Diazepam

Ang Diazepam ay isang gamot na kabilang sa klase ng benzodiazepine at malawakang ginagamit sa medisina bilang isang gamot na antiepileptic, pampakalma, pampaluwag ng kalamnan, at anxiolytic (na gamot na pampababa ng pagkabalisa).

Ang mga pangunahing medikal na gamit ng diazepam ay kinabibilangan ng:

1. Antiepileptic na gamot: Ang Diazepam ay kadalasang ginagamit upang ihinto ang epileptic seizure, kabilang ang status epilepticus, na isang malubha at matagal na seizure.
2. Pre-procedural sedation: Maaaring gamitin ang gamot upang magbigay ng sedation bago ang mga surgical procedure, endoscopy, diagnostic procedure, at iba pang interbensyong medikal.
3. Pagpapahinga ng kalamnan: Maaaring gamitin ang Diazepam upang mapawi ang mga pulikat ng kalamnan at pag-igting sa iba't ibang mga kondisyon tulad ng mga kondisyon ng spastic, mga pulikat ng kalamnan at mga sindrom ng pag-igting ng kalamnan.
4. Paggamot ng pagkabalisa: Ang Diazepam ay isa sa mga gamot na ginagamit upang mabawasan ang pagkabalisa at mapawi ang mga panic attack at mga anxiety disorder.
5. Paggamot ng antidepressant: Minsan ang diazepam ay maaaring gamitin bilang pandagdag sa paggamot ng depresyon, lalo na sa mga kaso kung saan ang depresyon ay sinamahan ng pagkabalisa o mga karamdaman sa pagkabalisa.

Ang Diazepam ay karaniwang magagamit bilang mga tablet para sa oral administration, bilang isang solusyon para sa intravenous o intramuscular administration, at bilang rectangular granules para sa rectal administration.

Mga pahiwatig Diazepam

1. Epilepsy: Maaaring gamitin ang Diazepam upang ihinto o bawasan ang matagal o paulit-ulit na mga seizure ng epilepsy, kabilang ang status epilepticus, na isang kondisyon na nangangailangan ng agarang medikal na atensyon.
2. Antianxiolytic action: Ang Diazepam ay ginagamit upang mabawasan ang pagkabalisa, panic attack at iba pang mga estado ng pagkabalisa.
3. Muscle spasms: Ang gamot ay maaaring gamitin upang mapawi ang muscle spasms, halimbawa sa spastic condition, muscle injuries o postoperative na kondisyon.
4. Pre-procedural sedation at anxiety relief: Maaaring gamitin ang Diazepam upang magbigay ng sedation at mapawi ang psychomotor agitation bago ang surgical o diagnostic procedures.
5. Alcohol withdrawal syndrome: Sa mga kaso ng severe alcohol withdrawal syndrome, ang diazepam ay maaaring gamitin upang mabawasan ang mga sintomas ng pagkabalisa, pagkabalisa at delirium.
6. Respiratory distress syndrome: Maaaring gamitin ang Diazepam bilang pampakalma at anxiolytic sa mga pasyenteng may respiratory distress syndrome.
7. Diagnostic at therapeutic procedure: Ang gamot ay maaaring gamitin upang magbigay ng sedation at mabawasan ang pagkabalisa sa mga pasyente sa panahon ng mga pamamaraan tulad ng endoscopy, colonoscopy, catheterization at iba pa.

Paglabas ng form

Mga tableta: Ito ay isa sa mga pinakakaraniwang anyo ng diazepam. Ang mga tablet ay may iba't ibang lakas, karaniwan ay mula 2 mg hanggang 10 mg.

Pharmacodynamics

1. Anxiolytic action: Ang Diazepam ay may anxiolytic properties, na nangangahulugang maaari itong mabawasan ang pagkabalisa at tensyon. Nakakamit ito sa pamamagitan ng pagtaas ng pagsugpo ng aktibidad sa ilang bahagi ng utak, lalo na sa amygdala, na nauugnay sa regulasyon ng mga emosyonal na tugon.
2. Sedative effect: Ang Diazepam ay may sedative effect, na nangangahulugan na ito ay maaaring maging sanhi ng pagpapahinga, antok at pagbaba ng pagkabalisa. Nakamit din ito sa pamamagitan ng pagtaas ng pagsugpo sa central nervous system.
3. Aksyon na nagpapaluwag ng kalamnan: Ang Diazepam ay may kakayahang bawasan ang pag-igting ng kalamnan at mga pulikat. Ito ay kapaki-pakinabang sa paggamot sa mga kondisyon na nauugnay sa mga cramp ng kalamnan o pulikat.
4. Anticonvulsant action: Ginagamit ang Diazepam para kontrolin ang aktibidad ng seizure dahil nagagawa nitong pigilan ang excitability sa central nervous system at maiwasan ang mga seizure.
5. Amnestic action: Ang Diazepam ay maaaring magdulot ng pansamantalang pagkawala ng memorya o amnesia, lalo na sa mataas na dosis, na ginagawa itong kapaki-pakinabang sa medikal na pagsasanay kapag nagsasagawa ng mga pamamaraan na maaaring magdulot ng pagkabalisa o kakulangan sa ginhawa sa pasyente.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Diazepam ay karaniwang mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay karaniwang naabot ng humigit-kumulang 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
2. Pamamahagi: Ang Diazepam ay lubos na natutunaw sa lipid at samakatuwid ay mahusay na ipinamamahagi sa buong katawan, kabilang ang utak at central nervous system (CNS).
3. Metabolismo: Ang Diazepam ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng ilang aktibong metabolites, kabilang ang desmethyldiazepam at oxazepam. Mayroon din silang aktibidad na pharmacological.
4. Pag-aalis: Ang kalahating buhay ng diazepam sa katawan ay humigit-kumulang 20-100 oras depende sa mga metabolite. Ito ay excreted lalo na sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng mga conjugates.

Dosing at pangangasiwa

1. Para sa mga karamdaman sa pagkabalisa at mga seizure:

   • Ang mga matatanda ay karaniwang inirerekomenda na magsimula sa isang dosis ng 2-10 mg bawat araw, nahahati sa ilang mga dosis.
   • Para sa mga bata, ang dosis ay karaniwang kinakalkula batay sa timbang at edad. Ang mga bata ay karaniwang inireseta ng isang dosis na 0.1 hanggang 0.3 mg/kg bawat araw, nahahati din sa ilang mga dosis.
   • Para sa mga seizure, ang diazepam ay maaaring gamitin bilang isang iniksyon na ibinigay ng mga medikal na tauhan.

2. Para sa sedation at preoperative anesthesia:

   • Para sa mga matatanda, ang dosis ay maaaring mag-iba mula 5 hanggang 20 mg, depende sa indibidwal na sensitivity sa gamot at ang kinakailangang antas ng sedation.
   • Para sa mga bata, ang dosis ay kinakalkula depende sa timbang at edad.

3. Para sa paggamot ng insomnia:

   • Para sa mga matatanda, karaniwang inirerekomenda na magsimula sa isang dosis na 5-15 mg sa oras ng pagtulog.
   • Para sa mga bata, ang dosis ay kinakalkula nang paisa-isa depende sa edad at kondisyong medikal.

4. Para sa paggamot ng mga seizure sa mga batang may epilepsy:

   • Ang Diazepam ay maaari ding gamitin sa rectal suppository form para sa mabilis na pag-alis ng mga seizure sa mga bata.

Gamitin Diazepam sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng diazepam sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring nauugnay sa ilang mga panganib, lalo na kung ang gamot ay ginagamit sa unang trimester o sa mataas na dosis. Mga pangunahing punto mula sa mga pag-aaral:

1. Mga epekto sa pag-unlad ng fetus: Ipinakita ng mga pag-aaral sa mga daga na ang diazepam ay maaaring magdulot ng mga pagbabago sa pag-unlad ng sanggol, kabilang ang mga abnormalidad sa pag-uugali sa mga supling. Ito ay dahil sa kakayahang tumawid sa placental barrier at nakakaapekto sa neural development (Lyubimov et al., 1974).
2. Panganib ng mga depekto sa kapanganakan: Bagama't ang pangkalahatang panganib ng mga depekto sa kapanganakan na may diazepam ay hindi pa tiyak na naitatag, may katibayan na ang paggamit nito ay maaaring nauugnay sa isang pagtaas ng saklaw ng ilang mga abnormalidad, tulad ng mga congenital heart defect, kung ang gamot ay iniinom sa mataas na dosis o kasama ng iba pang mga gamot (Gidai et al., 2008).
3. Mga epekto sa mga bagong panganak: May mga kaso ng mga sanggol na nalantad sa diazepam sa utero na nakakaranas ng mga problema sa pagsasaayos pagkatapos ng kapanganakan, kabilang ang nabawasan na pagkakaiba-iba ng rate ng puso, na maaaring magpahiwatig ng mga epekto ng diazepam sa nervous system (Geijn et al., 1980).

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa diazepam o iba pang benzodiazepines ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. Myasthenia gravis: Ito ay isang sakit na autoimmune na nailalarawan sa pamamagitan ng panghihina at pagkapagod ng mga kalamnan ng kalansay. Maaaring lumala ng Diazepam ang mga sintomas ng kondisyong ito.
3. Glaucoma: Kung nadagdagan ang intraocular pressure o anggulo ng pagsasara ng arko, dapat na iwasan ang diazepam dahil maaari itong magdulot ng pagtaas ng presyon sa loob ng mata.
4. Respiratory depression: Maaaring pigilan ng Diazepam ang respiratory center sa utak at samakatuwid ay kontraindikado sa acute respiratory failure.
5. Pagkabigo sa atay: Sa matinding dysfunction ng atay, ang gamot ay maaaring maipon sa katawan at madagdagan ang mga epekto nito, kaya dapat itong gamitin nang may pag-iingat.
6. Pagbubuntis at pagpapasuso: Ang paggamit ng diazepam sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring nauugnay sa panganib sa pagbuo ng pangsanggol. Ang gamot ay pinalabas din sa gatas ng suso at maaaring makaapekto sa pagpapasuso.
7. Populasyon ng bata: Ang paggamit ng diazepam sa mga bata ay maaaring kontraindikado dahil sa panganib ng malubhang epekto.
8. Pagkalason sa alkohol o droga: Sa mga kundisyong ito, maaaring mapahusay ng diazepam ang depressant effect sa central nervous system.

Mga side effect Diazepam

1. Pag-aantok at pagkapagod: Ito ay isa sa mga pinakakaraniwang epekto ng diazepam. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pag-aantok, pagbaba ng konsentrasyon, at mahinang oras ng reaksyon.
2. Bumaba ang tono ng kalamnan at koordinasyon: Ang Diazepam ay maaaring magdulot ng panghihina ng kalamnan at pagbaba ng koordinasyon.
3. Pagkahilo at pananakit ng ulo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo o pananakit ng ulo habang umiinom ng diazepam.
4. Pagkawala ng memorya: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng panandaliang pagkawala ng memorya o kahirapan sa pag-concentrate sa pangmatagalang paggamit ng diazepam.
5. Mababang presyon ng dugo: Ang Diazepam ay maaaring magdulot ng mababang presyon ng dugo, na maaaring magresulta sa pagkahilo o pagkahimatay.
6. Gastrointestinal disorder: May kasamang tuyong bibig, paninigas ng dumi o pagtatae.
7. Dependence at Withdrawal: Sa matagal na paggamit ng diazepam, maaaring magkaroon ng pisikal at sikolohikal na pag-asa, at ang pag-withdraw ng gamot ay maaaring magdulot ng mga sintomas ng withdrawal.
8. Mga reaksiyong alerdyi: Sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang mga reaksiyong alerhiya gaya ng pantal sa balat, pangangati, o pamamaga ng mukha.

Labis na labis na dosis

1. Pag-aantok at pangkalahatang pakiramdam ng depresyon: Ang pasyente ay maaaring makaranas ng matinding pag-aantok, pagbaba ng tugon sa panlabas na stimuli, pagkahilo at kahirapan sa pagdama.
2. Respiratory depression: Maaaring bumagal ang paghinga hanggang sa punto kung saan ang dugo ay hindi nakakakuha ng sapat na oxygen.
3. Hypotension at Collapse: Ang mababang presyon ng dugo ay maaaring humantong sa pagbagsak at pagkawala ng malay.
4. Nabawasan ang tono ng kalamnan: Maaaring makaranas ang pasyente ng matinding hypotonia at pagkawala ng kontrol sa kalamnan, na maaaring magresulta sa pagkahulog o pagkawala ng paggalaw.
5. Coma: Sa kaso ng matinding overdose, maaaring magkaroon ng coma.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Alkohol: Pinapataas ng alkohol ang mga epekto ng diazepam sa central nervous system, na maaaring magresulta sa pagtaas ng relaxation ng kalamnan, pagpapatahimik, at pagbaba ng koordinasyon. Ito ay maaaring tumaas ang panganib ng mga aksidente, lalo na kapag nagmamaneho o nagsasagawa ng iba pang mga mapanganib na aktibidad.
2. Iba pang mga central depressant: Ang paggamit ng diazepam kasama ng iba pang mga gamot tulad ng opiates, barbiturates o hypnotics ay maaaring magresulta sa pagtaas ng central nervous system depression.
3. Mga gamot sa pananakit: Ang ilang mga gamot sa pananakit, tulad ng mga opiates, ay maaaring magpapataas ng mga epekto ng diazepam at mapataas ang panganib ng mga side effect.
4. Mga gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sakit sa pag-iisip: Ang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng diazepam at mga antidepressant, antipsychotics, o iba pang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sakit sa pag-iisip ay maaaring magresulta sa pagtaas o pagbaba ng mga epekto ng parehong diazepam at ng iba pang mga gamot.
5. Mga gamot na na-metabolize sa pamamagitan ng cytochrome P450: Maaaring makaapekto ang Diazepam sa metabolismo ng ilang mga gamot na na-metabolize sa pamamagitan ng cytochrome P450 system sa atay, na maaaring magbago ng kanilang pagiging epektibo at/o mga antas ng dugo.