Bilumide

Ang bilumid ay naglalaman ng sangkap na bicalutamide, na isang non-steroidal antiandrogenic substance; ang gamot ay walang ibang epekto sa endocrine system. Sa pamamagitan ng pagsasama sa mga androgenic na pagtatapos at hindi humahantong sa pagpapahayag ng gene, hinaharangan ng gamot ang aktibidad ng androgenic, at sa gayon ay nagtataguyod ng pagbabalik ng mga neoplasma sa lugar ng prostate.

Ang Bicalutamide ay isang racemate, ngunit ang R(-)-enantiomer lamang ang may antiandrogenic effect.

Mga pahiwatig Bilumide

Ang isang dosis na 50 mg ay ginagamit para sa malawakang prostate carcinoma (sa mga huling yugto) kasama ng isang LHRH analogue o sa isang surgical castration procedure.

Ang isang dosis na 0.15 g ay inireseta para sa localized prostate carcinoma (T3-T4, anumang N, M0; at gayundin ang T1-T2, N+ at M0) bilang monotherapy o bilang pandagdag sa radiation therapy o radical prostatectomy.

Ginagamit din ito nang lokal para sa prostate carcinoma na walang metastases, kapag ang surgical castration o iba pang mga medikal na pamamaraan ay itinuturing na imposible o hindi naaangkop.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa mga tablet - 7 piraso sa loob ng isang blister pack, 4 na pakete sa loob ng isang kahon (volume 50 mg), at 28 piraso din sa loob ng isang espesyal na lalagyan na nilagyan ng SC cap (volume 0.15 g).

Pharmacokinetics

Ang Bicalutamide ay mahusay na nasisipsip sa gastrointestinal tract kapag iniinom nang pasalita. Walang impormasyon sa klinikal na makabuluhang epekto ng pagkain sa bioavailability ng gamot. Ang paglabas ng (S)-enantiomer ay mas mabilis kaysa sa (R)-enantiomer; ang kalahating buhay ng huli ay humigit-kumulang 7 araw.

Sa kaso ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng gamot, ang mga halaga ng plasma ng (R)-enantiomer ay tumataas ng humigit-kumulang sampung beses dahil sa mahabang kalahating buhay.

Pagkatapos ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng 0.15 g ng gamot, ang antas ng plasma ng (R)-enantiomer ay humigit-kumulang 22 μg/ml. Kasabay nito, halos 99% ng lahat ng enantiomer na nagpapalipat-lipat sa dugo ay aktibo (R) -enantiomer.

Ang mga pharmacokinetic na parameter ng (R)-enantiomer ay independiyente sa edad, paggana ng bato at antas ng kapansanan sa atay.

Mayroong impormasyon na sa mga indibidwal na may malubhang dysfunction ng atay, ang pagsugpo sa pag-aalis ng plasma ng (R) -enantiomer ay nangyayari.

Ang gamot ay may mataas na kapasidad para sa synthesis ng protina (para sa racemate ito ay 96%, at para sa R-bicalutamide - 99.6%), pati na rin ang masinsinang metabolismo (oksihenasyon at pagbuo ng glucuronic acid na may conjugates).

Ang mga metabolic na sangkap ay excreted sa apdo at ihi sa humigit-kumulang pantay na sukat.

Dosing at pangangasiwa

Para sa kanser sa prostate na may laganap na kalikasan: ang mga lalaki (mga matatanda rin) ay dapat uminom ng 1 tableta ng gamot (50 mg) isang beses sa isang araw. Dapat magsimula ang therapy kasama ang paggamit ng LHRH analogue o surgical castration.

Para sa lokal na progresibong prostate carcinoma: ang mga lalaki (kabilang ang mga matatanda) ay kinakailangang uminom ng 1 tablet na 0.15 g isang beses sa isang araw. Ang form ng dosis na 0.15 g ay dapat gamitin nang tuluy-tuloy nang hindi bababa sa 2 taon o hanggang sa mangyari ang mga pagbabago sa kurso ng patolohiya.

Sa kaso ng malubhang o katamtamang dysfunction ng atay, ang akumulasyon ng bicalutamide sa katawan ay maaaring mangyari - samakatuwid, ang Bilumid ay inireseta sa mga naturang pasyente na may matinding pag-iingat.

[ 3 ]

Gamitin Bilumide sa panahon ng pagbubuntis

Ang bilumid ay ginagamit upang gamutin ang prostate, kaya hindi ito inireseta sa mga kababaihan.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• matinding hypersensitivity sa bicalutamide o iba pang bahagi ng gamot;
• kumbinasyon ng mga gamot na may astemizole, terfenadine o cisapride.

Mga side effect Bilumide

Ang bilumid ay madalas na pinahihintulutan nang walang anumang komplikasyon. Paminsan-minsan lamang, kapag lumitaw ang mga negatibong sintomas, kinakailangan na ihinto ang gamot. Ang paggamit ng gamot ay maaaring makapukaw ng mga sumusunod na karamdaman:

• pinakakaraniwan: hot flashes, gynecomastia, o pananakit ng dibdib;
• madalas din: pagduduwal, pagtaas ng timbang, pagtatae, cholestasis, pansamantalang pagtaas sa aktibidad ng intrahepatic transaminases, jaundice, pati na rin ang asthenia, kawalan ng lakas, pangangati, pagbaba ng libido at alopecia;
• minsan: depression, hematuria, pananakit ng tiyan, dyspepsia at interstitial process na nakakaapekto sa mga baga. Bilang karagdagan, ang mga palatandaan ng hindi pagpaparaan ay nabanggit, kabilang ang urticaria at edema ni Quincke;
• nakahiwalay: tuyong balat, pagsusuka at pagkabigo sa atay.

Ang mga sakit na nauugnay sa atay ay karaniwang pansamantala at bumubuti o ganap na nawawala sa patuloy na therapy o pagkatapos ng pagtigil ng therapy. Ang pagkabigo sa atay ay naiulat lamang paminsan-minsan, at walang sanhi na kaugnayan sa gamot ang naitatag. Ang pana-panahong pagsubaybay sa pag-andar ng atay ay kinakailangan.

Kasabay nito, kapag pinagsama ang gamot sa isang LHRH analogue, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring lumitaw:

• Mga sugat sa CVS: pag-unlad ng pagpalya ng puso;
• mga problema sa gastrointestinal tract: dyspepsia, anorexia, bloating, pagkatuyo na nakakaapekto sa oral mucosa, at paninigas ng dumi;
• Dysfunction ng CNS: antok, pagkahilo, pagbaba ng libido at hindi pagkakatulog;
• mga karamdaman sa sistema ng paghinga: dyspnea;
• mga sugat sa urogenital tract: nocturia o kawalan ng lakas;
• mga karamdaman sa dugo: anemia;
• mga impeksyon ng subcutaneous tissue at epidermis: hirsutism o alopecia, hyperhidrosis at rashes;
• metabolic disorder: edema, diabetes, pagbaba ng timbang o pagtaas ng timbang at hyperglycemia;
• Systemic manifestations: sakit na nakakaapekto sa sternum, lugar ng tiyan o pelvis, pati na rin ang lagnat at pananakit ng ulo.

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon tungkol sa pagkalasing sa mga tao.

Walang antidote, kaya ang pasyente ay inireseta ng mga sintomas na pamamaraan. Ang dialysis ay hindi dapat isagawa dahil ang gamot ay may mataas na kapasidad para sa synthesis ng protina at hindi natukoy sa ihi sa isang hindi nagbabagong estado. Ang mga pangkalahatang pansuportang hakbang at pagsubaybay sa mahahalagang organ ay kinakailangan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang data sa mga pakikipag-ugnayan ng gamot kapag pinagsama ang bicalutamide at LHRH analogues.

Napag-alaman na ang R-bicalutamide ay pumipigil sa pagkilos ng CYP 3A4, at gayundin, hindi gaanong aktibo, ang CYP 2C9 at 2C19 na may 2D6. Ang pagpapakilala ng sangkap sa loob ng 28 araw kasama ang paggamit ng midazolam ay nagdulot ng pagtaas sa mga halaga ng AUC ng huli ng 80%.

Ang kumbinasyon ng Bilumid na may astemizole, terfenadine o cisapride ay ipinagbabawal.

Kinakailangan na pagsamahin ang gamot nang maingat sa mga sangkap na humaharang sa aktibidad ng mga channel ng Ca o cyclosporine. Maaaring kailanganin na bawasan ang mga dosis ng mga ipinahiwatig na gamot, lalo na kung ang mga negatibong sintomas ay pinaghihinalaang o nabuo.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng cyclosporine ay dapat na maingat na subaybayan, lalo na sa panahon ng pagsisimula ng therapy at kapag ang therapy ay itinigil.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag pinagsama sa mga gamot na pumipigil sa mga proseso ng metabolic ng mga gamot (ketoconazole o cimetidine). Posible, ang ganitong kumbinasyon ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga halaga ng Bilumid, na nagpapataas ng dalas ng mga side effect.

Nagagawa ng Bicalutamide na ilipat ang warfarin (coumarin anticoagulant) mula sa mga site ng synthesis ng protina nito. Dahil dito, kapag pinangangasiwaan ang gamot sa mga taong gumagamit ng coumarin anticoagulants, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga indeks ng PT.

[ 4 ], [ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang bilumid ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi naa-access ng maliliit na bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang bilumid sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Androblok, Kalumid, Balutar na may Bicana, at Bicalutamide, Bicaprost at Bicalutera na may Casodex.