Zometa

Pinapabagal ng Zometa ang mga proseso ng resorption ng buto at itinatama ang mga metabolic na proseso sa tissue ng buto.

Mga pahiwatig Zometa

Ginagamit ito sa kaso ng mga naturang paglabag:

• pangalawang pinsala sa tissue ng buto (metastases) sa mga bukol ng malawakang kalikasan (prostate o breast carcinoma);
• multiple myeloma;
• hypercalcemia ng pinagmulan ng tumor o hyperparathyroidism;
• pag-iwas sa paglitaw ng mga pathological fractures;
• pag-iwas sa compression ng spinal cord;
• sa mga surgical procedure na kinasasangkutan ng mga buto;
• pag-iwas sa osteoporosis sa panahon ng therapy para sa breast carcinoma gamit ang aromatase inhibitors.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa anyo ng isang infusion liquid, sa mga vial na may kapasidad na 4 mg / 0.1 l, at din sa anyo ng isang concentrate sa mga vial na may kapasidad na 4 mg / 5 ml.

Pharmacodynamics

Ang Zoledronic acid ay isang bisphosphonate na may mataas na therapeutic efficacy. Pinipigilan nito ang resorption ng buto sa pamamagitan ng pag-apekto sa mga osteoclast na sumisira sa tissue ng buto.

Ang pumipili na epekto sa mga tisyu ng buto ay nauugnay sa isang makabuluhang pagkakaugnay para sa kanila. Ang mga osteoclast ay sumisipsip ng mga bisphosphonate ng eksklusibo sa mga lugar ng pagbabago ng buto, at pagkatapos ay ang epekto sa mga tisyu ng buto ay bumagal, at ang proseso ng kanilang pagkasira ay hihinto. Ngunit ang mga indibidwal na detalye ng prinsipyo ng epekto ng gamot ay hindi pa natutukoy sa wakas.

Ang gamot ay may malakas na anti-resorption effect. Ang paggamit sa mga kababaihan na may osteoporosis na nauugnay sa postmenopause ay humantong sa isang maaasahang pagbaba sa posibilidad ng vertebral fractures at ang kanilang pag-ulit. Sa panahon ng therapy sa mga taong may Paget's disease, ang isang maaasahan at pangmatagalang therapeutic response ay nabanggit, ang pagpapapanatag ng alkaline phosphatase indicator at mga halaga ng metabolismo ng buto. Sa mga taong may ganitong mga pathologies, ang gamot ay hindi nakakaapekto sa kondisyon ng malusog na buto, nakakatulong na mapanatili ang arkitektura nito at hindi sinisira ang mineralization.

Kasabay nito, ang gamot, sa pamamagitan ng pagpigil sa paglaganap ng cell, ay nagiging sanhi ng isang antitumor effect sa kaso ng myeloma o tumor sa suso. Mayroon itong aktibidad na antimetastatic, dahil sa kung saan maaari itong magamit para sa metastases ng buto, pati na rin para sa kanilang pag-iwas. Ang pagbagal ng resorption ng buto ay makabuluhang binabawasan ang sakit.

Sa kaso ng carcinoma na may metastases na nakakaapekto sa mga buto, pinipigilan ng gamot ang paglitaw ng mga bali, pati na rin ang compression ng spinal cord, binabawasan ang hypercalcemia na nauugnay sa tumor at paglabas ng Ca sa ihi. Ang pangangailangan para sa radiation therapy ay madalas na nabawasan.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Pharmacokinetics

Ang mga bisphosphonate ay may mahinang pagsipsip sa gastrointestinal tract, kaya naman mas ipinapayong gumamit ng panggamot na likido para sa intravenous injection. Ang pagbubuhos ay nagdaragdag ng mga tagapagpahiwatig sa suwero at naabot nila ang maximum sa pagtatapos nito. Pagkatapos ng 4 na oras, ang pagbaba sa mga halaga ng 10% ay nabanggit, at pagkatapos ay sa pamamagitan ng isa pang 1% pagkatapos ng susunod na 24 na oras. Ang intraplasmic protein synthesis ay 50%.

Ang gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato sa ilang mga yugto; ang huling kalahating buhay ay 146 na oras. Sa kaso ng paulit-ulit na mga iniksyon (pagkatapos ng 28-araw na pagitan), ang gamot ay hindi maipon. Sa unang araw, humigit-kumulang 40±16% ng dosis ang naitala sa ihi. Ang natitira ay idineposito sa tissue ng buto, pagkatapos nito ay inilabas sa sistema ng sirkulasyon sa mababang rate. Ang sangkap ay hindi nakikilahok sa mga proseso ng metabolic, na naglalabas sa pamamagitan ng mga bato na hindi nagbabago (mas mababa sa 3% ay pinalabas na may mga feces).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang medicinal concentrate (4 mg/5 ml) ay natunaw sa dextrose solution o NaCl (0.1 l). Ang natapos na sangkap ay dapat gamitin kaagad. Ang pamamaraan ng pagbubuhos ay tumatagal ng 15 minuto. Ang natapos na likido ay maaaring maiimbak ng 24 na oras sa temperatura na 2-8°C. Ipinagbabawal na ihalo ang gamot sa iba pang mga ahente, at ang pangangasiwa nito ay dapat isagawa sa pamamagitan ng isang hiwalay na sistema ng pagbubuhos.

Sa kaso ng mga metastases ng buto sa mga tumor na may malawak na kalikasan at myelomas, 4 mg ng gamot ay ginagamit ng 1 beses sa loob ng 3-4 na linggo.

Upang maiwasan ang osteoporosis na may mga pathological fractures dahil sa breast carcinoma sa panahon ng therapy na may aromatase inhibitors sa panahon ng postmenopause, 4 mg ng gamot ay dapat gamitin isang beses bawat anim na buwan.

Mahalagang isaalang-alang na sa panahon ng therapy, ang mga halaga ng urea ng dugo, creatinine at mineral ay dapat na regular na subaybayan. Sinusuri ang mga halaga ng creatinine bago ang bawat iniksyon.

[ 11 ]

Gamitin Zometa sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta sa mga buntis o nagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• matinding sensitivity sa bisphosphonates, pati na rin ang zoledronic acid;
• malubhang pagkabigo sa bato (mga halaga ng CC ≤30 ml/minuto).

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga indibidwal na may kapansanan sa bato, pagkabigo sa atay, at uri ng aspirin na bronchial asthma.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mga side effect Zometa

Kadalasan, kapag gumagamit ng gamot, ang mga sumusunod na epekto ay nabanggit:

• tulad ng trangkaso na sindrom at lagnat, pati na rin ang pananakit ng ulo;
• anemya;
• conjunctivitis;
• pagkawala ng gana, pagsusuka na may pagduduwal;
• sakit sa lugar ng mga kasukasuan at buto;
• Dysfunction ng bato;
• hypocalcemia o hypophosphatemia, pati na rin ang pagtaas sa mga halaga ng urea at creatinine.

Paminsan-minsan, lumilitaw ang mga sumusunod na sintomas:

• damdamin ng pagkalito o pagkabalisa, pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, at panginginig;
• pancyto- o leukopenia;
• uveitis o malabong paningin;
• stomatitis, paninigas ng dumi, sakit sa lugar ng tiyan, pagtatae at pagkatuyo na nakakaapekto sa oral mucosa;
• ubo o dyspnea;
• rashes at pangangati;
• mga cramp na nakakaapekto sa mga kalamnan;
• pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, pati na rin ang bradycardia;
• proteinuria o hematuria, at bilang karagdagan, talamak na pagkabigo sa bato;
• pamamaga, asthenia at pagtaas ng timbang;
• hypokalemia o -magnesemia, pati na rin ang hypernatremia.

Ang urticaria, anaphylaxis, bronchial spasm, antok at atrial fibrillation ay naitala sa mga nakahiwalay na kaso.

Labis na labis na dosis

Sa talamak na pagkalason sa Zometa, ang pag-andar ng bato ay nagambala (kahit na ang talamak na pagkabigo sa bato ay maaaring mangyari), at bilang karagdagan, ang electrolyte na istraktura ng dugo ay nagbabago (calcium na may phosphates at magnesium).

Sa kaso ng pag-unlad ng klinikal na makabuluhang hypocalcemia, kinakailangan na magsagawa ng mga pagbubuhos sa pagpapakilala ng calcium gluconate.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng gamot na may aminoglycosides ay nagdaragdag ng posibilidad ng hypocalcemia.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot sa mga ahente na may nephrotoxic effect.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may thalidomide ay nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng renal dysfunction at acute renal failure sa mga indibidwal na may multiple myeloma.

Ang Zometa ay hindi chemically compatible sa Ringer's solution.

[ 12 ], [ 13 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zometa ay dapat na nakaimbak sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zometa sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 14 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang Zometa ay hindi dapat gamitin sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng sangkap ay ang mga gamot na Rezoscan, Zoledrex, Blastera at Zoledronic-Rus 4, pati na rin ang Zolerix, Aclasta, Veroclast na may Zoledronic acid, Resorba na may Rezoklastin FS at Zoledronate-Teva.

[ 15 ]

Mga pagsusuri

Ang Zometa ay madalas na nagkomento para sa mga negatibong sintomas na dulot nito. Ang mga intravenous bisphosphonate ay nauugnay sa pananakit ng kalamnan, lagnat, mga sintomas tulad ng trangkaso, at pangkalahatang karamdaman sa unang iniksyon, ngunit hindi ito nangyari sa mga kasunod na iniksyon.

Binabanggit din ng mga review ang isang solong pag-unlad ng jaw osteonecrosis na may kamakailang mga pagbunot ng ngipin sa mga indibidwal na nakatanggap ng mataas na dosis ng bisphosphonates sa pamamagitan ng pagbubuhos.