugon ng pasyente. Walang data sa paggamit ng Candecor sa mga taong may malubhang pagkabigo sa atay.

Regimen ng paggamot para sa CHF.

Ang karaniwang inirerekumendang panimulang dosis ay 4 mg na kinuha isang beses sa isang araw. Ang pagtaas ng dosis sa nakaplanong pang-araw-araw na dosis na 32 mg o sa maximum na dosis sa pamamagitan ng pagdodoble ay pinapayagan sa pagitan ng hindi bababa sa 2 linggo.

Ang paggamit ng gamot ay pinahihintulutan sa pinagsamang paggamot ng pagpalya ng puso (kasama ang diuretics, ACE inhibitors, β-blockers at digitalis na gamot) o sa paggamit ng isang complex ng mga gamot na ito.

[ 4 ]

Gamitin Candecora sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Candecor sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa aktibong sangkap at mga pantulong na elemento ng gamot;
• mga babaeng nagpapasuso;
• cholestasis o matinding pagkabigo sa atay.

Mga side effect Candecora

Ang paggamit ng mga gamot upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo ay kadalasang nagiging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• impeksyon sa respiratory tract;
• vertigo o pananakit ng ulo;
• isang pagtaas sa antas ng C-ALT (C-GPT), urea, creatinine o potassium, pati na rin ang pagbaba sa mga halaga ng sodium;
• Kapag pinagsama sa iba pang mga ahente na pumipigil sa aktibidad ng RAAS, ang isang bahagyang pagbaba sa mga antas ng hemoglobin ay naobserbahan.

Sa panahon ng paggamot ng pagpalya ng puso, ang mga sumusunod na karamdaman ay madalas na nabuo:

• isang pagtaas sa antas ng urea o creatinine, pati na rin ang pag-unlad ng hyperkalemia;
• isang malakas na pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo;
• pagkabigo sa bato.

Sa yugto ng mga pag-aaral sa post-marketing, ang mga sumusunod ay nabanggit sa mga nakahiwalay na kaso:

• neutro- o leukopenia, pati na rin ang agranulocytosis;
• hyponatremia o hyperkalemia;
• sakit ng ulo na may pagkahilo, pati na rin ang pagduduwal;
• nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay at dysfunction ng atay o hepatitis;
• rashes, angioedema, pangangati at urticaria;
• arthralgia, sakit sa likod at myalgia;
• pagkabigo sa bato (kabilang din dito ang mga functional renal disorder sa mga indibidwal na may predisposed sa kanila).

[ 3 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: pagkahilo at isang minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo.

Upang maalis ang karamdaman, dapat gawin ang mga nagpapakilalang hakbang, pati na rin ang paggana ng mga mahahalagang organo ay dapat na subaybayan. Kinakailangan na ihiga ang biktima sa kanyang likod at itaas ang kanyang mga binti. Kung ang aksyon na ito ay hindi sapat, ito ay kinakailangan upang taasan ang dami ng plasma sa pamamagitan ng pagpapakilala ng isang espesyal na sistema ng pagbubuhos (tulad ng isotonic salt solution). Kung walang resulta pagkatapos gamitin ang mga pamamaraan sa itaas, dapat gamitin ang sympathomimetics. Ang gamot ay hindi excreted sa pamamagitan ng hemodialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa droga ang nabanggit sa warfarin, hydrochlorothiazide at digoxin, pati na rin sa nifedipine, glibenclamide, enalapril at oral contraception (halimbawa, ethinyl estradiol at levonorgestrel).

Ang Candesartan ay excreted lamang sa isang maliit na lawak sa pamamagitan ng intrahepatic metabolism (CYP2C9). Ang hypotensive effect ng gamot ay maaaring tumaas ng iba pang mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo, anuman ang reseta ng mga antihypertensive na gamot o iba pang mga indikasyon para sa paggamit.

Ang karanasan sa paggamit ng iba pang mga gamot na nakakaapekto sa aktibidad ng RAAS kasama ng potassium-containing salt substitutes, potassium-sparing diuretics, potassium supplements, at iba pang mga gamot na maaaring magpapataas ng potassium level (gaya ng heparin) ay nagpapahiwatig na ang serum potassium level ay maaaring tumaas sa kumbinasyong ito.

Ang pagsasama-sama ng lithium sa mga ACE inhibitor ay nagreresulta sa isang magagamot na pagtaas sa mga antas ng serum lithium at isang pagtaas sa mga nakakalason na epekto nito. Ang epekto na ito ay maaaring makita sa angiotensin 2 inhibitors, kaya ang mga antas ng serum lithium ay dapat na maingat na subaybayan kapag ginamit sa kumbinasyon.

Ang kumbinasyon ng angiotensin II endpoint antagonists na may mga NSAID (hal., mga pumipili na ahente na pumipigil sa aktibidad ng COX-2), aspirin (gamitin ang>3 g/araw), at gayundin sa mga non-selective na NSAID, ay maaaring makapukaw ng pagbaba sa hypotensive properties ng gamot. Kapag pinagsama ang mga endpoint ng angiotensin II sa mga NSAID, ang posibilidad ng pagpapahina ng pag-andar ng bato (halimbawa, pinaghihinalaang talamak na pagkabigo sa bato) ay maaaring tumaas, pati na rin ang pagtaas sa mga antas ng serum potassium (lalo na sa mga indibidwal na may talamak na pagkabigo sa bato). Samakatuwid, ang mga gamot na ito ay dapat na pinagsama nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatandang pasyente. Ang mga pasyente ay dapat uminom ng sapat na dami ng likido at subaybayan ang paggana ng bato pagkatapos ng pagsisimula ng komplementaryong paggamot, at pana-panahon pagkatapos noon.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang candecor ay dapat itago sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang antas ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 30ºС.

[ 5 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Candecor sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Dahil walang impormasyon tungkol sa kaligtasan at bisa ng gamot sa mga indibidwal na wala pang 18 taong gulang, ipinagbabawal na magreseta nito sa grupong ito.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand, pati na rin ang Hyposart na may Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten at Candesartan cilexetil.

Mga pagsusuri

Karaniwang nakakatanggap ang Candecor ng positibong feedback mula sa mga pasyente na gumamit ng produktong ito. Napansin ng mga tao na ang gamot ay nakakatulong na gawing normal ang mga halaga ng presyon ng dugo, na binabawasan ang mga ito sa isang pinakamainam na antas.

Gayunpaman, mayroon ding mga indibidwal na pagsusuri na nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng ilang mga side effect, tulad ng bigat at matinding sakit sa lugar ng dibdib.