Eneas

Ang Eneas ay isang kumplikadong gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo.

Ang komposisyon ng gamot ay naglalaman ng sangkap na enalapril, na isang ACE inhibitor at nagpapatupad ng epekto nito sa pamamagitan ng pagsugpo sa aktibidad ng RAAS. Pinipigilan ng gamot ang pagbabagong-anyo ng angiotensin-1 sa vasodilating peptide angiotensin-2, na nagbibigay-daan sa pag-aalis ng stimulating effect nito sa adrenal glands, pati na rin ang pagtatago ng aldosteron.

Bilang karagdagan, ang gamot ay naglalaman ng calcium antagonist, ang sangkap na nitrendipine. Aktibo ito sa pamamagitan ng pagharang sa pagpasa ng mga ion ng calcium sa pamamagitan ng makinis na mga lamad ng selula ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Eneasa

Ginagamit ito para sa mataas na presyon ng dugo bilang isang mahalagang bahagi ng kumplikadong paggamot.

[ 2 ], [ 3 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa mga tablet - 10 piraso sa isang blister pack. Mayroong 3 ganoong pack sa isang pack.

Pharmacodynamics

Ang pangunahing epekto ng enalapril ay naglalayong sugpuin ang aktibidad ng RAAS, na isang mahalagang elemento sa mga proseso ng regulasyon ng presyon ng dugo, dahil sa kung saan ang sangkap ay maaaring magpakita ng hypotensive effect sa mga taong may mababang-renin hypertension.

Ang pangmatagalang paggamit ng enalapril sa mga pasyente na may mahahalagang hypertension at kakulangan sa bato ay maaaring mapabuti ang pag-andar ng bato sa pamamagitan ng pagtaas ng glomerular filtration rate.

Ang Nitrendipine ay isang derivative ng 1,4-dihydropyridine. Pinapababa nito ang mga antas ng intracellular calcium, na nagreresulta sa pagbaba ng vascular muscle contractility; sa pamamagitan ng pagluwang ng peripheral arteries, ang systemic peripheral resistance ay nababawasan, at ang labis na pagtaas ng presyon ng dugo ay nababawasan.

Ang Nitrendipine ay may katamtamang aktibidad na natriuretic, lalo na sa paunang yugto ng therapy.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Ang Enalapril ay nasisipsip sa mataas na bilis sa gastrointestinal tract, at ang pagsipsip nito ay hindi apektado ng pagkakaroon ng pagkain. Sa serum, ang mga halaga ng Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1 oras.

Ang synthesis ng intraplasmic na protina ay 50-60%. Pagkatapos ng pagsipsip, ang sangkap ay hydrolyzed sa mataas na bilis upang bumuo ng enalaprilat. Ito ay umabot sa serum Cmax na halaga 3-4 na oras pagkatapos ng oral administration.

Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (hindi nagbabago ang estado, pati na rin ang enalaprilat (40%)). Bukod sa pagbabagong-anyo sa enalaprilat, walang iba pang mga kapansin-pansing pagpapakita ng metabolic transformations ng sangkap ang sinusunod. Ang enalaprilat sa serum ng dugo ay may pinahabang yugto ng terminal na nauugnay sa mga proseso ng synthesis ng ACE.

Sa mga indibidwal na may malusog na pag-andar ng bato, ang mga matatag na halaga ng enalaprilat ay sinusunod sa ika-4 na araw ng paggamit ng droga.

Ang epektibong kalahating termino ng akumulasyon ng enalaprilat na may maraming oral administration ng gamot ay 11 oras. Ang antas ng hydrolysis at pagsipsip ng enalapril ay magkapareho kapag pinangangasiwaan ang mga bahagi mula sa inirekumendang hanay ng dosis.

Ang Nitrendipine ay nasisipsip ng halos ganap (88%) at sa mataas na bilis, umabot sa serum Cmax na mga halaga 1-3 oras pagkatapos kumuha ng gamot.

Ang antas ng bioavailability ay nasa loob ng 20-30%. Ang synthesis ng sangkap na may intraplasmic protein ay 96-98%.

Halos lahat ng nitrendipine ay sumasailalim sa intrahepatic metabolism sa pamamagitan ng mga proseso ng oxidative.

Ang kalahating buhay ay nasa hanay na 8-12 oras. Walang akumulasyon ng aktibong elemento at ang mga metabolic na bahagi nito ay naobserbahan.

Sa mga taong may malalang problema sa atay, tumataas ang antas ng plasma ng nitrendipine.

Ang paglabas ng elemento ay pangunahing isinasagawa sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng mga hindi aktibong sangkap na metabolic (humigit-kumulang 77%), pati na rin sa pamamagitan ng mga duct ng apdo.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Eneas ay dapat inumin nang pasalita (sa parehong oras, inirerekomenda na gawin ito sa umaga). Ang paggamit ng gamot ay hindi nakatali sa paggamit ng pagkain. Karaniwan, 1 tablet ng gamot ang kinukuha bawat araw.

[ 13 ]

Gamitin Eneasa sa panahon ng pagbubuntis

Ang Eneas ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis, o kapag nagpaplanong magbuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• matinding sensitivity o allergy na nauugnay sa mga aktibong sangkap o pantulong na bahagi ng gamot;
• hindi matatag na hemodynamics (lalo na pagkatapos makaranas ng isang estado ng pagkabigla, stroke, talamak na pagkabigo sa puso o coronary heart disease sa aktibong yugto);
• porphyria;
• kasaysayan ng angioedema na nauugnay sa paggamit ng ACE inhibitor;
• transplant ng bato;
• bilateral stenosis na nakakaapekto sa parehong renal arteries, o stenosis na nakakaapekto sa arteries ng isang kidney;
• cardiomyopathy ng isang hypertrophic na kalikasan;
• Conn's syndrome;
• malubhang pagkabigo sa atay;
• anuria o patolohiya ng bato sa talamak na yugto (mga yugto 4-5).

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta sa mga sumusunod na sitwasyon:

• diabetes mellitus;
• CHF;
• matatandang tao;
• pagbaba sa mga tagapagpahiwatig ng BCC;
• malubhang anyo ng aortic stenosis o stenosis na nakakaapekto sa subaortic region at pagkakaroon ng hypertrophic idiopathic form at obstructive nature;
• mga sakit sa cerebrovascular at coronary heart disease;
• mga panahon pagkatapos ng paglipat ng bato.

[ 11 ]

Mga side effect Eneasa

Enalapril.

Pangunahing epekto:

• Dysfunction ng CVS: pagbagsak ng orthostatic o pagbaba ng presyon ng dugo na may mga sintomas tulad ng panghihina, kapansanan sa paningin, at pagkahilo kung minsan ay maaaring mangyari. Maaaring mangyari paminsan-minsan ang syncope (lalo na sa paunang yugto ng therapy, kapag ang dosis ng enalapril maleate o diuretics ay nadagdagan sa mga pasyente na may mga karamdaman sa EBV, pati na rin ang pagpalya ng puso o mataas na presyon ng dugo sa bato). Paminsan-minsan, ang isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring magdulot ng palpitations, angina na may tachycardia, pananakit ng dibdib, arrhythmia, stroke, pulmonary edema, at bradycardia, myocardial infarction, atrial fibrillation, cerebral blood flow disorders, transient intracerebral blood flow disorder, pulmonary infarction, at pulmonary artery embolism;
• urinary tract at kidney disorder: minsan ang kidney dysfunction o exacerbation ay nangyayari, at nagkakaroon ng renal failure. Proteinuria o oliguria ay paminsan-minsan na sinusunod, at ang mga taong may renal dysfunction ay maaaring magkaroon ng pananakit ng lumbar. Ang talamak na pagkabigo sa bato ay sinusunod paminsan-minsan;
• mga problema sa paghinga: madalas na sinusunod ang dyspnea. Minsan nangyayari ang wheezing, namamagang lalamunan, rhinorrhea, tuyong ubo o brongkitis. Paminsan-minsan, nangyayari ang rhinitis, sinusitis, eosinophilic pneumonia o allergic alveolitis. Ang stomatitis, pulmonya, hika o bronchial spasm, infiltrate sa baga, tuyong bibig mucosa, glossitis at Quincke's edema sa pharynx na may larynx o dila ay sinusunod nang nag-iisa (kung minsan ito ay maaaring maging sanhi ng sagabal sa respiratory tract, at ang pangunahing grupo ng panganib sa kasong ito ay mga kinatawan ng lahi ng Negroid);
• mga karamdaman na nakakaapekto sa atay at gastrointestinal tract: kung minsan ay may mga pananakit sa itaas na bahagi ng tiyan, mga peptic ulcer, pangangati ng tiyan, pagduduwal at hindi pagkatunaw ng pagkain. Bihirang, ang pagtatae, pagkawala ng gana, paninigas ng dumi o pagsusuka ay sinusunod. Isolated hepatitis (cholestatic o hepatocellular type), bituka Quincke's edema, mga problema sa paggana ng atay, liver failure, cholestasis (kasama ang jaundice), nekrosis, stomatitis, bituka na bara, pancreatitis at glossitis ay nabubuo;
• Endocrine function disorders: gynecomastia ay lumilitaw paminsan-minsan. Ang pagbuo ng ADH secretion disorder syndrome ay posible;
• mga problema na may kaugnayan sa paggana ng sistema ng nerbiyos: kung minsan ang pag-aantok, pananakit ng ulo, matinding pagkapagod at hindi pagkakatulog ay sinusunod. Paminsan-minsan, ang depresyon, balanse o mga karamdaman sa pagtulog, pagkahilo, polyneuropathy na may paresthesia, impotence ay nabubuo, pati na rin ang nerbiyos, mga cramp na nakakaapekto sa mga kalamnan, abnormal na panaginip at pagkalito;
• Mga sintomas na nauugnay sa epidermis at mga daluyan ng dugo: madalas na lumilitaw ang isang pantal. Minsan ang mga palatandaan ng allergy ay sinusunod. Bihirang, ang urticaria, pangangati, erythroderma o edema ni Quincke ay nagkakaroon, na nakakaapekto sa dila, paa't kamay, labi na may mukha, larynx o glottis. Ang mga nakahiwalay na malubhang reaksyon sa epidermal (SSD, pemphigus, exfoliative dermatitis, TEN at erythema multiforme), hyperhidrosis, photosensitivity, Raynaud's syndrome, alopecia at onycholysis ay nabubuo. Ang init ng balat ay maaaring maobserbahan laban sa background ng myositis o myalgia, arthritis o arthralgia, serositis, vasculitis, leukocytosis, eosinophilia, pati na rin ang pagtaas sa rate ng sedimentation ng erythrocyte at isang positibong pagsusuri para sa pagkakaroon ng mga antinuclear antibodies;
• metabolic disorder: minsan nangyayari ang hypoglycemia;
• mga kaguluhan sa pandama: paminsan-minsang malabong paningin, ingay sa tainga, pagkawala ng amoy, pagbabago o pansamantalang pagkawala ng panlasa, lacrimation o tuyong mga mata;
• systemic disorder: kadalasang nangyayari ang asthenia. Minsan nangyayari ang mga hot flashes;
• mga pagbabago sa mga resulta ng pagsusuri: kung minsan ay may pagbaba sa mga halaga ng hematocrit o hemoglobin o ang bilang ng mga platelet at leukocytes.

Nitrendipine.

Kasama sa mga side effect ang:

• sistematikong mga sugat: kung minsan ang mga sintomas na tulad ng trangkaso o asthenia ay sinusunod;
• Dysfunction ng cardiovascular system: kung minsan ang cardiac palpitations, hyperemia, arrhythmia, peripheral edema, tachycardia o vasodilation ay nangyayari. Angina pectoris, pagbaba ng presyon ng dugo o sakit sa lugar ng dibdib ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga problema sa gastrointestinal tract: kung minsan ay nagkakaroon ng pagtatae o pagduduwal. Ang pagsusuka, pananakit ng tiyan, dyspepsia o paninigas ng dumi ay paminsan-minsan ay sinusunod. Ang gingivitis ng isang hypertrophic na kalikasan ay nangyayari nang paminsan-minsan;
• endocrine disorder: gynecomastia ay lumilitaw paminsan-minsan;
• mga manifestations na nakakaapekto sa hematopoietic system: agranulocytosis o leukopenia ay maaaring mangyari paminsan-minsan;
• mga sugat sa lugar ng NS: minsan ay sinusunod ang pananakit ng ulo. Bihirang, ang panginginig, nerbiyos, pagkahilo o paresthesia ay nabubuo;
• Mga karamdaman sa sistema ng paghinga: ang dyspnea ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga problema sa mga kalamnan at epidermis: paminsan-minsan ay nagkakaroon ng urticaria, pangangati, myalgia o rashes;
• mga karamdamang nauugnay sa mga organo ng pandama: paminsan-minsang napapansin ang mga kaguluhan sa paningin;
• mga sugat sa urogenital tract: ang polyuria ay bubuo paminsan-minsan o nagiging mas madalas ang pag-ihi;
• mga pagbabago sa mga halaga ng pagsubok sa laboratoryo: paminsan-minsan, mayroong pagtaas sa mga antas ng enzyme sa atay.

[ 12 ]

Labis na labis na dosis

Mga pagpapakita ng pagkalasing: arrhythmia, ubo, kombulsyon, pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia at pagtaas ng diuresis, pati na rin ang pagkabigo sa bato, kapansanan sa kamalayan at pagbaba ng mga antas ng EBV o mga halaga ng acid-base.

Kinakailangan na ilagay ang biktima nang pahalang, at pagkatapos ay alisin ang gamot mula sa katawan (pagkuha ng sorbents, gastric lavage). Gayundin, ang balanse ng BCC ay replenished at ang gawain ng mga mahahalagang organo ay sinusubaybayan (na may kasunod na pagwawasto), at bilang karagdagan, ang mga tagapagpahiwatig ng urea potassium, creatinine sa dugo ay tinutukoy at ang hemodialysis ay isinasagawa.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang antihypertensive effect ng gamot ay potentiated kapag pinagsama sa iba pang mga antihypertensive na gamot (kabilang ang β-blockers, diuretics at α-blockers, kabilang ang prazolin).

Mga kumbinasyon ng enalapril maleate at iba pang mga gamot na nangangailangan ng maingat na paggamit.

Ang paggamit sa potassium-sparing diuretics, mga substance na nagpapataas ng plasma potassium level (hal., heparin), at potassium supplements ay maaaring magpapataas ng plasma potassium level, lalo na sa mga taong may mga problema sa bato. Kapag pinagsama, ang mga antas ng plasma K ay dapat subaybayan.

Ang kumbinasyon sa mga gamot na lithium ay maaaring humantong sa pagkaantala ng paglabas ng lithium, na nagpapataas ng posibilidad ng nakakalason at masamang epekto. Sa ganitong mga kumbinasyon ng mga gamot, ang mga antas ng lithium ng plasma ay dapat na maingat na subaybayan, kaya naman hindi sila inireseta nang magkasama.

Ang paggamit kasama ng mga NSAID ay maaaring magpahina sa antihypertensive na epekto ng mga inhibitor ng ACE at higit na mapataas ang mga halaga ng potasa ng plasma na may sabay-sabay na pagpapahina ng pag-andar ng bato. Sa ilang mga indibidwal na may mga problema sa bato, ang ganitong kumbinasyon ay maaaring maging sanhi ng karagdagang pagkasira ng patolohiya na ito.

Maaaring mapahusay ng Enalapril ang antidiabetic na epekto ng mga oral hypoglycemic na gamot, kaya naman dapat subaybayan ang mga antas ng asukal sa dugo.

Ang Amifostine at baclofen ay nagpapalakas ng antihypertensive na aktibidad ng gamot, samakatuwid ang pagsasaayos ng dosis at pagsubaybay sa presyon ng dugo ay kinakailangan.

Ang pangangasiwa kasama ng tricyclics o neuroleptics ay maaaring makapukaw ng orthostatic collapse.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng mga cytostatics, procainamide, allopurinol, pati na rin ang pangkalahatang GCS at immunosuppressants ay maaaring maging sanhi ng leukopenia.

Mga kumbinasyon ng nitrendipine at iba pang mga gamot na nangangailangan ng pag-iingat.

Maaaring pataasin ng Nitrendipine ang mga antas ng digoxin ng plasma, kaya kapag pinagsama ang mga ito, dapat na subaybayan ang mga parameter na ito.

Pinapalakas ng Nitrendipine ang bisa at tagal ng pagkilos ng mga relaxant ng kalamnan, kabilang ang pancuronium bromide.

Ang grapefruit juice ay nagpapabagal sa oksihenasyon ng sangkap sa panahon ng mga proseso ng metabolic, na nagdaragdag ng antas ng plasma nito, na nagpapalakas ng antihypertensive na epekto ng Eneas.

Ang mga proseso ng metabolismo ng nitrendipine ay bubuo sa loob ng atay at bituka mucosa sa tulong ng hemoprotein P450. Ang mga sangkap na nagpapasigla sa aktibidad ng sistemang ito (anticonvulsants - phenobarbital na may phenytoin at carbamazepine), pati na rin ang rifampicin, ay maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa bioavailability ng nitrendipine. Ang mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng tinukoy na sistema ng enzyme (antimycotics - intraconazole, atbp.) Ay nagpapataas ng antas ng plasma ng sangkap.

Ang Nitrendipine kasama ang β-adrenergic receptor blockers ay may mga synergistic na katangian.

[ 19 ], [ 20 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Eneas ay dapat na nakaimbak sa temperatura sa pagitan ng 15-25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Eneas sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

[ 21 ], [ 22 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng gamot sa pediatrics, pati na rin ang pagiging epektibo nito, kaya hindi ito inireseta sa mga bata.

[ 23 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Amapin, Enadipine, Gipril na may Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag at Ekvator na may Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]