Mga gamot na anabolic steroid: mga pangunahing konsepto

Upang maunawaan kung paano nakakaapekto ang mga anabolic steroid na gamot sa ating katawan, kailangang ipakilala ang ilang mga konsepto. Huwag matakot - walang espesyal na kaalaman ang kailangan mula sa iyo.

Ang isang substansiya ay tinatawag na endogenous kung ito ay ginawa ng katawan (endogenous testosterone ay testosterone na ginawa ng katawan), at exogenous kung ito ay pumapasok sa katawan mula sa labas. Ang lahat ng umiiral na mga ruta ng pangangasiwa ng gamot ay maaaring nahahati sa dalawang malalaking grupo: enteral (sa pamamagitan ng digestive tract) at parenteral (bypassing ang digestive tract). Ang una ay kinabibilangan ng: pangangasiwa sa pamamagitan ng bibig (pasalita), pagsipsip sa ilalim ng dila (sublingually), pangangasiwa sa duodenum at sa tumbong (rectally); ang huli ay kinabibilangan ng pangangasiwa ng mga gamot sa pamamagitan ng iniksyon, kadalasan sa isang kalamnan, sa ilalim ng balat o sa isang ugat. Tulad ng para sa mga anabolic steroid na gamot na interesante sa amin, ang mga ito ay ibinibigay alinman sa pasalita o sa pamamagitan ng intramuscular injection; bihirang makatuwirang ibigay ang mga ito sa sublingually. Ang mga gamot tulad ng insulin o growth hormone ay ibinibigay sa pamamagitan ng subcutaneous injection.

Ang mga gamot na ibinibigay sa pamamagitan ng digestive tract ay dapat dumaan sa atay bago pumasok sa pangkalahatang daluyan ng dugo. Ang atay ay laging nagbabantay, pinoprotektahan ang ating katawan mula sa mga dayuhang sangkap, na marami sa mga ito ay maaaring maging lason. Sisirain ng atay, hangga't maaari, ang anumang sangkap na itinuturing nitong dayuhan. Kaya, ang dami ng aktibong sangkap na pumapasok sa pangkalahatang daluyan ng dugo ay kadalasang mas maliit kaysa sa halagang ipinasok sa katawan. Ang ratio sa pagitan ng una at pangalawang numero ay tinatawag na bioavailability ng gamot. Sa madaling salita, ipinapakita ng bioavailability kung anong porsyento ng ibinibigay na halaga ng gamot ang talagang gagana.

Karamihan sa mga gamot ay sumasailalim sa biotransformation sa katawan, ibig sabihin, iba't ibang pagbabago. Mayroong dalawang pangunahing uri ng pagbabagong-anyo ng gamot: metabolic transformation at conjugation. Ang una ay nangangahulugan ng pagbabagong-anyo ng mga sangkap dahil sa oksihenasyon, ang pangalawa ay isang biosynthetic na proseso na sinamahan ng pagdaragdag ng isang bilang ng mga grupo ng kemikal o mga molekula ng mga endogenous compound sa gamot o sa mga metabolite nito. Ang mga anabolic steroid ay sumasailalim sa parehong metabolic transformation at ang kasunod na conjugation sa katawan.

Halos lahat ng mga pagbabagong nagaganap sa katawan ng tao ay nangangailangan ng tulong "mula sa labas". Kung hindi mo pa lubusang nakalimutan ang iyong kurso sa kimika sa paaralan, madali mong maaalala na ang mga sangkap na nagpapabilis sa mga reaksiyong kemikal ay tinatawag na mga katalista. Ang mga katalista ng mga reaksiyong kemikal na nangyayari sa anumang buhay na organismo ay tinatawag na mga enzyme. Ngunit bilang karagdagan sa mga katalista, mayroon ding iba pang mga sangkap na nagpapabagal sa mga reaksiyong kemikal. Ang kanilang pangalan ay inhibitors.

Ang epekto ng mga gamot ay higit na tinutukoy ng kanilang dosis: mas mataas ito, mas mabilis ang epekto ng gamot, depende sa dosis, ang kalubhaan, tagal, at kung minsan ang likas na katangian ng epekto ay nagbabago. Ang isang dosis ay ang halaga ng isang gamot para sa isang dosis - ito ay isang solong dosis. Ang mga dosis ay nahahati sa threshold, average na therapeutic, pinakamataas na therapeutic, nakakalason at nakamamatay.

• Ang threshold na dosis ay ang dosis kung saan ang isang gamot ay nagdudulot ng paunang biological na epekto.
• Ang average na therapeutic dose ay ang dosis kung saan ang mga gamot ay gumagawa ng kinakailangang pharmacotherapeutic effect sa karamihan ng mga pasyente.
• Ang mas mataas na therapeutic doses ay ginagamit kapag ang ninanais na epekto ay hindi nakamit sa medium therapeutic doses; ito ay nagkakahalaga ng noting na sa kaso ng mas mataas na therapeutic dosis, ang mga side effect mula sa paggamit ng gamot ay hindi pa rin ipinahayag.
• Sa mga nakakalason na dosis, ang mga gamot ay nagsisimulang magdulot ng mga nakakalason na epekto na mapanganib sa katawan.
• Well, sa tingin ko hindi ko na kailangang ipaliwanag sa iyo kung ano ang mga nakamamatay na dosis.

Ang pagkakaiba sa pagitan ng threshold at nakakalason na dosis ng isang gamot ay tinatawag na therapeutic range.

Ang paulit-ulit na paggamit ng mga gamot ay kadalasang nagreresulta sa pagbaba ng bisa ng mga ito. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay tinatawag na pagpapaubaya (habituation), at maaaring nauugnay sa isang pagbawas sa pagsipsip ng sangkap, isang pagtaas sa rate ng hindi aktibo nito, o isang pagtaas sa intensity ng excretion. Ang habituation sa isang bilang ng mga sangkap ay maaaring dahil sa isang pagbawas sa sensitivity ng mga pagbuo ng receptor sa kanila o isang pagbawas sa kanilang density sa mga tisyu.

Upang hatulan ang rate ng pag-aalis ng mga sangkap mula sa katawan, ginagamit ang isang parameter tulad ng kalahating buhay (o kalahating pag-aalis, ayon sa gusto mo). Ang kalahating buhay ay ang oras pagkatapos kung saan ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo ay eksaktong bumababa ng kalahati. Dapat ding tandaan na ang kalahating buhay ay natutukoy hindi lamang sa pamamagitan ng pag-aalis ng sangkap mula sa katawan, kundi pati na rin sa biotransformation at deposition nito. Ngayon tungkol sa mga receptor, nagsisilbi sila bilang isa sa mga "target" para sa mga gamot. Ang mga receptor ay tinatawag na mga aktibong grupo ng mga molekula ng substrate kung saan nakikipag-ugnayan ang sangkap. Ang mga receptor, tulad ng iba pang mga molekula, ay may isang tiyak na kalahating buhay: ang pagbawas sa panahong ito ay humahantong sa isang pagbawas sa bilang ng mga kaukulang receptor sa katawan, at isang extension, natural, sa isang pagtaas sa bilang na ito. Alisin natin ang ating sarili mula sa lahat ng iba pang mga receptor, sa hinaharap ay magiging interesado lamang tayo sa mga hormonal receptor, at bibigyan natin ng espesyal na pansin ang mga androgen receptor. Ang lahat ng hormone receptor ay maaaring nahahati sa dalawang malawak na kategorya: mga receptor sa loob ng mga cell (kabilang dito ang mga receptor para sa steroid at thyroid hormone) at mga receptor sa ibabaw ng cell (lahat ng iba pa, kabilang ang mga receptor para sa growth hormone, insulin-like growth factor, insulin, at adrenergic receptors). Dapat tandaan na ang bilang ng mga receptor sa ibabaw ng cell ay maaaring bumaba (ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay tinatawag na downregulation), at ang sensitivity sa kaukulang gamot ay maaaring bumaba. Ang mga receptor sa loob ng mga cell ay hindi napapailalim sa downregulation (hindi bababa sa, walang dokumentaryong ebidensya nito).

Ang mga androgen receptor (AR) siyempre ay nahuhulog din sa ilalim ng pangkalahatang kahulugan ng mga receptor. Sa madaling salita, ang mga androgen receptor ay napakalaking molekula ng protina na binubuo ng mga 1000 amino acid at matatagpuan sa loob ng mga selula. Iba't ibang mga selula, dapat itong sabihin, hindi lamang mga hibla ng kalamnan. Noong nakaraan, pinaniniwalaan na mayroong ilang mga uri ng androgen receptors; ngayon alam na ng lahat na isa lang.

Dapat pansinin na ang mga molekula ng iba't ibang mga sangkap ay maaaring magbigkis sa parehong receptor. Malaki rin ang pagkakaiba ng epektong dulot ng mga ito. Ang mga sangkap na ang mga molekula ay nagbubuklod sa mga receptor ay nahahati sa dalawang malalaking grupo - mga agonist at antagonist. Ang mga agonist ay ang mga sangkap na ang mga molekula, na nagbubuklod sa mga receptor, ay nagdudulot ng biological na epekto. Kung pinag-uusapan natin ang tungkol sa mga hormonal receptor, ang kanilang mga agonist ay kinokopya ang pagkilos ng mga endogenous hormones, higit pa o hindi gaanong matagumpay. Ang mga endogenous hormone mismo, siyempre, ay mga agonist din. Ang mga antagonist ay nagbubuklod din sa mga receptor, ngunit hindi gumagawa ng anumang epekto. Ang mga antagonist ay isang uri ng "aso sa sabsaban": nang walang kakayahang i-activate ang receptor, sa parehong oras ay hindi nila pinapayagan ang mga agonist na sumali sa mga receptor at gumawa ng isang bagay na "kapaki-pakinabang". Ang paggamit ng mga antagonist sa unang sulyap ay tila walang kabuluhan, ngunit sa unang tingin lamang. Kasama sa grupong ito ng mga sangkap, halimbawa, ang ilang mga antiestrogenic na gamot; Sa pamamagitan ng pagharang sa mga estrogen receptor, halos inaalis nila ang panganib ng mga side effect na nauugnay sa AAS aromatization.

Well, ito ay marahil ang lahat ng mga pangunahing konsepto na kailangan nating maunawaan kung paano gumagana ang mga anabolic steroid na gamot.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]