Equoral

Ang gamot na Ekvoral ay kabilang sa pharmacological series ng antineoplastic immunomodulatory na gamot. Ang pangunahing aktibong sangkap ay cyclosporine, na isang polypeptide na may 11 amino acid sa komposisyon nito.

Mga pahiwatig Equoral

Ang Cyclosporine ay isang malakas na immunosuppressant. Ito ay may positibong epekto sa mga inilipat na organo - lalo na, sa balat, puso, baga, utak ng buto, bato. Dahil dito, matagumpay na ginagamit ang Ekvoral bago at pagkatapos ng operasyon ng organ transplant, dahil ang gamot ay nakakatulong na mapabuti ang engraftment ng transplant at nagpapahaba ng buhay ng serbisyo nito.

Bilang karagdagan sa mga interbensyon sa kirurhiko, ginagamit ang Ekvoral:

• sa endogenous uveitis (mid-posterior localization, pati na rin sa Behcet's disease);
• sa nephrotic syndrome;
• sa mga malubhang kaso ng rheumatoid arthritis;
• sa matinding kaso ng psoriasis;
• sa mga malubhang kaso ng atopic dermatitis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Paglabas ng form

Ang Ekvoral ay ginawa sa anyo ng mga malambot na kapsula na may iba't ibang mga dosis:

• 25 mg bawat isa - madilaw-dilaw na mga kapsula na may isang shell ng gelatin at may langis na likido sa loob;
• 50 mg bawat isa - gelatin capsules na may ocher tint, na may mamantika na likido sa loob;
• 100 mg bawat isa - brownish na mga kapsula na may mamantika na nilalaman.

Ang bawat kapsula ay may inskripsiyon na nagpapahiwatig ng dosis ng gamot, pati na rin ang isang logo - isang orasa.

Ang Ekvoral ay nakabalot ng 10 kapsula sa isang paltos na plato. Ang isang karton na kahon ay naglalaman ng 5 gayong mga plato.

[ 5 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng gamot na Ekvoral ay cyclosporine, isang polypeptide na may 11 amino acid sa komposisyon nito. Ang Cyclosporine ay isang malakas na immunosuppressant na pumipigil sa kurso ng mga reaksyon ng cellular, kabilang ang mga proseso ng immune na may kaugnayan sa transplant. Sa antas ng cellular, pinipigilan ng Ekvoral ang pagbuo at pagpapalabas ng mga lymphokines - halimbawa, interleukin-2, na isang kadahilanan ng paglago para sa T-lymphocytes.

Ang aktibong sangkap ng Ekvoral ay nag-aayos ng mga lymphocyte sa tahimik na yugto ng G0 o G1 ng cell cycle, at pinipigilan din ang paglabas ng mga lymphokines na umaasa sa antigen sa pamamagitan ng mga pinasiglang T-lymphocytes. Ang magagamit na impormasyon ay nagpapahiwatig na ang gamot ay maaaring makaapekto sa mga lymphocyte sa isang mababalik at tiyak na paraan. Wala itong nakapanlulumong epekto sa hematopoiesis (tulad ng cytostatics), hindi binabago ang pag-andar ng phagocytes. Ang mga pasyente na ginagamot sa Ekvoral ay hindi gaanong madaling kapitan ng mga impeksyon kaysa sa mga umiinom ng iba pang mga immunosuppressant.

Ang isang positibong epekto mula sa pagkuha ng Ekvoral ay naitala sa paggamot ng iba't ibang mga pathologies at kondisyon na itinuturing na autoimmune.

Ang Ekvoral ay nagpapakita rin ng pagiging epektibo sa paggamot ng steroid-dependent nephrosyndromes sa pediatrics.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng panloob na paggamit ng mga kapsula ng Ekvoral, ang maximum na nilalaman ng aktibong sangkap sa dugo ay maaaring maobserbahan sa loob ng 60-120 minuto. Ang kumpletong oral bioavailability ay mula 20 hanggang 50%.

Kapag kumukuha ng Ekvoral laban sa background ng isang espesyal na diyeta na mababa ang taba, isang pagbawas sa AUC at maximum na konsentrasyon ng 13 at 33%, ayon sa pagkakabanggit, ay sinusunod. Ang proporsyon sa pagitan ng inirerekomendang dosis at pagkakalantad ay linear sa hanay ng therapeutic dose. Ang hanay ng AUC at maximum na mga halaga ng konsentrasyon ay maaaring humigit-kumulang 15%. Ang panggamot na likido sa anyo ng isang solusyon at nababanat na mga kapsula ay itinuturing na bioequivalent.

Ang gamot ay ipinamamahagi sa isang average na dami ng 3.5 l bawat kg. Humigit-kumulang 40% ang tinutukoy sa plasma, mga 5-6% sa mga selula ng lymphocyte, mga 8-10% sa granulocytes, at mga 50% sa mga erythrocytes. Ang koneksyon sa mga protina ng plasma ay humigit-kumulang 90%.

Ang aktibong sangkap na cyclosporine ay na-metabolize sa halos 15 metabolites. Pangunahing nangyayari ang mga prosesong ito sa atay.

Ang sangkap ng gamot ay pinalabas kasama ng apdo, at hanggang 6% lamang ang pinalabas kasama ng ihi.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang therapeutic regimen batay sa pagkuha ng Ekvoral ay nakasalalay sa mga indikasyon at tinutukoy ng doktor sa isang indibidwal na batayan. Ang pagpili ng unang epektibong dosis, pati na rin ang pagwawasto nito, ay isinasagawa na isinasaalang-alang ang dynamics ng tissue engraftment o patolohiya. Bilang karagdagan, ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa serum ng dugo, na tinutukoy araw-araw, ay mahalaga din.

Ang mga kapsula ng Ekvoral ay inilaan para sa panloob na paggamit. Ang kinakailangang dosis ay nilamon nang walang pagdurog at hinugasan ng likido. Karaniwan ang pang-araw-araw na halaga ng gamot ay nahahati sa dalawang dosis.

Ang mga pasyenteng nasa hustong gulang ay tumatanggap ng intravenous injection ng Ekvoral sa halagang 3 hanggang 5 mg/kg ng timbang sa katawan bawat araw bago ang paglipat ng bone marrow. Pagkatapos nito, natatanggap nila ang parehong dosis para sa susunod na 14 na araw, at pagkatapos ay lumipat sa pagpapanatili ng pangangasiwa ng Ekvoral capsules.

Sa paglipat ng organ, ang isang solong iniksyon ng Ekvoral sa halagang 3-5 mg / kg ng timbang ng katawan ay ginagamit ilang oras bago ang interbensyon sa kirurhiko, pagkatapos kung saan ang gamot ay pinangangasiwaan araw-araw sa loob ng 14 na araw sa parehong dosis. Ang dosis ng pagpapanatili ng gamot ay 0.7-2 mg bawat araw.

[ 20 ], [ 21 ]

Gamitin Equoral sa panahon ng pagbubuntis

Walang ganap na pag-aaral sa posibilidad ng pagkuha ng Ekvoral sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso. Ito ay pinaniniwalaan na ang mga babaeng umiinom ng gamot ay may mas mataas na panganib ng maagang panganganak.

Kapag umiinom ng gamot ng mga babaeng nagpapasuso, may panganib na magkaroon ng malubhang epekto sa sanggol na pinapasuso.

Para sa mga kadahilanang ito, ang paggamot sa gamot sa mga nakalistang panahon ay hindi inirerekomenda. Ang pagbubukod ay ang pag-inom ng gamot para sa mahahalagang indikasyon.

Contraindications

Ang Ekvoral ay hindi inireseta kung ikaw ay madaling kapitan ng mga alerdyi sa mga bahagi ng gamot.

Huwag gamitin ang Ekvoral sa mga sumusunod na sitwasyon:

• sa malubhang hindi makontrol na arterial hypertension;
• sa talamak na yugto ng mga nakakahawang sakit;
• sa pagkakaroon ng malignant neoplasms;
• sa kaso ng patuloy na mga karamdaman sa pag-andar ng bato (pagbubukod: nephrotic syndrome).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Mga side effect Equoral

Sa buong panahon ng paggamot sa Ekvoral, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:

• isang pakiramdam ng presyon sa rehiyon ng epigastric, pagkawala ng gana, kung minsan ay pagduduwal at pagsusuka, pagtatae, sakit sa atay, pamamaga ng mauhog lamad ng gilagid;
• panaka-nakang pananakit ng ulo, pamamanhid at pulikat sa mga paa;
• nadagdagan ang presyon ng dugo;
• Dysfunction ng bato;
• mataas na antas ng uric acid at potasa sa dugo;
• nadagdagan ang paglago ng buhok, lumilipas na mga iregularidad ng regla;
• pakiramdam ng kahinaan at kalamnan spasm;
• bahagyang anemya;
• pamumula ng mga mata, pagkawala ng visual acuity, mga reaksiyong alerdyi.

Kung ang mga side effect ay patuloy o tumataas, makatuwirang isaalang-alang ang posibilidad na bawasan ang dosis ng Ekvoral.

[ 19 ]

Labis na labis na dosis

Mayroong maliit na data sa labis na dosis ng Ekvoral. Ang panloob na paggamit ng hanggang 10 g ng gamot ay maaaring humantong sa mga menor de edad na klinikal na pagpapakita - pagsusuka, pagkapagod, pananakit ng ulo, pagtaas ng rate ng puso, at kung minsan - dysfunction ng bato. Gayunpaman, ang hindi sinasadyang paglunok ng malalaking halaga ng gamot ng mga sanggol ay nagdulot ng pag-unlad ng mga seryosong palatandaan ng pagkalasing.

Kung ang isang labis na dosis ay pinaghihinalaang, inireseta ng doktor ang symptomatic therapy at mga pansuportang hakbang. Kaagad pagkatapos uminom ng isang malaking dosis ng gamot, ang gag reflex ay dapat na sapilitan at ang tiyan ay dapat hugasan.

Ang hemodialysis at hemoperfusion ay itinuturing na hindi epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng Ekvoral at potassium-based na mga gamot ay nagpapataas ng panganib ng hyperkalemia.

Ang kumbinasyon sa aminoglycosides, ciprofloxacin, trimethoprim at non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay maaaring humantong sa kapansanan sa pag-andar ng bato, at sa colchicine o lovastatin - sa pagtaas ng pananakit ng kalamnan.

Ang epekto ng Ekvoral ay maaaring mapahusay sa pamamagitan ng: erythromycin, ketoconazole, verapamil, doxycycline, contraceptive pill, methylprednisolone, amiodarone, fluconazole, allopurinol, atbp.

Ang mga epekto ng Ekvoral ay pinahina ng: sleeping pills, carbamazepine, rifampicin, orlistat, St. John's wort-based na mga gamot, phenytoin, sulfadimidine, griseofulvin, atbp.

Ang pinagsamang paggamit ng Ekvoral at prednisolone ay hindi inirerekomenda.

Bilang karagdagan, hindi inirerekomenda ng mga doktor ang mga sumusunod na kumbinasyon sa Ekvoral:

• diuretics - maaaring maging sanhi ng dysfunction ng bato;
• doxorubicin - tumataas ang toxicity nito;
• methotrexate - pinatataas ang panganib ng nephrointoxication at pagtaas ng presyon ng dugo;
• melphalan - pinatataas ang panganib na magkaroon ng kakulangan sa bato;
• teniposide - tumataas ang toxicity nito;
• enalapril - posibleng pagtaas ng mga palatandaan ng pagkabigo sa bato;
• nifedipine - pinatataas ang gingival hyperplasia;
• diclofenac - pinatataas ang panganib ng pansamantalang kapansanan sa bato;
• ACE inhibitors, aminoglycosides, cephalosporins, ciprofloxacin, trimethoprim, antiviral agents - dagdagan ang antas ng nephrotoxicity ng Ekvoral;
• cilastatin - maaaring maging sanhi ng mga palatandaan ng neurointoxication;
• Immunosuppressants – dagdagan ang panganib ng mga impeksyon at lymphoproliferations.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ekvoral ay nakaimbak sa temperatura na hindi hihigit sa +30°C, sa orihinal na packaging, na hindi maaabot ng mga bata. Ang gamot ay hindi maaaring i-freeze, kung hindi, mawawala ang mga nakapagpapagaling na katangian nito.

[ 27 ]

Shelf life

Maaaring maimbak ang Equor hanggang 3 taon.

[ 28 ]