Candesar

Ang Candesar ay isang antihypertensive na gamot.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Candesara

Ito ay ginagamit upang bawasan ang mataas na presyon ng dugo, at gayundin sa mga kaso ng CHF at kaliwang ventricular systolic dysfunction.

[ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ang paglabas ay ginawa sa mga tablet, sa halagang 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Sa isang kahon - 1 tulad ng paltos.

Pharmacodynamics

Ang aktibong elemento ng gamot ay isang pumipili na antagonist ng elemento ng angiotensin-2. Ang mekanismo ng pagkilos na panggamot nito ay batay sa pagsugpo sa aktibidad ng RAAS.

Ang Candesar ay karaniwang pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon. Hindi ito nakakaapekto sa mga proseso ng metabolic.

[ 6 ], [ 7 ]

Pharmacokinetics

Mga proseso ng pagsipsip at pamamahagi.

Pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang bahagi ng candesartan cilexetil ay na-convert sa aktibong elementong candesartan. Ang bioavailability index nito kapag gumagamit ng oral solution ng candesartan cilexetil ay humigit-kumulang 40%. Ang antas ng kamag-anak na bioavailability ng tablet form ng gamot kumpara sa solusyon ay humigit-kumulang 34%, at ang pagkakaiba-iba nito ay napakababa. Ang antas ng kinakalkula na bioavailability ng gamot sa anyo ng tablet ay 14%.

Ang pinakamataas na antas ng serum ng gamot ay sinusunod 3-4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang mga antas ng serum ng Candesartan ay tumataas nang linearly sa pagtaas ng mga dosis sa therapeutic range.

Walang pag-asa sa mga parameter ng pharmacokinetic ng candesartan sa kasarian ng pasyente.

Ang mga halaga ng AUC ng gamot sa suwero pagkatapos ng co-administration sa pagkain ay hindi nagbabago nang malaki.

Ang Candesartan ay lubos na nakagapos sa protina ng plasma (higit sa 99%). Ang dami ng pamamahagi ng sangkap ay 0.1 l/kg.

Ang mga halaga ng bioavailability ng Candesar ay hindi nagbabago kapag kinuha kasama ng pagkain.

Metabolic na proseso at paglabas.

Ang paglabas ng hindi nagbabagong candesartan ay nangyayari kasama ng apdo at ihi. Ang isang maliit na bahagi lamang ng sangkap ay sumasailalim sa metabolismo sa atay (CYP2C9 component). Ang umiiral na impormasyon na kinuha mula sa mga pagsubok sa pakikipag-ugnayan ay hindi nagpapakita na ang gamot ay nakakaapekto sa mga elemento ng CYP2C9, pati na rin ang CYP3A4. Ipinakita ng mga pagsusuri sa vitro na ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa vivo sa mga gamot na ang mga metabolic na proseso ay nakasalalay sa hemoprotein P450 isoenzymes - CYP1A1 at CYP2A6, pati na rin ang CYP2C9 na may CYP2C19 at CYP2D6, pati na rin ang CYP2E at CYP3A4. Ang terminal half-life ng substance ay humigit-kumulang 9 na oras. Sa paulit-ulit na paggamit ng gamot, ang akumulasyon ng sangkap ng gamot ay hindi sinusunod.

Ang kabuuang clearance ng gamot ay humigit-kumulang 0.37 ml/minuto/kg; renal clearance ay humigit-kumulang 19 ml/minuto/kg. Ang clearance ng sangkap sa loob ng mga bato ay isinasagawa sa pamamagitan ng glomerular filtration at aktibong tubular secretion.

Kapag ang 14C na may label na sangkap na cilexetil candesartan ay natupok, humigit-kumulang 26% ng dosis ay excreted sa ihi bilang elementong candesartan, at isa pang 7% bilang isang hindi aktibong metabolite. Ang isa pang 56% ng candesartan ay excreted sa feces (bilang isang hindi aktibong metabolite - 10%).

[ 8 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang pagpili ng mga sukat ng bahagi ng Candesar ay isinasagawa para sa bawat pasyente nang paisa-isa. Ang inirerekumendang paunang dosis ay 4-8 g bawat araw.

Gamitin Candesara sa panahon ng pagbubuntis

Hindi inirerekomenda na gumamit ng angiotensin-2 reuptake inhibitors (candesartan ay isa sa mga ito) sa unang trimester. Ang gamot ay kontraindikado para magamit sa pangalawa at pangatlong trimester.

Dahil walang impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagpapasuso, hindi inirerekomenda na magreseta ito sa panahong ito. Kinakailangang gumamit ng mga alternatibong gamot, ang kaligtasan kung saan kapag kinuha ng mga babaeng nagpapasuso ay mas maaasahan (ito ay totoo lalo na para sa pagpapasuso ng wala sa panahon at bagong panganak na mga sanggol).

Contraindications

Ito ay kontraindikado na magreseta ng gamot sa mga taong may hypersensitivity sa mga elemento nito at malubhang sakit sa bato.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Mga side effect Candesara

Ang paggamit ng gamot ay maaaring makapukaw ng paglitaw ng mga side effect: sakit ng ulo, sakit sa likod, arthralgia, pagtatae, myalgia, pagkahilo, dyspeptic sintomas at pagkawala ng lakas.

Labis na labis na dosis

Bilang resulta ng pagkalasing, ang pasyente ay nakakaranas ng pagkahilo, tachycardia, at isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo. Ang mga sintomas na pamamaraan ay ginagamit upang maalis ang mga karamdaman. Ang hemodialysis ay hindi magiging epektibo.

[ 12 ], [ 13 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga klinikal na pagsusuri sa pakikipag-ugnayan ng gamot ay isinagawa gamit ang mga gamot tulad ng warfarin na may glibenclamide, hydrochlorothiazide na may nifedipine at digoxin, at oral contraception (tulad ng ethinyl estradiol na may levonorgestrel) at enalapril. Walang mga klinikal na makabuluhang therapeutic effect ang naobserbahan.

Ang pinagsamang paggamit sa potassium-sparing diuretics, potassium-containing salt substitutes, at pati na rin ang potassium supplements o iba pang gamot (gaya ng heparin) ay maaaring humantong sa pagtaas ng potassium values. Sa ganitong mga kumbinasyon ng mga gamot, ang mga halaga ng potasa ay dapat na maingat na subaybayan.

Kapag pinagsama sa mga ACE inhibitor at lithium na gamot, ang isang kabaligtaran na pagtaas sa mga halaga ng serum lithium, pati na rin ang toxicity nito, ay naobserbahan. Maaaring magkaroon ng ganitong epekto kapag gumagamit ng ARA-II. Samakatuwid, ang kumbinasyon ng Candesar na may lithium ay ipinagbabawal. Kung kinakailangan ang ganitong kumbinasyon, ang mga halaga ng lithium sa serum ng dugo ay dapat na maingat na subaybayan sa panahon ng therapy.

Ang paggamit ng gamot kasama ng mga NSAID (tulad ng mga selective COX-2 inhibitors) at non-selective na mga NSAID, pati na rin ang aspirin (sa mga dosis na>3 g/araw) ang antihypertensive effect nito ay maaaring mabawasan.

Tulad ng sa mga ACE inhibitors, ang kumbinasyon ng gamot sa mga NSAID ay maaaring tumaas ang posibilidad na humina ang renal function (maaaring magkaroon ng talamak na pagkabigo sa bato, at maaaring tumaas ang serum potassium, lalo na sa mga taong may dati nang mahinang paggana ng bato). Ang kumbinasyong ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatanda. Ang mga pasyente ay dapat kumonsumo ng sapat na likido, at ang pag-andar ng bato ay dapat na subaybayan pagkatapos ng pagsisimula ng kumbinasyon ng therapy at pana-panahon pagkatapos noon.

[ 14 ], [ 15 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Candesar ay dapat itago sa isang tuyo na lugar, na hindi maabot ng mga bata. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 16 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Candesar sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa mga taong wala pang 18 taong gulang ay hindi pa naitatag. Para sa kadahilanang ito, hindi ito maaaring inireseta sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Mga analogue

Kasama sa mga analogue ng gamot ang mga gamot gaya ng Atacand at Cantab na may Advant, Kasark, Candecor at Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mga pagsusuri

Ang Candesar ay tumatanggap ng maraming positibong feedback tungkol sa pagiging epektibo nito sa therapeutic.