Holoksan

Ang Holoxane ay may mga katangian ng antitumor.

Mga pahiwatig Holoxan

Ginagamit ito sa paggamot ng mga neoplasms ng mapagpahamak na kalikasan, na may isang dioperable na form. Kabilang sa mga ito bronchogenic kanser na bahagi, ovarian kanser na bahagi, testicular kanser, dibdib kanser, may isang ina serviks kanser, tumor sa malambot tissues at maga ng lugar sa mga bata (tulad ng nephroblastoma, sarkoma, neuroblastoma, mikrobyo cell neoplasms karakter pati na rin bilang mapagpahamak lymphoma type).

[1]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay isinasagawa bilang isang iniksyon lyophilizate, sa loob ng mga vial, ang dami nito ay 0.5, 1 o 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may cytostatic effect, at kasama ang alkylates nucleophilic cell centers. Ito ay dahil sa ang pag-activate at hydroxylation i-type ang C4 atom ng isang ring oksazafosforinovogo ipinahayag sa pamamagitan ng pagharang late na yugto ng mitosis (S-, at G2).

Ang pagiging isang alkylant, ang gamot ay kasama sa kategorya ng genotoxic substances.

[7], [8], [9]

Pharmacokinetics

Ang ifosfamide sa panahon ng pagsusulit sa vitro ay hindi nagpapakita ng aktibidad, at kapag nasa vivo - sa kabaligtaran, nagpapakita ito ng mataas na kahusayan. Ang pag-activate ay higit sa lahat ay nangyayari sa loob ng atay, na may pakikilahok ng microsomal oxidases, na may magkakahalo-functional na character.

Ang pagpapalabas ng ifosfamide sa mga metabolic produkto nito ay kadalasang ginagawa sa ihi. Ang half-life ng serum ng dugo (kapag ang isang bahagi ng 1-2 g / m ^{2 ay} ipinakilala , tatlong beses sa pamamagitan ng 1.6-2.4 g / m ² ) ay tungkol sa 4-7 na oras sa average.

[10], [11], [12], [13]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat na ipapataw sa intravenously. Sa kawalan ng iba pang mga reseta, kinakailangang mag-inject ng 80 mg / kg ng sustansya araw-araw (maximum na 2.4 g / m ²  ng lugar ng katawan) sa loob ng 5 araw . Ang pamamaraan ay isinasagawa sa anyo ng isang fractionated application (halimbawa, isang maikling pagbubuhos na tumatagal ng halos kalahating oras). Kinakailangan na subaybayan na sa kaso ng pangangasiwa ng paligid ng gamot, isang 4% na konsentrasyon ng likido ay hindi lumampas. Walang katibayan ng hypersensitivity sa mas mataas na concentrations ng mga sangkap para sa intravenous infusion (halimbawa, gamit ang pumping system).

Kung nais mong gamitin ang isang mas mababang-araw-araw na dosis, o ipamahagi ang kabuuang dosis para sa isang mas matagal na panahon, ang mga gamot ay ibinibigay sa bawat iba pang mga araw (sa una, ikatlo at ika-limang, ikapito at ikasiyam na araw) o bawat araw para sa 10 araw sa maliliit na bahagi (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Sa pamamagitan ng paulit-ulit na paggamot, ang Holoxane ay ibinibigay sa isang rate ng 80 mg / kg (o 3.2 g / m ² ) araw-araw, para sa 2-3 araw.

Ang patuloy na pagbubuhos, na tumatagal ng 24 na oras, ay ibinibigay sa mga bahagi ng 125-200 mg / kg (o 5-8 g / m ² ). Pagkatapos nito, sa susunod na 12 oras, kinakailangan ang pangangasiwa ng Uromitexan. Para sa matagal na pagbubuhos, ang droga ay dapat na dati dissolved sa isang 5% na solusyon glucose o 0.9% na solusyon NaCl (dami - 3 liters).

[18], [19], [20], [21]

Gamitin Holoxan sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagbabawal sa buntis ay ipinagbabawal. Gayundin, kailangan mong magbigay ng breastfeeding para sa panahon ng therapy.

Kung ang mga klinikal na indikasyon ay nangangailangan ng paggamit ng Holoxan sa ika-1 ng trimester, kinakailangan upang magpasya ang isyu ng pagpapalaglag. Sa mamaya yugto ng pagbubuntis, kung ito ay imposible upang antalahin paggamot, at ang pasyente ay tumangging pagwawakas ng pagbubuntis, ang paggamit ng chemotherapy ay pinapayagan pagkatapos ng isang babala tungkol sa mga panganib ng pag-iral ng teratogenic epekto ng gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa mga elementong nakapagpapagaling;
• pagsugpo sa aktibidad ng utak ng buto (lalo na sa mga taong dati nang nakakuha ng mga cytotoxic drug o nagkaroon ng mga pamamaraan sa radiotherapy);
• kabiguan ng aktibidad ng bato;
• bara sa ihi lagay, pati na rin ang pagtanggal ng bukol.

[14], [15]

Mga side effect Holoxan

Ang pagpapahintulot sa systemic at lokal na gamot ay sapat na. Kabilang sa mga posibleng epekto, ang pag-unlad na nakasalalay sa laki ng dosis:

• ang hitsura ng cystitis, pagduduwal, alopecia o pagsusuka, at sa karagdagan pagsugpo ng aktibidad ng utak ng buto ng iba't ibang degree (anemia, thrombocyto o leukopenia). Gayundin, maaaring magkaroon ng pagkasira sa paggana ng mga glandula ng kasarian at pagpapahina ng kaligtasan sa sakit. Kung minsan ang isang disorder ng pag-andar sa bato ay bubuo;
• Sa kurso ng therapy at matapos ang pagwawakas nito, ang creatinine o urea ratio ay maaaring tumaas, at bilang karagdagan ang antas ng creatinine clearance ay bumababa. Posible rin upang madagdagan ang pagtatago ng asukal at protina, at bukod dito, pospeyt kasama ang ihi;
• hindi nakilala o hindi gumagaling sa mga problema sa oras sa trabaho ng mga bato (lalo na sa bata) na bumuo ng glucose-phosphate-amine na diyabetis. Paminsan-minsan, ang isang karamdaman ng hepatic activity ay nabanggit;
• ay maaaring bumuo ng mga encephalopathies (kadalasan ay nalulunasan) na nagpapakita ng kanilang sarili bilang isang pakiramdam ng pagkalito o disorientation.

Ang sobrang maingat na gamot ay inireseta para sa mga taong may mababang serum albumin index o may kapansanan sa aktibidad ng bato.

Ang pagpapakilala ng gamot ay maaaring humantong sa paglitaw ng mga sintomas ng hypersensitivity.

[16], [17],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay potentiates ang antidiabetic epekto ng sulfonylurea derivatives, at sa karagdagan, ang isang reaksyon sa balat sa pag-iilaw isinasagawa.

Ang pagiging epektibo ng pagbabakuna ay humina kapag ito ay ginanap laban sa background ng paggamit ng immunosuppressors at ifosfamide.

Ang kumbinasyon sa allopurinol ay nagdaragdag ng myelodepressive na aktibidad ng ifosfamide.

Gamit ang dating o pinagsamang paggamit ng cisplatin, maaaring magkaroon ng pagtaas sa hemato- o nephrotoxicity ng gamot, pati na rin ang mga nakakalason na epekto nito sa central nervous system.

Sa kaso ng paunang therapy na may phenytoin, phenobarbital, kloral haydreyt, o enzyme pagtatalaga sa tungkulin ay malamang na dahil sa kung saan doon ay pinahusay biotransformation ifosfamide elemento.

Ang kumbinasyon sa warfarin ay maaaring maging sanhi ng isang makabuluhang pagkasira sa pagkawala ng dugo at pagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo.

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Holoksan na manatili sa isang lugar na sarado mula sa pag-access ng mga bata. Ang mga kondisyon ng temperatura ay isang maximum na 25 ° C.

[22],

Shelf life

Pinapayagan ang Holoksan na gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[23]

Mga Analogue

Analogues gamot ay nangangahulugan Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, Ifos, ifosfamide, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz cyclophosphamide, cyclophosphamide, endoxan.

[24], [25], [26], [27]