Anastrozole

Ang Anastrozole (Anastrozole) ay isang gamot na kabilang sa klase ng aromatase inhibitors. Ginagamit ito sa oncology, lalo na sa paggamot ng kanser sa suso sa mga babaeng postmenopausal.

Ang kanser sa suso ay maaaring maging sensitibo sa estrogen, isang babaeng sex hormone na maaaring pasiglahin ang paglaki ng mga selula ng kanser. Gumagana ang Anastrozole sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng aromatase enzymease, na nagpapalit ng androgens (mga male sex hormone) sa estrogen sa mga tisyu, gaya ng fatty tissue, na hindi pa nalantad sa hormone. Binabawasan nito ang mga antas ng estrogen sa katawan ng isang babae, na maaaring makapagpabagal sa paglaki at pagkalat ng mga selula ng kanser na sensitibo sa estrogen.

Karaniwang kinukuha ang anastrozole sa anyo ng tablet isang beses sa isang araw. Ang paggamit at dosis ay tinutukoy ng doktor depende sa partikular na sitwasyon ng pasyente at sa likas na katangian ng kanser sa suso.

Mahalagang tandaan na ang anastrozole ay maaaring magdulot ng mga side effect kabilang ang pananakit ng kalamnan, pagkapagod, sakit ng ulo, hypertension, pamumula ng balat, at iba pa. Dapat talakayin ng mga pasyente ang anumang mga side effect sa kanilang doktor at tiyakin ang regular na pagsubaybay sa medikal sa panahon ng paggamot.

Mga pahiwatig Anastrozole

1. Kanser sa suso na sensitibo sa hormone: Ginagamit ang Anastrozole bilang bahagi ng komprehensibong paggamot ng kanser sa suso na umaasa sa hormone sa mga babaeng postmenopausal.
2. Pag-iwas sa pag-ulit: Pagkatapos ng surgical na pagtanggal ng tumor sa suso (mammectomy), maaaring gamitin ang anastrozole sa ilang pasyente upang mabawasan ang panganib ng pag-ulit ng kanser.
3. Pag-iwas sa kanser sa suso sa mga babaeng may mataas na panganib: Sa ilang mga kaso, maaaring irekomenda ang anastrozole para sa mga babaeng may mataas na panganib na magkaroon ng kanser sa suso upang mabawasan ang posibilidad na magkaroon nito.

Paglabas ng form

Mga coated na tablet: Ang Anastrozole ay pinakakaraniwang magagamit bilang 1 mg oral tablet. Ito ang karaniwang dosis na ginagamit para sa pang-araw-araw na pangangasiwa bilang bahagi ng antihormonal therapy para sa kanser sa suso.

Pharmacodynamics

1. Aromatase inhibition: Ang pangunahing aksyon ng anastrozole ay upang pigilan ang aromatase enzyme, na responsable para sa pag-convert ng androgens (tulad ng testosterone) sa mga estrogen. Ito ay humahantong sa pagbaba sa antas ng estrogen sa dugo.
2. Pagbabawas ng antas ng estrogen: Sa pamamagitan ng pagpigil sa aromatase, binabawasan ng anastrozole ang antas ng nagpapalipat-lipat na estrogen sa katawan. Ito ay lalong kapaki-pakinabang sa mga kaso kung saan ang mataas na antas ng estrogen ay maaaring sanhi ng ilang partikular na sakit o komplikasyon, tulad ng kanser sa suso o mga tumor na umaasa sa estrogen.
3. Gamitin sa Oncology: Ang Anastrozole ay malawakang ginagamit sa paggamot ng kanser sa suso sa mga babaeng postmenopausal, lalo na sa mga pasyente na ang mga tumor ay estrogenreceptor-positive.
4. Gynecologic Use: Minsan ginagamit ang Anastrozole para gamutin ang ilang partikular na kondisyong ginekologiko na nauugnay sa hyperestrogenemia o mataas na antas ng estrogen.
5. Paggamit sa Palakasan: Minsan ginagamit ang Anastrozole sa sports medicine upang mapababa ang antas ng estrogen sa mga lalaki, lalo na kapag gumagamit ng mga anabolic steroid, na maaaring humantong sa pagtaas ng antas ng estrogen sa katawan.
6. Mga Side Effect: Bagama't ang anastrozole sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado, maaari itong magdulot ng mga side effect gaya ng pananakit ng ulo, hypertension, pananakit ng kalamnan, arthralgia, pananakit ng buto, at mahinang kalusugan ng buto (lalo na sa mga babaeng post-menopausal).

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang anastrozole ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Karaniwan itong kinukuha araw-araw sa anyo ng tablet.
2. Pamamahagi: Ang Anastrozole ay may mataas na kaugnayan sa mga protina ng plasma ng dugo (mga 40%), lalo na sa albumin. Mahusay itong tumagos sa mga tisyu ng katawan, kabilang ang mga tumor sa suso.
3. Metabolismo: Ang anastrozole ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng mga aktibong metabolite, kabilang ang hydroxyanastrozole at triazolanastrozole. Ang pangunahing ruta ng metabolismo ay hydroxylation ng aromatic ring.
4. Paglabas: Ang pangunahing mekanismo ng pag-aalis ng anastrozole at ang mga metabolite nito ay ang pag-aalis ng bato, pangunahin sa anyo ng mga metabolite. Humigit-kumulang 10% ng dosis ay excreted hindi nagbabago sa ihi.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng anastrozole mula sa plasma ay humigit-kumulang 50 oras. Nangangahulugan ito na ang konsentrasyon nito sa katawan ay bumababa ng kalahating halos 50 oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Dosing at pangangasiwa

Paraan ng aplikasyon

Ang anastrozole ay iniinom nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain. Inirerekomenda na kunin ang tablet sa parehong oras araw-araw upang mapanatili ang isang matatag na konsentrasyon ng aktibong sangkap sa dugo.

• Ang mga tablet ay dapat lunukin nang buo, uminom ng sapat na tubig.
• Hindi inirerekomenda na ngumunguya o durugin ang tableta.

Dosis

Ang karaniwang dosis ng anastrozole ay 1 mg isang beses araw-araw. Ang mga rekomendasyon sa dosis para sa iba't ibang klinikal na sitwasyon ay ibinibigay sa ibaba:

Maagang kanser sa suso

• Uminom ng 1 mg isang beses araw-araw.
• Ang karaniwang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 5 taon, ngunit maaaring pahabain ng hanggang 10 taon depende sa paghatol ng doktor at indibidwal na mga kadahilanan sa panganib.

Nagkalat na kanser sa suso

• Uminom ng 1 mg isang beses araw-araw.
• Nagpapatuloy ang paggamot hangga't may positibong klinikal na tugon o hanggang may mga palatandaan ng paglala ng sakit.

Pag-iwas sa kanser sa suso

• Sa ilang mga kaso, ang anastrozole ay maaaring inireseta upang maiwasan ang kanser sa suso sa mga babaeng may mataas na panganib para sa sakit.
• Uminom ng 1 mg isang beses araw-araw para sa isang panahon na tinutukoy ng iyong doktor.

Mga Espesyal na Tagubilin

• Sa kakulangan ng bato: Ang pagsasaayos ng dosis ay karaniwang hindi kinakailangan.
• Sa kakulangan sa hepatic: Dapat mag-ingat kapag nagrereseta ng anastrozole, lalo na sa mga malubhang anyo ng hepatic dysfunction.
• Overdose: Ang mga kaso ng labis na dosis ay bihira, ngunit kung ang mga sintomas ay nangyari, ang nagpapakilalang paggamot ay kinakailangan.

Gamitin Anastrozole sa panahon ng pagbubuntis

Ito ay inilaan lamang para sa paggamit sa postmenopausal na kababaihan at maaaring magresulta sa panganib ng pagbubuntis kung ginamit sa panahon ng pagbubuntis.

Narito ang ilan sa mga potensyal na panganib ng paggamit ng anastrozole sa panahon ng pagbubuntis:

1. Mga depekto sa kapanganakan: Ang paggamit ng anastrozole sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring tumaas ang panganib ng mga depekto ng kapanganakan sa fetus.
2. Pagkaantala ng Pangsanggol: Maaaring maapektuhan ng anastrozole ang pag-unlad ng sanggol at maging sanhi ng pagkaantala ng pangsanggol.
3. Aborsyon: Ang paggamit ng anastrozole sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis ay maaaring tumaas ang panganib ng pagpapalaglag.
4. Panganib ng mga komplikasyon sa ina: Ang Anastrozole ay maaari ding magkaroon ng negatibong epekto sa kalusugan ng ina sa panahon ng pagbubuntis, na nagdudulot ng maraming komplikasyon.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa anastrozole o sa alinman sa mga sangkap ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. Pagbubuntis: Ang paggamit ng anastrozole ay kontraindikado sa mga buntis na kababaihan, dahil maaari itong magdulot ng congenital anomalya sa fetus. Sa mga kababaihan sa panahon ng paggamot na may anastrozole, kinakailangan na gumamit ng mga epektibong pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis.
3. Pagpapasuso: Hindi rin inirerekomenda ang Anastrozole sa panahon ng pagpapasuso dahil hindi pa napag-aaralan ang mga epekto nito sa sanggol.
4. Edad ng Pediatric: Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng anastrozole sa mga bata ay hindi pa naitatag, kaya hindi ito inirerekomenda para sa mga bata.
5. Mga item na nangangailangan ng pag-iingat: Ang mga pasyente ay dapat maging maingat kapag nagpapatakbo ng makinarya at nakikilahok sa mga aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na konsentrasyon, dahil ang anastrozole ay maaaring magdulot ng antok o pagkapagod.
6. Mga sakit sa buto at kalansay: Sa mga pasyenteng may osteoporosis o iba pang mga sakit sa buto, ang anastrozole ay dapat gamitin nang may pag-iingat dahil maaaring lumala ang kalusugan ng buto.
7. Sakit sa puso at vascular: Ang Anastrozole ay maaari ring tumaas ang panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular, kaya dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sakit sa puso at vascular.

Mga side effect Anastrozole

1. Sakit sa kalamnan at kasukasuan: Ito ay isa sa mga pinakakaraniwang epekto ng anastrozole. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng sakit at kakulangan sa ginhawa sa mga kalamnan at kasukasuan.
2. Sakit ng ulo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pananakit ng ulo habang gumagamit ng anastrozole.
3. Alta-presyon: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mataas na presyon ng dugo.
4. Hypercholesterolemia: Ang pagtaas ng mga antas ng kolesterol sa dugo ay maaaring isang side effect ng anastrozole.
5. Osteoporosis: Ang pangmatagalang paggamit ng anastrozole ay maaaring tumaas ang panganib ng osteoporosis at mga bali ng buto.
6. Mabilis na pagkapagod: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkapagod at panghihina sa panahon ng paggamot na may anastrozole.
7. Gynecomastia: Ang mga lalaki ay maaaring makaranas ng paglaki ng mga glandula ng mammary.
8. Tumaas na panganib ng cardiovascular disease: Ang ilang mga pasyente, lalo na ang mga may predisposition, ay maaaring makaranas ng mga problema sa puso at vascular.
9. Mga sakit na psycho-emotional: May kasamang depresyon, pagkabalisa, abala sa pagtulog at iba pang sintomas ng psychiatric.
10. Pagdurugo sa puki: Maaaring mangyari sa ilang mga pasyente.

Labis na labis na dosis

Ang impormasyon sa labis na dosis ng anastrozole ay limitado, dahil ang mga kaso ng malubhang labis na dosis ay hindi karaniwang inilarawan sa panitikan dahil sa mababang toxicity ng gamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na nakakaapekto sa cytochrome P450: Ang Anastrozole ay na-metabolize sa atay na may partisipasyon ng mga enzyme ng cytochrome P450 system, pangunahin ang CYP3A4 at CYP2D6. Samakatuwid, ang mga gamot na nag-uudyok o pumipigil sa mga enzyme na ito ay maaaring magbago sa konsentrasyon ng dugo ng anastrozole. Halimbawa, ang mga inhibitor ng CYP3A4 (hal. Ketoconazole, itraconazole) ay maaaring tumaas ang konsentrasyon ng anastrozole, at maaaring bawasan ito ng mga inducers (hal. Rifampicin, phenytoin).
2. Mga gamot na hyperestrogenic: Ang mga gamot na naglalaman ng estrogen (hal., therapy sa hormone o mga contraceptive) ay maaaring mabawasan ang bisa ng anastrozole dahil sumasalungat ang mga ito sa mekanismo ng pagkilos nito.
3. Hypoestrogenic na gamot: Ang mga gamot na maaaring magdulot ng hypoestrogenism (hal., gonadotropin-releasing hormone agonists o endometriosis na gamot) ay maaaring magpapataas ng epekto ng anastrozole.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa hematopoiesis: Ang ilang mga gamot, tulad ng mga cytostatics o mga gamot na ginagamit sa paggamot ng kanser, ay maaaring tumaas ang panganib ng anemia kapag ginamit kasama ng anastrozole.
5. Ang mga gamot na nakakaapekto sa tissue ng buto: Ang mga gamot na nakakaapekto sa bone resorption o bone formation (hal., bisphosphonates o raloxifene) ay maaaring mapabuti ang epekto ng anastrozole sa pagpigil sa osteoporosis na dulot ng pangangasiwa nito.