Egilok Retard

Ang gamot na Egilok retard batay sa metoprolol ay isang selective β-adrenoreceptor blocker. Ang gamot ay aktibong ginagamit sa mga sakit ng cardiovascular system.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Egilok Retard

Ang gamot na Egilok retard ay inireseta sa mga sumusunod na sitwasyon:

• na may mataas na presyon ng dugo;
• upang maalis at mapawi ang angina;
• sa stable symptomatic na talamak na kurso ng cardiac failure na may systolic left ventricular disorder;
• upang maiwasan ang pag-aresto sa puso at paulit-ulit na infarction pagkatapos ng talamak na panahon ng myocardial infarction;
• sa kaso ng cardiac arrhythmia, kabilang ang supraventricular tachycardia, pagkasira ng ventricular function sa atrial fibrillation at ventricular extrasystoles;
• upang iwasto ang mga functional disorder ng aktibidad ng puso na nangyayari laban sa background ng isang kapansin-pansin na tibok ng puso;
• upang maiwasan ang pag-atake ng migraine.

[ 2 ]

Paglabas ng form

Ang medikal na paghahanda na Egilok retard ay ginawa sa anyo ng mga puting oblong-convex na mga tablet, pinahiran ng pelikula, na may double-sided notch para sa dosing. Ang mga tablet ay may matagal na epekto.

Ang isang tablet ng Egilok retard ay maaaring maglaman ng 50 o 100 mg ng aktibong sangkap na metoprolol.

Ang karton na kahon ay naglalaman ng tatlong blister plate na may gamot, 10 tablet sa isang paltos. Ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay kasama rin.

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap na Egilok retard ay kabilang sa pangkat ng mga β-adrenoblockers. Ang mga pangunahing epekto ng gamot ay analgesic, antiarrhythmic at antihypertensive.

Hinaharang ng Metoprolol ang epekto ng aktibong sympathetic system sa aktibidad ng puso, na pinapa-normalize ang rate ng puso at ang kalidad ng cardiac output.

Kapag tumaas ang presyon ng dugo, ang gamot ay nakakapagpababa ng mga tagapagpahiwatig nito. Ang pangmatagalang antihypertensive effect ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagbawas sa kabuuang peripheral resistance.

Sa isang solong dosis ng gamot, ang aktibidad ng plasma renin ay bumabagal. Ito ay maaaring dahil sa ang katunayan na ang mga β¹-receptor ng mga bato ay pinigilan, na, sa turn, ay naghihikayat ng pagbawas sa produksyon ng renin at pagbaba sa vasoconstriction.

Sa pagtaas ng presyon ng dugo, ang pangmatagalang paggamit ng Egilok retard ay maaaring humantong sa isang klinikal na makabuluhang pagbaba sa bigat ng kaliwang ventricle. Tulad ng ibang mga gamot sa grupong ito, binabawasan ng Egilok retard ang pangangailangan para sa oxygen sa kalamnan ng puso sa pamamagitan ng pagpapababa ng systemic na presyon ng dugo at rate ng puso. Kasabay nito, ang sirkulasyon ng dugo at supply ng oxygen sa mga apektadong lugar ng myocardial ay napabuti. Binabawasan ng mga katangiang ito ang posibilidad ng mga atake sa puso at mapabuti ang pagganap ng mga pasyente.

Kung ikukumpara sa mga non-selective β-blockers, ang Egilok retard ay may mas mababang epekto sa paggawa ng insulin at mga proseso ng metabolismo ng carbohydrate. Ang gamot ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa reaksyon ng puso at mga daluyan ng dugo bilang tugon sa mga kondisyon ng hypoglycemic at hindi pinahaba ang mga panahon ng pag-atake ng hypoglycemic.

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ng Egilok retard ay higit sa lahat (~95%) ay hinihigop ng digestive system. Gayunpaman, pagkatapos ng pagsipsip, ang isang makabuluhang bahagi ng mga proseso ng metabolic ay nangyayari sa atay. Ang bioavailability ng gamot ay maaaring humigit-kumulang 35%.

Ang gamot ay dahan-dahang ipinamamahagi. Sa loob ng 5 oras pagkatapos kumuha ng Egilok retard, ang mabagal na pagsipsip ay binago sa isang 6 na oras na talampas, at pagkatapos lamang na magsisimula ang mabagal na yugto ng pag-aalis. Karaniwan, ang kalahating buhay ay maaaring mula 6 hanggang 12 oras: ang tunay na kalahating buhay ng aktibong sangkap ay mga 3 oras. Ang pagkakaibang ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng mabagal na pagsipsip ng gamot.

Ang antas ng plasma ng gamot ay maaaring magbago depende sa mga indibidwal na katangian.

Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay maaaring umabot sa 10%.

Ang gamot ay pangunahing inilalabas ng mga bato (~95%). Humigit-kumulang 10% ng aktibong sangkap ay pinalabas nang hindi nagbabago.

Ang mga pangwakas na produkto ng metabolismo ay hindi gumaganap ng isang klinikal na makabuluhang papel at pinalabas sa mga dumi.

Dosing at pangangasiwa

Ang Egilok retard ay karaniwang kinukuha sa umaga, isang beses sa isang araw, anuman ang oras ng pagkain. Sa lahat ng mga kaso, ang dami ng gamot na kinuha ay pinipili nang isa-isa, na may unti-unting pagtaas sa dosis kung kinakailangan.

• Sa kaso ng mataas na presyon ng dugo, ang paunang dosis ay 50 mg/araw, na may posibleng karagdagang pagtaas sa 100-200 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 200 mg.
• Para sa paggamot ng angina, inirerekumenda na kumuha ng 50 mg ng gamot araw-araw. Kung ang therapeutic effect ay hindi sapat, ang dosis ay maaaring tumaas sa 100-200 mg, o ang Egilok retard ay maaaring kunin kasama ng isa pang katulad na gamot.
• Bilang pangalawang hakbang sa pag-iwas upang maiwasan ang myocardial infarction, inirerekumenda na uminom ng 200 mg ng gamot araw-araw.
• Sa compensated cardiac insufficiency, ang paggamot ay nagsisimula sa 25 mg ng Egilok retard araw-araw. Pagkatapos ng 14 na araw, ang dosis ay nadagdagan sa 50 mg, pagkatapos ng isa pang 14 na araw - hanggang 100 mg, at muli pagkatapos ng 14 na araw - hanggang 200 mg.
• Para sa paggamot ng arrhythmia, ang dosis ay tinutukoy nang paisa-isa, mula 50 hanggang 200 mg araw-araw, sa isang dosis.
• Para sa hyperthyroidism, ang karaniwang dosis ay umaabot din sa 50-200 mg araw-araw.
• Upang maiwasan ang pag-atake ng migraine, ang Egilok retard ay kinukuha sa dami ng 100 hanggang 200 mg bawat araw.

Hindi na kailangang ayusin ang dosis para sa mga matatandang pasyente, mga pasyente na may hindi sapat na paggana ng bato, o mga taong sumasailalim sa hemodialysis.

Sa matinding kaso ng pagkabigo sa atay, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat bawasan depende sa kondisyon ng pasyente.

Ang mga tabletang Egilok retard ay kinukuha nang buo, nang hindi dinudurog o nginunguya, na may sapat na dami ng likido. Pinapayagan na hatiin ang tablet sa dalawang pantay na bahagi.

Gamitin Egilok Retard sa panahon ng pagbubuntis

Sa kasamaang palad, walang mataas na kalidad na pag-aaral ang isinagawa sa paggamit ng Egilok retard ng mga buntis at nagpapasusong kababaihan. Dahil sa kakulangan ng maaasahang impormasyon sa kaligtasan ng gamot na ito, hindi inirerekomenda na kunin ito sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso. Marahil, ang mga β-blocker ay maaaring humantong sa isang pagbagal sa rate ng puso ng fetus at ang batang ipinanganak.

Kung hindi posible na tanggihan ang pagkuha ng Egilok retard, kung gayon ang paggamot ay dapat isagawa sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa kondisyon ng fetus, at pagkatapos ay ang bagong panganak na sanggol, dahil sa pagsilang ay maaaring magkaroon ng mga hindi kanais-nais na sintomas tulad ng respiratory depression, hypotension at hypoglycemia.

Ang gamot na pumapasok sa gatas ng suso ay maaaring hindi palaging pukawin ang pag-unlad ng mga hindi kanais-nais na pagpapakita sa sanggol. Gayunpaman, kapag inireseta ang Egilok retard sa isang nagpapasusong ina, kinakailangang mag-ingat at subaybayan ang sanggol upang agad na tumugon sa posibleng pag-unlad ng mga hindi kanais-nais na sintomas.

Contraindications

Ang antihypertensive na gamot na Egilok retard ay hindi ginagamit:

• kung ang pasyente ay nasa isang estado ng cardiogenic shock;
• sa kaso ng hypersensitivity sa komposisyon ng gamot;
• sa kaso ng atrioventricular block ng ikalawa o ikatlong antas;
• kung ang pasyente ay naghihirap mula sa decompensated heart failure;
• sa kaso ng symptomatic bradycardia o makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo;
• sa kaso ng sinus node dysfunction syndrome;
• sa mga karamdaman ng peripheral circulation, pangunahin sa mga arterial vessel;
• kung ang pasyente ay pinaghihinalaang may talamak na myocardial infarction at ang rate ng puso ay mas mababa sa 45 beats/min, o ang systolic pressure ay mas mababa sa 100 mmHg;
• na may metabolic acidosis;
• kung ang pasyente ay nasuri na may hindi ginagamot na pheochromocytoma;
• kung ang pasyente ay sumasailalim sa kasabay na paggamot sa mga gamot na inhibitor ng MAO-A;
• sa mga kumplikadong kaso ng bronchial hika o pulmonary obstruction;
• kung ang pasyente ay tumatanggap ng intravenous infusions ng calcium antagonists (verapamil, diltiazem) o iba pang antiarrhythmic na gamot (disopyramide).

Mga side effect Egilok Retard

Sa karamihan ng mga pasyente, ang pagkuha ng Egilok retard ay hindi nagiging sanhi ng mga side effect. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang mga sumusunod na hindi kanais-nais na sintomas ay maaaring mangyari:

• pagbagal ng puso, malamig na mga paa't kamay, pagbabalik ng Raynaud's syndrome, mga palatandaan ng first-degree atrioventricular block, pamamaga, sakit sa puso, abnormal na ritmo ng puso, pagbaba ng presyon ng dugo, orthostatic drop sa presyon na may kapansanan sa kamalayan;
• nabawasan ang antas ng mga platelet at leukocytes sa dugo;
• pakiramdam ng pagkapagod, sakit ng ulo, pagkahilo, pamamanhid ng mga limbs, cramps;
• malabong paningin, pamumula at pangangati ng mga mata, may kapansanan sa pandinig, mga pagbabago sa panlasa, conjunctivitis;
• igsi ng paghinga, bronchospasm;
• pagduduwal, sakit sa epigastric, dyspepsia, utot, uhaw;
• allergy, pantal sa balat, pagtaas ng pagpapawis, pagbabalik ng psoriasis, dystrophy ng balat, alopecia;
• myasthenia;
• pagtaas ng timbang, lipid metabolism disorder, pagpapakita ng latent diabetes mellitus;
• hepatitis, pagkasira ng pag-andar ng atay;
• depressive states, hallucinations, sleep disorders, libido disorders, memory disorders.

May mga nakahiwalay na ulat ng mga kaso ng kawalan ng lakas at pangalawang at ikatlong antas ng atrioventricular block, pati na rin ang hitsura ng mga antinuclear antibodies (na hindi nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng systemic lupus erythematosus).

[ 3 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng labis na dosis ay kinabibilangan ng:

• makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo;
• malubhang sinus bradycardia;
• pag-atake ng pagduduwal at pagsusuka;
• pagkahilo, nahimatay;
• mga kaguluhan sa ritmo ng puso;
• bronchospasm phenomena;
• cardiogenic shock, comatose state, atrioventricular block, sakit sa puso.

Bilang isang patakaran, ang mga unang palatandaan ng labis na Egilok retard sa katawan ay sinusunod sa loob ng 20-120 minuto pagkatapos kumuha ng mga tablet.

Ang mga sintomas sa itaas ay maaaring lumala sa pamamagitan ng paggamit ng mga inuming nakalalasing, sleeping pills, antihypertensive na gamot, at quinidine.

Ang paggamot sa kondisyong ito ay isinasagawa nang sunud-sunod at sa mga yugto:

• mga hakbang sa intensive care;
• kontrol sa sirkulasyon ng dugo, paggana ng paghinga, paggana ng sistema ng ihi, kalidad ng metabolismo ng electrolyte at ang nilalaman ng glucose sa dugo.

Sa kaso ng isang matalim o makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, ang pasyente ay inilalagay sa isang nakahiga na posisyon sa isang anggulo ng 45 ° na ang pelvis ay nakataas na may kaugnayan sa ulo. Sa isang kritikal na sitwasyon - na may bumagal na tibok ng puso at mas mataas na panganib ng cardiac insufficiency - ang pasyente ay binibigyan ng β-adrenergic stimulants sa pagitan ng 2 hanggang 5 minuto, o 0.5 hanggang 2 mg ng atropine sulfate ay ibinibigay sa intravenously. Kung ang nais na epekto ay wala, pagkatapos ay ang norepinephrine, dopamine o dobutamine ay pinangangasiwaan, na sinusundan ng glucagon (1-10 mg) at ang pag-install ng isang intravenous infusion set.

Ang bronchospasm ay inaalis sa pamamagitan ng intravenous injection ng β²-adrenergic receptor stimulating drugs.

Mahalagang malaman na ang aktibong sangkap ng gamot na Egilok retard – metoprolol – ay hindi gaanong pumapayag sa hemodialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Maaaring matagumpay na isama ang Egilok retard sa iba pang mga gamot na antihypertensive. Upang maiwasan ang matinding hypotension dahil sa naturang kumbinasyon, dapat na patuloy na subaybayan ang presyon ng dugo ng mga pasyente.

Ang Egilok retard ay hindi dapat isama sa mga sumusunod na gamot:

• mga blocker ng channel ng calcium, verapamil;
• Mga gamot na inhibitor ng MAO.

Ang mga sumusunod na kumbinasyon ng Egilok retard ay inireseta nang may pag-iingat:

• na may mga antiarrhythmic na gamot para sa panloob na paggamit, parasympathomimetics;
• na may mga paghahanda ng digitalis - dahil sa panganib ng mga kaguluhan sa pagpapadaloy ng puso;
• na may nitrates - dahil sa posibilidad na magkaroon ng hypotension at bradycardia;
• na may mga tabletas sa pagtulog, tranquilizer, antidepressant, neuroleptics - dahil sa panganib ng pagbaba ng presyon ng dugo;
• na may mga narkotikong gamot - dahil sa panganib ng pagsugpo sa paggana ng puso;
• na may sympathomimetics - dahil sa mas mataas na panganib ng pag-aresto sa puso;
• may clonidine – dahil sa panganib na magkaroon ng hypertensive crisis;
• na may ergotamine - dahil sa pagtaas ng epekto ng vasoconstrictor;
• may β²-sympathomimetics (ay mga antagonist);
• na may mga NSAID at estrogen - dahil sa pagbawas sa antihypertensive effect;
• na may mga ahente ng insulin at antidiabetic - dahil sa posibleng pagtaas ng hypoglycemic effect;
• na may tulad-curare na muscle relaxant - dahil sa tumaas na muscle-nerve blockade;
• na may mga enzyme inhibitor at inducers - dahil sa posibleng pagpapahusay o, sa kabaligtaran, pagbaba sa epekto ng metoprolol.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Egilok retard ay nakaimbak sa normal na temperatura, na may pinakamataas na pinapayagang temperatura na +30°C. Ang pag-access ng mga bata sa mga lugar na imbakan para sa mga medikal na paghahanda ay dapat na paghigpitan.

Shelf life

Ang Egilok retard ay maaaring maimbak ng hanggang 5 taon.