Carboplatin

Ang Carboplatin ay isang antitumor na gamot na naglalaman ng platinum at may alkylating effect sa DNA ng malignant neoplasms.

Ang nakapagpapagaling na epekto ay bubuo sa pamamagitan ng pagbuo ng mga cross-link sa loob ng mga spiral ng DNA ng mga selula ng neoplasm, bilang isang resulta kung saan ang istraktura ng DNA mismo ay nagbabago. Ito ay humahantong sa pagsugpo sa pagtitiklop ng nucleic acid, at pagkatapos ay ang kumpletong pagkasira ng mga selulang tumor na malignant.

Mga pahiwatig Carboplatin

Ginagamit ito sa kaso ng mga sumusunod na karamdaman:

• germ cell neoplasms na nakakaapekto sa testicles o ovaries;
• ovarian carcinoma;
• seminoma;
• malignant na mga tumor sa lugar ng ulo o leeg;
• pulmonary carcinoma;
• malignant na melanoma;
• carcinoma ng uterine body at cervix;
• osteogenic sarcoma;
• kanser sa pantog.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang concentrate para sa mga pagbubuhos, sa mga vial na may kapasidad na 5, 15, at 45 o 75 ml din.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Ang mga metabolic na proseso na nauugnay sa carboplatin ay natanto sa pamamagitan ng hydrolysis; sa kasong ito, nabuo ang mga aktibong bono na nakikipag-ugnayan sa DNA ng mga neoplasma. Ang mga tagapagpahiwatig ng dami ng pamamahagi ay katumbas ng 16 litro.

Ang intraplasmic synthesis na may protina ay medyo mahina, ngunit ang hindi maibabalik na mga bono ng platinum na nabuo mula sa isang kumbinasyon ng carboplatin at mga protina ng plasma ay may mabagal na pag-aalis na may pinakamaikling kalahating buhay na katumbas ng 5 araw.

Ang kalahating buhay ng carboplatin sa paunang yugto ay 65-120 minuto, at sa huling yugto - 280-350 minuto. Sa pamamagitan ng mga bato (na may mga halaga ng CC na hindi bababa sa 60 ml bawat minuto) 71% ng gamot ay pinalabas sa loob ng 24 na oras.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot na antitumor ay inireseta kapwa para sa monotherapy at sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot na may katulad na uri ng epekto (halimbawa, kumplikadong paggamot sa pagpapakilala ng Carboplatin at paclitaxel).

Isinasaalang-alang ang lokasyon at laki ng neoplasma, ang mga vial ng gamot na may kapasidad na 0.45 g/45 ml o iba pang mga volume ay ginagamit. Ang intravenous na paggamit ay inireseta sa pamamagitan ng pagbubuhos (drip), sa loob ng 15-60 minuto. Ginagamit ito sa mga sumusunod na bahagi:

• 0.1 g/m2 ^ng gamot, araw-araw sa loob ng 5 araw;
• 0.3-0.4 g/m2 ^LS, isang beses sa isang buwan.

Ang mga agwat sa pagitan ng mga pagbubuhos sa kaso ng isang neutrophil ratio na 1500/mm2 ^o mas mataas, at isang platelet ratio na 100,000/mm2 ^o mas mataas, ay dapat na hindi bababa sa 1 buwan.

Bago at pagkatapos gamitin ang gamot, hindi na kailangang magsagawa ng sapilitang diuresis o magbigay ng karagdagang mga likido sa pasyente.

Sa kaso ng hematological toxicity (katamtaman o malubha) na may bilang ng neutrophil na mas mababa sa 500/mm2 ^at bilang ng platelet na mas mababa sa 50,000/mm2 ^, maaaring mangailangan ng 25% na pagbawas ng dosis.

Sa panahon ng sakit sa bato (CC level sa ibaba 60 ml bawat minuto), ang posibilidad ng pagbuo ng nakakalason na aktibidad ng Carboplatin ay tumataas, kaya naman ang mga dosis nito ay nabawasan, na isinasaalang-alang ang mga halaga ng CC (16-40/0.2 g, pati na rin ang CC 41-59/0.25 l/m2 ⁾.

Ang mga matatandang tao (mahigit sa 65 taong gulang), at gayundin ang mga dati nang sumailalim sa myelosuppressive therapy, ay nangangailangan ng 20-25% na pagbawas sa dosis.

Bago ibigay ang gamot, kinakailangan na maingat na suriin ito upang makita ang posibleng pagkakaroon ng mga dayuhang particle at pagkawalan ng kulay ng likido.

Ang gamot ay dapat na lasaw sa 5% glucose o 9% NaCl upang ang konsentrasyon nito ay 0.5-1 mg/ml. Ang gamot ay ibinibigay kaagad pagkatapos ng paghahanda; ang handa na likido ay maaaring maiimbak nang hindi hihigit sa 24 na oras.

[ 18 ], [ 19 ]

Gamitin Carboplatin sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pagsusuri na isinagawa ay nagsiwalat ng pagbuo ng teratogenic, mutagenic at embryotoxic effect ng gamot, kaya naman hindi ito ginagamit sa panahon ng pagbubuntis.

Ang Carboplatin ay hindi rin dapat inireseta sa panahon ng pagpapasuso, dahil ito ay maaaring magkaroon ng nakakalason na epekto sa sanggol.

[ 13 ]

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang sakit sa bato (mga halaga ng CC sa ibaba 15 ml bawat minuto);
• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa carboplatin at iba pang mga gamot na naglalaman ng platinum;
• makabuluhang pagkawala ng dugo na naganap kamakailan;
• matinding myelosuppression.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag ginagamit sa mga sumusunod na karamdaman:

• mga karamdaman sa pandinig;
• depressed hematopoiesis sa loob ng bone marrow (kabilang dito ang mga kondisyong naobserbahan pagkatapos ng radiation o chemotherapy);
• mga problema sa pag-andar ng bato;
• gamitin sa kumbinasyon ng mga nephrotoxic na gamot (halimbawa, cisplatin);
• kamakailang pagbabakuna;
• fungal, bacterial o viral infection sa aktibong yugto.

[ 14 ]

Mga side effect Carboplatin

Pangunahing epekto:

• mga karamdaman sa pagtunaw: pagtatae, pananakit ng tiyan, stomatitis, pagsusuka, paninigas ng dumi, pagkawala ng gana sa pagkain, pagduduwal at dysfunction ng atay (nadagdagan ang aktibidad ng AST na may alkaline phosphatase at pagtaas ng antas ng serum bilirubin);
• mga karamdaman ng hematopoiesis: pagsugpo ng hematopoiesis sa loob ng bone marrow;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: ingay sa tainga, kapansanan sa paningin o pandinig, pinagsama-samang neurotoxicity (na may matagal na therapy), asthenia, cortical blindness (pangasiwaan ng malalaking dosis sa mga taong may sakit sa bato), polyneuropathy (paresthesia at pagbaba ng tendon reflexes), color agnosia at kumpletong pagkawala ng paningin. Ang kapansanan sa paningin ay madalas na nawawala sa loob ng ilang linggo pagkatapos ihinto ang paggamit ng gamot;
• mga sugat sa urogenital system: tumaas na antas ng serum urea o plasma creatinine, amenorrhea o azoospermia;
• mga pagbabago sa mga halaga ng EBV: pagbaba sa mga antas ng plasma ng Na, K, Mg at Ca;
• mga sintomas ng allergy: mga lokal na reaksiyong alerhiya sa lugar ng iniksyon, erythematous rashes, urticaria, bronchospasm, lagnat, sintomas ng anaphylactoid, epidermal itching, pagbaba ng presyon ng dugo at exfoliative dermatitis;
• Iba pa: mga pagkagambala sa panlasa, alopecia, mga sintomas tulad ng trangkaso, myalgia o arthralgia, pagpalya ng puso, mga sakit sa cerebrovascular at HUS.

Ang matinding dysfunction ng bato ay naobserbahan lamang sa mga nakahiwalay na kaso. Ang nephrotoxicity ay kadalasang nangyayari kapag ang dosis ng gamot ay tumaas o sa mga taong dati nang gumamit ng cisplatin.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason sa Carboplatin, ang mga malubhang pagpapakita ng mga negatibong sintomas ng mga side effect ng gamot ay naitala.

Ang mga naaangkop na nagpapakilalang hakbang ay isinasagawa. Magiging epektibo ang hemodialysis sa loob ng unang 3 oras mula sa sandali ng labis na dosis ng gamot.

[ 20 ], [ 21 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit kasama ng mga nephro- o ototoxic na gamot o aminoglycosides ay nagpapataas ng toxicity ng gamot na nauugnay sa mga kaukulang organ.

Ang pangangasiwa sa kumbinasyon ng iba pang myelosuppressants o radiation therapy ay nagpapalakas ng mga hematotoxic na katangian ng gamot.

Ang kumbinasyon sa aluminyo ay humahantong sa pagbuo ng isang itim na sediment.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Carboplatin ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw. Ang temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Shelf life

Ang Carboplatin ay inaprubahan para magamit sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic element.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Dahil ang karanasan sa paggamit ng mga gamot sa pediatrics ay napakalimitado, hindi ito magagamit sa subgroup na ito ng mga pasyente.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Cytoplatin, Oxitan, Platinol na may Displanor, Cisplatin at Oxiplat na may Oxaliplatin, at bilang karagdagan Exorum, Oxatera, Texalok na may Platicad at Eloxatin na may Plaxat.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Mga pagsusuri

Ang Carboplatin ay tumatanggap ng medyo magkasalungat na mga pagsusuri mula sa mga pasyente tungkol sa pagiging epektibo nito sa gamot. Mayroong mga komento na nagsasalita ng mahusay na mga resulta ng therapy sa iba't ibang mga sakit sa oncological, ngunit mayroon ding mga ulat na nagsasabing ang gamot ay may nakakalason na epekto at iba pang negatibong epekto.

Malamang na ang gayong polarity ng mga pagsusuri ay nauugnay sa personal na sensitivity sa aktibong elemento ng gamot, pati na rin sa pangkalahatang kagalingan ng pasyente.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]