Lescol

Ang Lescol ay isang epektibong hypolipidemic na gamot na aktibong nagpapabagal sa aktibidad ng HMG-CoA reductase. Ang pangunahing aktibong elemento nito ay ang sangkap na fluvastatin, na may artipisyal na hypocholesterolemic na epekto. Dahil sa pagkilos nito, ang HMG-CoA ay binago sa mevalonate, na epektibong pinipigilan ang intrahepatic cholesterol binding.

Ang therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 14 na araw na may peak intensity na nagaganap pagkatapos ng 1 buwan ng kurso. Sa kaso ng regular na paggamit ng gamot, ang epekto ay tumatagal ng mahabang panahon.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Leskola

Ginagamit ito sa mga matatanda para sa mga sumusunod na karamdaman:

• pangunahing hypercholesterolemia, o halo-halong dyslipidemia (subtype 2a, pati na rin ang 2b ayon kay Fredrickson) - sa kasong ito, ang therapy ay isinasagawa kasama ng diyeta;
• coronary atherosclerosis sa mga indibidwal na may coronary heart disease at pangunahing hypercholesterolemia (kahit na mababa ang intensity) - upang pabagalin ang pag-unlad ng sakit;
• mga taong may sakit na coronary artery pagkatapos ng percutaneous TBCA – upang magsagawa ng pangalawang pag-iwas sa mga mapanganib na pagpapakita na nauugnay sa cardiovascular system (myocardial infarction, coronary revascularization o SCD).

Para sa mga bata na higit sa 9 taong gulang, ang gamot ay ginagamit sa kumbinasyon ng diyeta sa kaso ng isang familial na uri ng heterozygous hypercholesterolemia.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet - 7 piraso sa isang pakete ng cell; sa isang kahon - 1 o 2 ganoong mga pakete.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang sangkap na fluvastatin ay isang racemate ng dalawang magkahiwalay na erythro-enantiomer, na ang isa ay palaging nagpapakita ng therapeutic effect. Kapag ang pagbubuklod ng kolesterol ay humina, ang bilang nito sa loob ng mga selula ng atay ay bumababa, at kasabay nito, ang isang kompensasyon na pagtaas sa mga pagtatapos na aktibo na may paggalang sa LDL ay nabanggit. Ang kanilang hepatocyte capture ay tumataas din, na humahantong sa pagbaba sa mga halaga ng kolesterol sa plasma.

Sa mga indibidwal na may halo-halong anyo ng pangunahing dyslipidemia (mga subtype 2A at 2B ayon kay Fredrickson), sa kaso ng paggamit ng gamot sa isang dosis na 80 mg bawat araw, ang antas ng TG sa plasma ay bumaba ng 25%.

Sa mga taong may coronary heart disease, laban sa background kung saan lumilitaw ang hypercholesterolemia, ang pang-araw-araw na dosis ng 40 mg para sa 2.5 na taon ng paggamit ay nagdudulot ng kapansin-pansing pagbagal sa pag-unlad ng coronary type ng atherosclerosis. Ang pagpapakilala ng Lescol sa panahon ng coronary heart disease ay binabawasan ang posibilidad ng isang mapanganib na 1st cardiovascular reaction (myocardial infarction, SCD, ang pangangailangan para sa agarang revascularization o coronary bypass surgery).

Ang posibilidad ng biglaang pagkamatay sa puso o atake sa puso ay nababawasan ng 31% kapag gumagamit ng gamot.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang fluvastatin ay ganap at mabilis na nasisipsip (60-90%). Kapag kinuha kasama ng pagkain, ang prosesong ito ay bumagal nang hindi gaanong mahalaga. Ang bioavailability ng gamot ay 24%. Higit sa 98% ng fluvastatin ay na-synthesize sa intraplasmic na protina. Ang rate ng synthesis sa kasong ito ay hindi nakatali sa antas ng fluvastatin, mga halaga ng plasma ng warfarin, glyburide at salicylic acid.

Ang mga proseso ng metabolismo ng Fluvastatin ay nangyayari pangunahin sa loob ng atay.

Ang paglabas ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bituka (93%), at isa pang 6% ng sangkap ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Ang hindi nabagong fluvastatin ay bumubuo lamang ng 2% ng excreted volume.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay maaaring kunin nang walang sanggunian sa paggamit ng pagkain. Ang karaniwang sukat ng paunang bahagi ay 80 mg. Sa kaso ng pag-unlad ng banayad na sintomas ng sakit, 20 mg lamang ng gamot ang maaaring inumin. Ang paunang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang mga paunang halaga ng LDL/kolesterol at ang layunin ng paggamot.

Ang hypolipidemic effect ay umabot sa maximum nito sa pagtatapos ng ika-4 na linggo ng therapy. Sa yugtong ito, ang unang rebisyon ng laki ng bahagi ay ginaganap, na isinasaalang-alang ang nakapagpapagaling na epekto. Kinakailangan na sumunod sa isang hypocholesterol diet sa buong panahon ng therapy.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Gamitin Leskola sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Lescol ay humahantong sa pagbaba sa produksyon ng kolesterol at iba pang bioactive na bahagi. Ang ganitong epekto ay maaaring makapinsala sa fetus at sanggol, kaya naman hindi ginagamit ang gamot sa panahon ng pagpapasuso at pagbubuntis.

Ang mga kababaihan sa edad ng reproductive ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis. Kung ang pagbubuntis ay nangyayari sa panahon ng therapy, ang gamot ay dapat na ihinto kaagad.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga elemento ng gamot;
• malubhang anyo ng hepatopathologies;
• patuloy na pagtaas sa mga halaga ng serum transaminase na hindi kilalang pinanggalingan.

Ang gamot ay ibinibigay nang may matinding pag-iingat sa mga sumusunod na karamdaman:

• pagkakaroon ng isang kasaysayan ng hepatopathologies;
• pag-abuso sa alkohol;
• predisposisyon sa pagbuo ng rhabdomyolysis;
• mga sakit na nakakaapekto sa kalamnan ng isang namamana na kalikasan;
• kasaysayan ng nakakalason na pinsala sa musculoskeletal na nauugnay sa pangangasiwa ng iba pang mga statin o fibrates.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Mga side effect Leskola

Kasama sa mga side effect ang:

• mga sugat na nakakaapekto sa central nervous system: dysesthesia, insomnia, hypoesthesia, pati na rin ang paresthesia at pananakit ng ulo;
• mga karamdaman na nauugnay sa digestive function: pagduduwal, dyspepsia, sakit ng tiyan, hepatitis at pancreatitis;
• mga problema sa paggana ng mga daluyan ng dugo: vasculitis;
• mga karamdaman ng hematopoiesis: thrombocytopenia;
• mga sugat ng subcutaneous tissue na may epidermis: dermatitis, urticaria, bullous na uri ng exanthema at eksema;
• Mga sintomas ng musculoskeletal: myalgia, rhabdomyolysis, kahinaan ng kalamnan, mga pagpapakita na tulad ng lupus, myositis at myopathy.

Labis na labis na dosis

Ang pagkalasing sa gamot ay maaaring humantong sa potentiation ng mga negatibong sintomas.

Ang mga nagpapakilalang aksyon ay ginagawa upang suportahan ang mahahalagang function ng katawan.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay maingat na pinagsama sa niacin at fibrates, cyclosporine at fluconazole.

Ang mga sequestrant ng bile acid ay maaaring mag-synthesize ng fluvastatin, kaya naman kailangang mapanatili ang hindi bababa sa 4 na oras na pagitan sa pagitan ng pangangasiwa ng cholestyramine at Lescol.

Maaaring bawasan ng Rifampicin ang bioavailability ng fluvastatin ng humigit-kumulang 50%, na nangangailangan ng pagbabago sa dosis ng Lescol kapag gumagamit ng naturang kumbinasyon.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Lescol ay dapat na nakaimbak sa pinakamataas na temperatura na 30°C.

[ 27 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Lescol sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng sangkap na panggamot.

[ 28 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi dapat ibigay sa mga taong wala pang 9 taong gulang.

[ 29 ], [ 30 ]

Mga pagsusuri

Ang Lescol ay tumatanggap ng magagandang pagsusuri mula sa mga doktor - ito ay itinuturing na isang napaka-epektibong gamot, palaging nagbibigay-daan upang makamit ang positibong therapeutic dynamics. Ang dosis at regimen ng paggamot ay dapat piliin nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang mga antas ng kolesterol.

Kasama sa mga kawalan ang medyo mataas na presyo ng gamot, na hindi palaging maginhawa at abot-kaya para sa mga pasyente, dahil dapat itong kunin nang mahabang panahon.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]